抗菌药和抗真菌药测试题 A型选择题 最早发现的磺胺类抗菌药为 A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺 2.复方新诺明是由 A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲呕唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 3.能进入脑脊液的磺胺类药物是 A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲唑 D.磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺 4.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杄菌 钠盐 B.钙盐 C.钾盐 D.铜盐 E.银盐 5.甲氧苄啶的化学名为 A.5-[3,4 B. 5-[3, 4, 5-trimethoxyphenyl] methyl]-4, 6-pyrimidinediamir C. 5-[3, 4, 5-trimethoxyphenyl] methyl]-2, 4-pyrimidinediamine D. 5-[3, 4, 5- trimethoxy phenyl] ethyl-2, 4-pyr imidinediamine E. 5-[3, 4, 5-trimethyphenylmethy l-2, 4-pyrimidinediamine 6.磺胺嘧啶的化学名为 A 5-Amino-N-2-pyrimidinyl benzenesulfonamide B. 4-Amino-N-4-pyrimidiny benzenesulfonamide C. 3-Amino-N-2-pyrimidiny benzenesulfonamide D. 4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesul fonamide E. 4-Amino-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide N SO. NH 的名称为 A. Sulfadia B. Sulfamethoxazole C. Sulfathiazole D. Sulfacetamide E. sulfamethoxy pyridazine
H2N SO2NH N N 抗菌药和抗真菌药测试题 一、 A 型选择题 1. 最早发现的磺胺类抗菌药为 A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 2. 复方新诺明是由 A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 3. 能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 4. 磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌 A. 钠盐 B. 钙盐 C. 钾盐 D. 铜盐 E. 银盐 5. 甲氧苄啶的化学名为 A. 5-[[3，4，5- trimethoxyphenyl]methyl]-2，6-pyrimidinediamine B. 5-[[3，4，5- trimethoxyphenyl]methyl]-4，6-pyrimidinediamine C. 5-[[3，4，5- trimethoxyphenyl]methyl]-2，4-pyrimidinediamine D. 5-[[3，4，5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2，4-pyrimidinediamine E. 5-[[3，4，5- trimethyphenyl]methyl]-2，4-pyrimidinediamine 6. 磺胺嘧啶的化学名为 A.5-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide B. 4-Amino-N-4-pyrimidinylbenzenesulfonamide C. 3-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide D. 4-Amino-N-2-pyrimidinylbenzenesulfonamide E. 4-Amino-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide 7. 的名称为 A. Sulfadiazine B. Sulfsmethoxazole C. Sulfathiazole D. Sulfacetamide E. sulfamethoxypyridazine
8.磺胺甲嗯唑的化学结构为 H2N H2N D H2N SO.NH- OMe O.NH N-CH, CH3 9.环丙沙星的化学结构为 COOH COOH COOH 10.甲氧苄啶的化学结构为 NH2 个OMe OMe OMe CH CH OCH H-N OMe OCH,,OCH
