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11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用 B.苯环被其它一起他环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失 去抗菌活性 C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,多数情况下抗菌作用加强。 D.磺酰氨基N-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加, 但N,NI-双取代物一般均丧失活性。 E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。 12.左氟沙星的化学结构为 COOH H COOH E H3C 13.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A.巴罗沙星 B.妥美沙星 C.斯帕沙星 D.培氟沙星 左氟沙星 14.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是 A.依诺沙星 B.西诺沙星 C.诺氟沙星 D.洛美沙星 E.氧氟沙星 15.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性 最好 B.2位上引入取代基后活性增加 C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。O N N HN O F COOH H CH3 O N N HN O F COOH H CH3 N HN N O F COOH NH2 CH3 F H3C N N O F COOH NH2 NHCH3 OMe N N N O F COOH CH3 CH3 H3C 11. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其它一起他环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失 去抗菌活性 C. 以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,多数情况下抗菌作用加强。 D. 磺酰氨基 N1 -单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加, 但 N1,N1-双取代物一般均丧失活性。 E. N4 -氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。 12. 左氟沙星的化学结构为 A. B. C. D. E. 13. 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 14. 在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是 A. 依诺沙星 B. 西诺沙星 C. 诺氟沙星 D. 洛美沙星 E. 氧氟沙星 15.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性 最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加. C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
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