是中效磺胺药，血浆12为10~12小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高(60%~80%)，脑脊液浓度不及$D,尿中浓度虽低于SIZ 但与$D接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。 磺胺甲氯嘘啶(sulfamethoxydiazine,.SMD) 是长效磺胺药，血浆12为30~40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结 晶。 磺胺多辛(sulfadoxine,.SDW')又名周效磺詖 是长效磺胺药，血浆t12为150~200小时。在体内维持时间最长，可每3~7日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染 对疟疾等也有效。 2.用于肠道感染的磺胺药 聊氮磺吡啶(sulfasalazine,.salicylazosulfapyridine) 口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠 炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应 3外用磺胺药 磺胺嘧啶银(sulfadiazine silver) 能发挥$D及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。 磺胺米睡(sul famy lon,sML) 又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗 入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。 磺胶醋酰(sul facetamide,SA) 其钠盐水溶液(15%~30%)接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。 第三节其他合成抗菌药 一、甲氧苄啶 甲氧苄啶(tr imethopr im,.TMP) 又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mgL。单用易引起细 菌耐药性。 TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细 菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌 株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。 口服吸收迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1~2小时内达到。迅速分布全身组织及体液，肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄， 尿中浓度约高出血浆浓度100倍，血浆t12约为10小时，和SMZ相近。 TMP常与$MZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长 效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。 TMP毒性较小，不致引起叶酸缺乏症。大剂量(0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血，必要 时可注射四氢叶酸治疗。 二、硝基呋喃类药 本类药物抗菌谱广，且不易产生耐药性，对多种细菌的抑菌浓度为5~10mg/L,主要用于治疗尿路感染。 呋哺妥因(nitrofurantoin) 又名呋喃坦啶(furadantin),对大肠杆菌、金葡萄、表萄萄、腐生萄萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内约 50%很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆t2约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高，一般剂量下 可达50~250mgL以上。主要用于敏感菌所致铁急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性， 消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。 呋哺唑酮(furazolidone) 又名痢特灵，体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少 (5%),肠内浓度高，主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。 制剂与用法 毗哌酸(pipemidic acid,.PPA)成人1.5~2g日，分2~4次服：儿童30~40mg/kg/日，分3次服。 诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)成人0.4g/次，2次/日。静滴每次200mg,2~3次/日。 氧氟沙星(ofloxacin,氟嗪酸)成人0.3g/次，2次/日。静滴每次200mg,2~3次/日. 培氟沙星(pef1 oxacin,甲氟哌酸)成人0.4g/次，2次/日。 环丙沙星(ciprof1 oxacin,环丙氟哌酸)成人0.5g/次，1~2次/日。静滴每次100~200mg,2次/日。 依诺沙星(enoxacin.,氟啶酸)成人0.1~0.2g次，3次/日。 洛美沙星(1 omefloxacin)成人0.2g/次，每日2次。 氟罗沙星(1 eroxacin)成人0.4g/次，1次/日。 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)成人1g/次，首剂加倍，2次/日，同服等量碳酸氢钠。治疗流脑小儿0.2~0.3g/kg/日，成人2g/次，4次/日。 钠盐可深部肌内注射，或用生理盐水稀释，使浓度低于5%，缓慢静脉注射或静脉滴注。是中效磺胺药，血浆t1/2为10～12小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高（60％～80％），脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ 但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。 磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine,SMD） 是长效磺胺药，血浆t1/2为30～40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结 晶。 磺胺多辛（sulfadoxine,SDM′）又名周效磺胺 是长效磺胺药，血浆t1/2为150～200小时。在体内维持时间最长，可每3～7日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染， 对疟疾等也有效。 2.用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶（sulfasalazine,salicylazosulfapyridine） 口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠 炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。 3.外用磺胺药 磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver） 能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。 磺胺米隆（sulfamylon,SML） 又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗 入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。 磺胺醋酰（sulfacetamide,SA） 其钠盐水溶液（15％～30％）接近中性，局部应用几乎无刺激性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。 第三节 其他合成抗菌药 一、甲氧苄啶 甲氧苄啶（trimethoprim,TMP） 又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L。单用易引起细 菌耐药性。 TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细 菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌 株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。 口服吸收迅速而完全，血浆浓度高峰常在服药后1～2小时内达到。迅速分布全身组织及体液，肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄， 尿中浓度约高出血浆浓度100倍，血浆t1/2约为10小时，和SMZ相近。 TMP常与SMZ或SD合用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长 效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。 TMP毒性较小，不致引起叶酸缺乏症。大剂量（0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血，必要 时可注射四氢叶酸治疗。 二、硝基呋喃类药 本类药物抗菌谱广，且不易产生耐药性，对多种细菌的抑菌浓度为5～10mg/L，主要用于治疗尿路感染。 呋喃妥因（nitrofurantoin） 又名呋喃坦啶（furadantin），对大肠杆菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。口服吸收迅速而完全。在体内约 50％很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆t1/2约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高，一般剂量下 可达50～250mg/L以上。主要用于敏感菌所致铁急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。 消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。 呋喃唑酮（furazolidone） 又名痢特灵，体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少 （5％），肠内浓度高，主要用于肠炎和菌痢。也可用于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。国内也曾试治溃疡病。不良反应同呋喃妥因。 制剂与用法 吡哌酸（pipemidic acid,PPA）成人1.5～2g/日,分2～4次服；儿童30～40mg/kg/日，分3次服。 诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）成人0.4g/次，2次/日。静滴每次200mg，2～3次/日。 氧氟沙星（ofloxacin，氟嗪酸）成人0.3g/次，2次/日。静滴每次200mg，2～3次/日。 培氟沙星（pefloxacin，甲氟哌酸）成人0.4g/次，2次/日。 环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸）成人0.5g/次，1～2次/日。静滴每次100～200mg，2次/日。 依诺沙星（enoxacin，氟啶酸）成人0.1～0.2g/次，3次/日。 洛美沙星（lomefloxacin）成人0.2g/次，每日2次。 氟罗沙星（fleroxacin）成人0.4g/次，1次/日。 磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）成人1g/次，首剂加倍，2次/日，同服等量碳酸氢钠。治疗流脑小儿0.2～0.3g/kg/日，成人2g/次，4次/日。 钠盐可深部肌内注射，或用生理盐水稀释，使浓度低于5％，缓慢静脉注射或静脉滴注