H2N SO2NH N N H2N SO2NH N N OMe H2N SO2NH N N CH2CH3 O H2N SO2NH N O CH3 H2N SO2NH N S N HN N O F COOH N N N O F COOH CH3 CH3 H3C N HN N O F COOH NH2 CH3 F H3C N N O F COOH NH2 NHCH3 OMe O N N HN O F COOH H CH3 N N OMe OMe H N SMe 2 NH2 N N OMe OMe H N OMe 2 NH2 N N OMe OMe H N Br 2 NH2 N N OMe OMe H2N OCH2CH2OCH3 NH2 N N OMe OMe H2N CH2CH2OCH3 NH2 8. 磺胺甲噁唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 9. 环丙沙星的化学结构为 A. B. C. D. E. 10.. 甲氧苄啶的化学结构为 A. B. C. D. E
11.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用 B.苯环被其它一起他环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失 去抗菌活性 C.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,多数情况下抗菌作用加强。 D.磺酰氨基N-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加, 但N,NI-双取代物一般均丧失活性。 E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。 12.左氟沙星的化学结构为 COOH H COOH E H3C 13.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A.巴罗沙星 B.妥美沙星 C.斯帕沙星 D.培氟沙星 左氟沙星 14.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是 A.依诺沙星 B.西诺沙星 C.诺氟沙星 D.洛美沙星 E.氧氟沙星 15.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性 最好 B.2位上引入取代基后活性增加 C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
O N N HN O F COOH H CH3 O N N HN O F COOH H CH3 N HN N O F COOH NH2 CH3 F H3C N N O F COOH NH2 NHCH3 OMe N N N O F COOH CH3 CH3 H3C 11. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的 A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其它一起他环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失 去抗菌活性 C. 以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强。 D. 磺酰氨基 N1 -单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加， 但 N1，N1-双取代物一般均丧失活性。 E. N4 -氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 12. 左氟沙星的化学结构为 A. B. C. D. E. 13. 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 14. 在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是 A. 依诺沙星 B. 西诺沙星 C. 诺氟沙星 D. 洛美沙星 E. 氧氟沙星 15.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性 最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加. C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
16.下列药物中那个不具有抗结核作用 A.乙硫异烟胺 B.吡嗪酰胺 C.环吡司胺 D.环丝氨酸 E.异烟肼 下列抗生素中不具有抗结核作用的是 A.链霉素 B.利氟喷丁 C.卡那霉素 D.环丝氨酸 E.克拉维酸 18.氟康唑的化学结构为 NS E 19.药用的乙胺丁醇为 A.右旋体 B.内消旋体 C.左旋体 D.外消旋体 E.几何异构 0.下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基 B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C.在大环上的双键被还原后,其活性降低。 D.将大环打开也将失去其抗菌活性 E在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加 21.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A.伊曲康唑 B.布康唑 C.益康唑 D.硫康唑 E.噻康唑
