此特性由受体的结合域与配体的结构部位,以及受体与配体的构象决定。只有有相应受体的靶细胞,才 对激素起反应。没有相应受体的细胞,同样也接触激素,但不会引起反应。细胞因子、神经递质与其受体产 关系与此相似 内分泌腺细胞 血液靶细胞 图 ③激素与受体结合是非共价的、可逆的 当激素与受体分离后,激素的信使作用即中止。 THIRI Kd=[HR]=常数当4时则R4 ④细胞的受体数目很大 般有数百至数千个,甚至数万个。激素生物效应的强弱通常与同受体结合激素的量成正比,但是当激 素浓度升高至一定浓度时,由于受体的数目有限,激素与受体的结合曲线呈饱和状态。受体饱和以后,激素 的生物效应就不再随激素浓度升高而增强 图 受体的结构与功能 激素与受体结合,是信息传递至细胞的第一步。随后,由受体构象的变化引起一系列信息传递过程,因 此,所有受体包含二个功能部分。一个是与配体结合的结合域,结合域的构象或活性基团,决定其结合配体 的特异性,另一个是功能部分,参与转导信息 ①受体一离子通道型 受体本身构成离子通道,当其结合域与配体(激素)结合后,受体变构,使通道开放或关闭,引起或切 断离子流动,从而传递信号 例如:乙酰胆碱受体 神经元的乙酰胆碱受体,由5个亚基在细胞膜内呈五边形排列,围成离子通道壁。当它与乙酰胆碱结合 时,膜通道开放,膜外阳离子(Na为主)内流,引起突触后膜电位变化。 ②受体G蛋白一效应蛋白型 许多信息物质与细胞膜受体结合后,受体变构,激活相应的效应蛋白(如酶或其它功能蛋白)。酶被激活 后,可催化生成一些小分子化学物质,后者进入胞液内,引起细胞产生相应的生物效应,称为第二信使 在真核细胞中,鸟苷三磷酸(GTP)结合蛋白(简称G蛋白)在联系细胞膜受体与效应蛋白质中起重要 作用。 ③受体一酪氨酸蛋白激酶型 胰岛素及一些细胞生长因子的受体,本身具有酪氨酸蛋白激酶活性。这些受体是跨膜糖蛋白,胞外部分 构成结合域以结合配体,中间有20多个疏水aa,构成跨膜区,胞内有较多可以被磷酸化的酪氨酸残基。 ④受体一转录因子型 类固醇激素及甲状腺激素的受体位于细胞内,它们进入细胞内与细胞内受体结合后,生成活化的激素一 受体复合物,该复合物转移入核内,与所调控基因的特定部位结合,然后启动转录６ 此特性由受体的结合域与配体的结构部位，以及受体与配体的构象决定。只有有相应受体的靶细胞，才 对激素起反应。没有相应受体的细胞，同样也接触激素，但不会引起反应。细胞因子、神经递质与其受体产 关系与此相似。 内分泌腺细胞 血液 靶细胞 图 ③激素与受体结合是非共价的、可逆的 当激素与受体分离后，激素的信使作用即中止。 =常数 当[H]↓时则[HR]↓ ④细胞的受体数目很大 一般有数百至数千个，甚至数万个。激素生物效应的强弱通常与同受体结合激素的量成正比，但是当激 素浓度升高至一定浓度时，由于受体的数目有限，激素与受体的结合曲线呈饱和状态。受体饱和以后，激素 的生物效应就不再随激素浓度升高而增强。 图 3、 受体的结构与功能 激素与受体结合，是信息传递至细胞的第一步。随后，由受体构象的变化引起一系列信息传递过程，因 此，所有受体包含二个功能部分。一个是与配体结合的结合域，结合域的构象或活性基团，决定其结合配体 的特异性，另一个是功能部分，参与转导信息。 ①受体—离子通道型 受体本身构成离子通道，当其结合域与配体（激素）结合后，受体变构，使通道开放或关闭，引起或切 断离子流动，从而传递信号。 例如：乙酰胆碱受体 神经元的乙酰胆碱受体，由 5 个亚基在细胞膜内呈五边形排列，围成离子通道壁。当它与乙酰胆碱结合 时，膜通道开放，膜外阳离子（Na+为主）内流，引起突触后膜电位变化。 ②受体—G蛋白—效应蛋白型 许多信息物质与细胞膜受体结合后，受体变构，激活相应的效应蛋白（如酶或其它功能蛋白）。酶被激活 后，可催化生成一些小分子化学物质，后者进入胞液内，引起细胞产生相应的生物效应，称为第二信使。 在真核细胞中，鸟苷三磷酸（GTP）结合蛋白（简称G 蛋白）在联系细胞膜受体与效应蛋白质中起重要 作用。 ③受体—酪氨酸蛋白激酶型 胰岛素及一些细胞生长因子的受体，本身具有酪氨酸蛋白激酶活性。这些受体是跨膜糖蛋白，胞外部分 构成结合域以结合配体，中间有20 多个疏水aa，构成跨膜区，胞内有较多可以被磷酸化的酪氨酸残基。 ④受体—转录因子型 类固醇激素及甲状腺激素的受体位于细胞内，它们进入细胞内与细胞内受体结合后，生成活化的激素— 受体复合物，该复合物转移入核内，与所调控基因的特定部位结合，然后启动转录。 [ ] [ ][ ] HR H R Kd =