有效晶型。综上所述，可以认为将药物晶型的热力学特性与人体内生物利用度的 大小联系起来进行研究是一个很有意义的课题，这为探讨药物活性与药效的关系 提供了三个很好的启示。 1.3B一环糊精与阿斯匹林包合反应的热力学研究四 由于阿斯匹林分子是部分地嵌入B-CD的空穴中，故使得B-CD的热运动受 到限制，因而获得较大的烙变Av,同时由于B-CD包台物的形成使Ag被限制在 B-凹空穴周围，因而亦产生较大的不利嫡变△S。有利的烙变补偿了不利的嫡变。 结果在所有温度下都可得到负的自由能变化(AG,=△H,一T△S.),因而包合作用为 一自发过程，包合作用是格效应起支配作用。而H。值又小于一般化学反应的 数值，故可知包合作用无任何共价键形成，包合物分子间是通过氢镍、范得华力 等作用而结合的。综上所述，阿斯匹林与一环糊精形成包合物后能增加阿斯匹 林的溶解度，其溶解度相图为水溶性丸型。包合作用的原动力是分子间氢键和范 得华力等作用的结果，包合为阿斯匹林的应用提供一定参考价值. 2.热力学在药理中的应用 2.】药物一受体相互作用的热力学分析四药理学资料的热力学分析为了解 其它技术得不到的药物一受体相互作用的分子过程提供了一个有力的方法。本其 适用于分析—6物作用初始阶段信息从配体传导到生物系统。这种分析的内涵是 对本局药物一受体相互作用的推动力的定量测定。另外，热力学分析的详细解释 可为了解药物一受体相互作用的潘在机制（超出其它参数分辨能力）提供线索。 2.2药理学资料的热力学分析是研究发生在药物一受体相互作用中的物理化学 变化的一个革新方法。由于它早在T0年代已用于放射标记配体结合资料中，所 以热力学分析已为探明其它技术所不能得到的药物一受体相互作用的分子过程 提供了一个大有潜力的方法，使人们能够精确测定药物一受体相互作用中比解离 常数更重要的参数，可帮助澄清伴随药物一受体作用的分子过程，有助于阐明配 体对受体“吸引”的力以及激动剂的效率。 2.3钙阻抗剂的离子交换反应动力学和热力学研究)离子交换材脂是一种 功能高分子材料，为研究某些药物离子的交换反应特性用以指导新型离子交换树 脂控释给药系统的设计，选择钙通道阻滞剂盐酸维拉帕米和盐酸地尔硫卓作为模 33 有效晶型。综上所述，可以认为将药物晶型的热力学特性与人体内生物利用度的 大小联系起来进行研究是一个很有意义的课题，这为探讨药物活性与药效的关系 提供了三个很好的启示。 1.3β一环糊精与阿斯匹林包合反应的热力学研究[1] 由于阿斯匹林分子是部分地嵌入β-CD 的空穴中，故使得β-CD 的热运动受 到限制，因而获得较大的烙变 Av，同时由于β-CD 包台物的形成使 Ag 被限制在 β-凹空穴周围，因而亦产生较大的不利嫡变∆S。有利的烙变补偿了不利的嫡变， 结果在所有温度下都可得到负的自由能变化(∆Go＝∆Ho—T∆So)，因而包合作用为 一自发过程，包合作用是烙效应起支配作用。而 AH。值又小于一般化学反应的 数值，故可知包合作用无任何共价键形成，包合物分子间是通过氢镍、范得华力 等作用而结合的。综上所述，阿斯匹林与 p 一环糊精形成包合物后能增加阿斯匹 林的溶解度，其溶解度相图为水溶性丸型。包合作用的原动力是分子间氢键和范 得华力等作用的结果，包合为阿斯匹林的应用提供一定参考价值． 2. 热力学在药理中的应用 2.1 药物—受体相互作用的热力学分析[1] 药理学资料的热力学分析为了解 其它技术得不到的药物—受体相互作用的分子过程提供了一个有力的方法。本其 适用于分析—6 物作用初始阶段信息从配体传导到生物系统。这种分析的内涵是 对本局药物—受体相互作用的推动力的定量测定。另外，热力学分析的详细解释 可为了解药物—受体相互作用的潘在机制(超出其它参数分辨能力)提供线索。 2.2 药理学资料的热力学分析是研究发生在药物—受体相互作用中的物理化学 变化的一个革新方法。由于它早在 70 年代已用于放射标记配体结合资料中，所 以热力学分析已为探明其它技术所不能得到的药物—受体相互作用的分子过程 提供了一个大有潜力的方法，使人们能够精确测定药物—受体相互作用中比解离 常数更重要的参数，可帮助澄清伴随药物—受体作用的分子过程，有助于阐明配 体对受体“吸引”的力以及激动剂的效率。 2.3 钙阻抗剂的离子交换反应动力学和热力学研究[1] 离子交换材脂是一种 功能高分子材料，为研究某些药物离子的交换反应特性用以指导新型离子交换树 脂控释给药系统的设计，选择钙通道阻滞剂盐酸维拉帕米和盐酸地尔硫卓作为模