N N N H O N N N N O Cl O Cl O N N O H Cl Cl Cl N N N N N N OH F F N N O O N N O O Cl Cl N N Cl Cl S Cl 16. 下列药物中那个不具有抗结核作用 A. 乙硫异烟胺 B. 吡嗪酰胺 C. 环吡司胺 D. 环丝氨酸 E. 异烟肼 17. 下列抗生素中不具有抗结核作用的是 A. 链霉素 B. 利氟喷丁 C. 卡那霉素 D. 环丝氨酸 E. 克拉维酸 18. 氟康唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 19. 药用的乙胺丁醇为 A. 右旋体 B. 内消旋体 C. 左旋体 D. 外消旋体 E.几何异构 20. 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基。 B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低。 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E 在 C-8 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 21. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑
B型选择题 [1-~5 COOH COOH 1.氧氟沙星的结构为 2.环丙沙星的结构为 3.斯帕沙星的结构为 4.依诺沙星的结构为 5.培氟沙星的结构为 6-10
N HN N O F COOH NH2 CH3 F H3C O N N HN O F COOH H CH3 N HN N O F COOH N N N O F COOH H3C N N O O N N O O Cl Cl N N Cl Cl S Cl N N O H Cl Cl Cl N N N H O N N N N O Cl O Cl O S N N Cl Cl O Cl N N N HN O F COOH 二、B 型选择题 [1~5] A. B. C. D. E. 1．氧氟沙星的结构为 2. 环丙沙星的结构为 3. 斯帕沙星的结构为 4. 依诺沙星的结构为 5. 培氟沙星的结构为 [6~10] A. B. C. D. E
6.伊曲康唑的结构为 7.噻康唑的结构为 8.益康唑的结构为 9.硫康唑的结构为 10.酮康唑的结构为 [-15] A.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制DNA回旋酶 D.抑制蛋白质合成 E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶 11.磺胺甲嗯唑 12.甲氧苄嘧啶 13.利福平 链霉素 15.环丙沙星 三、C型选择题 [1~5] A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶 C.两者均是 D.两者均不是 1.抗菌药物 2.抗病毒药物 3.抑制二氢叶酸还原酶 4.抑制二氢叶酸合成酶 5.能进入血脑屏障 6-10 A.利福平 B.罗红霉素 C.两者均是 D.两者均不是 6.半合成抗生素 7.天然抗生素 8.抗结核作用 9.被称为大环内酯类抗生素 10.被称为大环内酰胺类抗生素 A.环丙沙星 B.左氟沙星 C.两者均是 D.两者均不是 11.喹诺酮类抗菌药
6．伊曲康唑的结构为 7. 噻康唑的结构为 8. 益康唑的结构为 9. 硫康唑的结构为 10. 酮康唑的结构为 [11~15] . A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制 DNA 回旋酶 D. 抑制蛋白质合成 E. 抑制依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 11. 磺胺甲噁唑 12. 甲氧苄嘧啶 13. 利福平 14. 链霉素 15. 环丙沙星 三、C 型选择题 [1~5] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 抗菌药物. 2. 抗病毒药物 3. 抑制二氢叶酸还原酶 4. 抑制二氢叶酸合成酶 5. 能进入血脑屏障 [6~10] A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是 6. 半合成抗生素 7. 天然抗生素 8. 抗结核作用 9. 被称为大环内酯类抗生素 10. 被称为大环内酰胺类抗生素 [11~15] A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是 11. 喹诺酮类抗菌药
12.具有旋光性 13.不具有旋光性 14.作用于DNA回旋酶 15.作用于RNA聚合酶 四、X型选择题 具有抗真菌活性的药物有 A.灰黄霉素B.两性霉素BC克霉唑D阿莫罗芬E.环司吡胺 2.对深部真菌有效的药物有 A.酮康唑 B.氟康唑 C.克霉唑D灰黄霉素E两性霉素 3.抗真菌类药物有 抗生素 B.唑类 磺胺类D.喹诺酮类E.利福霉素 4.属于的抗生素类抗结核的药物有 A.链霉素 B.利福平 C.利福喷丁D.利福定E环丝氨酸 5.下列物质中哪些是异烟肼的代谢产物 O、 NHNHCOCH B CH COOH CH2CH2 COOH O、NHN= CHCOOH NHN=CHCOOH OH 6.天然的小檗碱有那几种形式 A.季胺碱式B.醇式 C.酸式D酮式 E醛式 7.下列结构中那些有抗结核作用 O、NHNH2 ON/NHNH=CH(CHOH),COONa CaHs
