河北医科大学药学院 埃坡霉素Epothilones A and E Cyclosporine彻底改变了器官移植的面貌 人 柏克利酸Berkelic Ac梁自废弃矿坑的发现 伊维菌素：高尔夫球场的发现 文s大。 绿 雷帕霉素一新一代免疫抑制药 复活节岛的真不老药Rapamune “神之 天然药物化学教研室史清文教授 8河北医科大学药学院 天然药物化学教研室史清文教授 8 埃坡霉素 埃坡霉素 Epothilones A and B Advantages over Taxol：1) Highly effective against Taxol resistant strains. 2) Structure more manageable and simple. 3) Fewer side effects. 4) The epothilones are more water soluble than Taxol O O HO O R O N S OH Epothilone A R=H Epothilone B R=CH3 Myxobacteria 1993 非紫杉类抗微管蛋白聚合类抗肿瘤药物 Cyclosporine彻底改变了器官移植的面貌 Tolypocladium inflatum多孔木霉 Sir Roy Calne Jean Francois Borel Hartman Stähelin 1969 Iso 1983 柏克利酸 Berkelic Acid 在距离美国蒙大拿理工学院校园不远处的荒废的柏克利露天矿坑 (Berkeley Pit)内，是一条流淌着有毒液体的湖泊。湖水高度酸性，酸度达 到pH 2.5, 里面处处是重金属，长满了奇异的菌类。Andrea Stierle在2006年 在那里发现一种微生物可以产生具有救命潜力的化学物质-柏克利酸 (Berkelic Acid)可能是治疗卵巢癌的良药。 . 2006 来自废弃矿坑的发现 伊维菌素:高尔夫球场的发现 O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O Avermectin H2 Willkinson's Catalyst Ivermectin WHO列为防治河盲症特效药, 每年7000万人用，20世纪最重要发明之一 Invermectin 1973 Ivermectin 26种世界公认的药物 阿维菌素 伊维菌素 大村 智 Satoshi Omura 热带感染症的克星 O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O B1a O O O O O O O O O OH H OH H O HO H H O B1b http://www.satoshi-omura.info/index.html 雷帕霉素—新一代免疫抑制药 Rapamycin 雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从南太 平洋Easler岛土壤样品中分离的吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus) 所产生的一种含氮大环内酯类免疫抑制药。1989年Morris等首次将其用 于抗器官移植排斥反应，发现对外周血单核细胞的有效抗增殖作用比环 孢素(C17A)强50-500倍，肾毒性比环孢素低。1999年应用于临床。 “神秘之岛” Streptomyces hygroscopicus Dr. Suren N. Sehgal 复活节岛的真不老药 Rapamune® O O OH O N O O O H OMe O HO H MeO MeO HO Rapamycin 雷帕霉素 比环孢素强50～500倍 1999年应用于临床