型药物，以001*7树脂作为药物载体，研究了该材脂与上述药物的交换反应动力 学和热力学。结果表明，盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫卓与001*7树脂的交换率随 温度的升高而增加，温度升高可显著提高材脂的载药量。25℃交换反应达平衡时， 两药物的平衡常数K1分别为0.0527和0.5635，说明盐酸地尔硫卓易与树脂发 生交换反应，即此树脂对药物的亲和力大：两药物与树脂交换反应的自由能变化 △G·(kJ/mol)分别为7.291和1.421，说明交换反应不能自发进行，交换反应热 △Hm。(kJ/mol)分别为85.36和58.28，说明交换反应为吸热反应，温度升高有 利于向交换反应方向进行：交换反应嫡变△S。>0说明交换反应是熵变增加的反 应。通过上述研究，可为新型离子交换树脂释药系统的设计提供坚实的理论基础。 3.典型药物的热力学研究 3.1聚乙二醇6000与青高素分散作用的热力学研究0青篙素(QHs)为新型抗疟 疾药物.其水溶性、油溶性均较差。有文献报道Q5经与聚乙二醉6000(PEC一 6D00)形成共沉淀物后，溶出速率有所增加，但热力学性质的研究末见报道。本实 验通过对Q5表现溶解度的研究，进而计算其热力学参数.由热力学参数可控知 分子分散作用的原动力，为QS剂型研究等提供参考。由于QS分子分散于PG 一6000中，分子之间的作用力披破坏，又有可能QS与PEG一600D分子间形成 氢镶作用的缘故.使得共沉淀物中的分子的热运动受到限制，因而获得较大的焓 变△H。:同时由于QS分子被限制在P2G一6000分子的中间，因而亦产生较大的 负熵变△S。有利的焓变补偿了不利的熵变，结果在所试验的温度下都可得到负 的自由能变化（△G=△H一T△S),因而共沉淀形成是一自发过程。分散作用是 烙效应起支配作用，而且△H。值又较一般的化学反应为小，所以认为载体与药 物分子之间具有氢镶、范德华力等综合作用，而无共价镶形成。综上所述QS与 PEG6000形成共沉淀物后能够增加QS的溶解度，其溶解度为水溶性AL型。 分散作用的原动力是分子之间的氢镶和范德华力等作用的结果，制成的共沉淀物 对QS的制剂研究具有一定的参考价值。 3.2普自卡因青蒿素的结晶热力学)晶溶液体系的超溶解特性的研究大致可 分为间接法、直接法和诱导期法等三类？56，。随着测量技术的发展，各种更为精 密的测量仪器以及更为先进的研究方法的应用，超溶解度的测定方法也有了崭新 4 4 型药物，以 00l*7 树脂作为药物载体，研究了该材脂与上述药物的交换反应动力 学和热力学。结果表明，盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫卓与 001*7 树脂的交换率随 温度的升高而增加，温度升高可显著提高材脂的载药量。25℃交换反应达平衡时， 两药物的平衡常数 Kl 分别为 0.0527 和 0.5635，说明盐酸地尔硫卓易与树脂发 生交换反应，即此树脂对药物的亲和力大；两药物与树脂交换反应的自由能变化 ∆G·(kJ/mol)分别为 7.291 和 1.421，说明交换反应不能自发进行，交换反应热 ∆Hm。(kJ/mol)分别为 85.36 和 58.28，说明交换反应为吸热反应，温度升高有 利于向交换反应方向进行：交换反应嫡变∆S。＞0 说明交换反应是熵变增加的反 应。通过上述研究，可为新型离子交换树脂释药系统的设计提供坚实的理论基础。 3.典型药物的热力学研究 3.1 聚乙二醇 6000 与青蒿素分散作用的热力学研究[1] 青篙素(QHs)为新型抗疟 疾药物．其水溶性、油溶性均较差。有文献报道 QH5 经与聚乙二醉 6000(PEG— 6D00)形成共沉淀物后，溶出速率有所增加,但热力学性质的研究末见报道。本实 验通过对 QH5 表现溶解度的研究，进而计算其热力学参数．由热力学参数可控知 分子分散作用的原动力，为 QHS 剂型研究等提供参考。由于 QHS 分子分散于 PEG —6000 中，分子之间的作用力披破坏，又有可能 QHS 与 PEG—600D 分子间形成 氢镶作用的缘故．使得共沉淀物中的分子的热运动受到限制，因而获得较大的焓 变△H。；同时由于 QHS 分子被限制在 P2G—6000 分子的中间，因而亦产生较大的 负熵变△S。有利的焓变补偿了不利的熵变，结果在所试验的温度下都可得到负 的自由能变化(△G＝△H 一 T△S)，因而共沉淀形成是一自发过程。分散作用是 烙效应起支配作用，而且△H。值又较一般的化学反应为小，所以认为载体与药 物分子之间具有氢镶、范德华力等综合作用，而无共价镶形成。综上所述 QHS 与 PEG—6000 形成共沉淀物后能够增加 QHS 的溶解度，其溶解度为水溶性 AL 型。 分散作用的原动力是分子之间的氢镶和范德华力等作用的结果，制成的共沉淀物 对 QHS 的制剂研究具有一定的参考价值。 3.2 普自卡因青蒿素的结晶热力学[1] 晶溶液体系的超溶解特性的研究大致可 分为间接法、直接法和诱导期法等三类?56，。随着测量技术的发展，各种更为精 密的测量仪器以及更为先进的研究方法的应用，超溶解度的测定方法也有了崭新