N O NHNHCOCH3 N O NHCH2COOH N O NHN=CHCOOH CH3 N O NHN=CHCOOH CH2CH2COOH N O OH N O NHNH2 N O NHNH=CH OH CH3 N O NHNH=CH(CHOH)4COONa N S NH2 C2H5 12. 具有旋光性 13. 不具有旋光性 14. 作用于 DNA 回旋酶 15. 作用于 RNA 聚合酶 四、X 型选择题 1. 具有抗真菌活性的药物有 A. 灰黄霉素 B. 两性霉素 B C.克霉唑 D.阿莫罗芬 E. 环司吡胺 2. 对深部真菌有效的药物有 A. 酮康唑 B. 氟康唑 C. 克霉唑 D.灰黄霉素 E.两性霉素 3. 抗真菌类药物有 A. 抗生素 B. 唑类 C. 磺胺类 D. 喹诺酮类 E.利福霉素 4. 属于的抗生素类抗结核的药物有 A. 链霉素 B. 利福平 C. 利福喷丁 D. 利福定 E.环丝氨酸 5. 下列物质中哪些是异烟肼的代谢产物 A. B. C. D. E. 6. 天然的小檗碱有那几种形式 A. 季胺碱式 B. 醇式 C. 酸式 D.酮式 E.醛式 7. 下列结构中那些有抗结核作用 A. B. C. D
8.属于第三代喹诺酮抗菌药为 A.环丙沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.氟哌酸E.氧氟沙星 9.具有抑制二氢叶酸还原酶的药物有 N CH 10.具有抑制二氢叶酸合成酶的药物有 B N=N H O.NH OMe OCH2 CH2 OCH3 OMe OMe E OMe 五、填空题 甲氧苄胺嘧啶与 配伍被称为复方新诺明 2.可进入血脑屏障的磺胺类药物为」 3.在磺胺药物分子中其氨基与磺酰胺基必须为 4.磺胺类药物在体内可以抑制」 5.人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌人类 6.磺胺嘧啶银可用对抗烧伤病人的_菌感染 7.在喹诺酮类药物分子结构中的 位引入哌嗪可增加抗菌活性
N N NH2 O H2N SO2NH N N H2N SO2NH N N OMe H2N SO2NH N N CH2CH3 O H2N SO2NH N O CH3 H2N SO2NH N S N N OMe OMe H N SMe 2 NH2 N N OMe OMe H N OMe 2 NH2 N N OMe OMe H N Br 2 NH2 N N OMe OMe H2N OCH2CH2OCH3 NH2 N N OMe OMe H N Br 2 NH2 E. 8. 属于第三代喹诺酮抗菌药为 A. 环丙沙星 B. 西诺沙星 C. 诺氟沙星 D. 氟哌酸 E.氧氟沙星 9. 具有抑制二氢叶酸还原酶的药物有 A. B. C. D. E. 10..具有抑制二氢叶酸合成酶的药物有 A. B. C. D. E. 五、填空题 1. 甲氧苄胺嘧啶与 配伍被称为复方新诺明 2. 可进入血脑屏障的磺胺类药物为 3. 在磺胺药物分子中其氨基与磺酰胺基必须为 位 4. 磺胺类药物在体内可以抑制 5. 人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌 人类 6. 磺胺嘧啶银可用对抗烧伤病人的 菌感染 7. 在喹诺酮类药物分子结构中的 位引入哌嗪可增加抗菌活性
8.在喹诺酮类药物分子结构中的位引入氟原子可增加抗菌活性 9.在喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性 10.氯化小檗碱在道的浓度高可用于治疗痢疾 1l.呋喃妥因临床上可用于 12.呋喃唑酮临床上可用于 13.药用的乙胺丁醇为旋光体 4.异烟肼在体内可被乙酰化而抗菌作用」 15.在人体内代谢时异烟肼的乙酰化速度有两种即 16.两性霉素B为 类抗真菌的抗生素 17.异烟肼对复制的病原微生物有作用而对非复制的病原微生物仅有作用 六、回答题 1.简述磺胺类药物的结构与活性的关系 2.试述磺胺类药物与甲氧苄嘧啶的配伍的理论依据 3.以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺嗯甲唑 4.简述喹诺酮类药物的研究进展 5.简述喹诺酮药物的结构与活性的关系 6.简述利福霉素的结构与活性的关系 7.简述唑类抗真菌药物的研究进展 8.写出氟康唑的合成路线 七、名词解释题 抗代谢原理 参考答案 A型选择题 1.A2.C3.B4.E5.C6.D7.A8 9.A10.A11.C12.A 13.C14.B15.B16.C17.E18.A19.A20.B21.A 二、B型选择题 1.A2.C3.B4.D5.E6.E7.D8.C9.B10.A11.B 12.A13.E14.D15.C 三、C型选择题 1.C2.D3.B4.A5.A6.C7.D8.A9.B10.A11.C 12.B13.A14.C1 四、X型选择题 1. ABCDE 2. BE 4. ABCDE 5. ABCDE 6. ABE
8. 在喹诺酮类药物分子结构中的 位引入氟原子可增加抗菌活性 9. 在喹诺酮类药物分子结构中的 2 位引入烃基可使抗菌活性 10. 氯化小檗碱在 道的浓度高可用于治疗痢疾 11. 呋喃妥因临床上可用于 12. 呋喃唑酮临床上可用于 13. 药用的乙胺丁醇为 旋光体 14. 异烟肼在体内可被乙酰化而抗菌作用 15. 在人体内代谢时异烟肼的乙酰化速度有两种即 和 16. 两性霉素 B 为 类抗真菌的抗生素 17. 异烟肼对复制的病原微生物有 作用而对非复制的病原微生物仅有 作用 六、回答题 1. 简述磺胺类药物的结构与活性的关系 2. 试述磺胺类药物与甲氧苄嘧啶的配伍的理论依据 3. 以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺噁甲唑 4. 简述喹诺酮类药物的研究进展 5. 简述喹诺酮药物的结构与活性的关系 6. 简述利福霉素的结构与活性的关系 7. 简述唑类抗真菌药物的研究进展 8. 写出氟康唑的合成路线 七、名词解释题 1. 抗代谢原理 参考答案 一、 A 型选择题 1. A 2. C 3. B 4. E 5. C 6. D 7. A 8. B 9. A 10. A 11. C 12. A 13. C 14.B 15. B 16.C 17.E 18.A 19.A 20.B 21.A 二、 B 型选择题 1. A 2. C 3. B 4. D 5. E 6. E 7. D 8. C 9. B 10. A 11. B 12. A 13.E 14.D 15. C 三、 C 型选择题 1. C 2. D 3. B 4. A 5. A 6. C 7. D 8. A 9. B 10. A 11. C 12. B 13.A 14. C 15. D 四、 X 型选择题 1. ABCDE 2. BE 3. AB 4. ABCDE 5. ABCDE 6. ABE
abCde 8. ACDe 9. DE 10.AB 五、填空题 1.磺胺甲嗯唑 2.磺胺嘧啶 4.四氢叶酸的合成 5.必须自身合成;可利用食物提供 6.绿脓杆菌 8.6 9.减弱 11.泌尿道感染 12.肠道感染 13.右 14.减弱 15.快速;慢速 6.多烯 17.杀灭;抑制 六、问答题 磺胺类药物的构效关系 ①氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用 苯环被其它环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌 活性 ③以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,多数情况下均使抗菌作用基本 减弱。 ④磺酰氨基N-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加, 但N,N-双取代物一般丧失活性 ③N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性 ⑥N,N4-均被取代时,若在体内N4氨基可被释放,仍有N-取代物的活性。例如柳氮 磺胺嘧啶 2.磺胺作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性 拮抗,干扰了细菌的酶系统PABA利用,PABA是叶酸的组成部分,叶酸为微生物生长中必 要物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化下,与二氢蝶 啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶 酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸,为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。由于磺胺类药物和PABA 这种类似性,使得在二氢叶酸的生物合成中,磺胺类药物可以取代PABA位置,生成无功能 的化合物,妨碍了二氢叶酸的生物合成。二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸
7. ABCDE 8. ACDE 9. DE 10. AB 五、 填空题 1. 磺胺甲噁唑 2. 磺胺嘧啶 3. 对 4. 四氢叶酸的合成 5. 必须自身合成;可利用食物提供 6. 绿脓杆菌 7. 7 8. 6 9. 减弱 10. 肠 11. 泌尿道感染 12. 肠道感染 13. 右 14. 减弱 15. 快速；慢速 16. 多烯 17. 杀灭；抑制 六、 问答题 1. 磺胺类药物的构效关系 ○1 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 ○2 苯环被其它环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌 活性。 ○3 以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下均使抗菌作用基本 减弱。 ○4 磺酰氨基 N1 -单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加， 但 N1，N1 -双取代物一般丧失活性。 ○5 N4 -氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 ○6 N1 -， N4 -均被取代时，若在体内 N4 -氨基可被释放，仍有 N1-取代物的活性。例如柳氮 磺胺嘧啶 2. 磺胺作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性 拮抗，干扰了细菌的酶系统 PABA 利用，PABA 是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必 要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA 在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶 啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶 酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。由于磺胺类药物和 PABA 这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代 PABA 位置，生成无功能 的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