药剂学 pharmaceutics 主讲 崔福德潘卫三唐星等 沈阳药科大学药剂教硏室
第五章半固体制剂、栓剂与膜剂 半固体制剂的共同特点是:能在较长的 时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位 主要用于局部疾病的治疗,如抗感染 消毒、止痒、止痛和麻醉等 这些作用要求药物作用于表皮或经过表 皮渗入表皮下组织, 般并不期望产生全身性作用
第五章 半固体制剂、栓剂与膜剂 v 半固体制剂的共同特点是：能在较长的 时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位， 主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、 消毒、止痒、止痛和麻醉等。 v 这些作用要求药物作用于表皮或经过表 皮渗入表皮下组织， v 一般并不期望产生全身性作用
第一节软膏剂 冷软膏剂(0 intents)是系指药物与适宜基质混 合制成的半固体外用制剂,其中含有的药物可 以溶解、也可以分散于基质中 冷治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成 冷此外,还含有一些添加剂(如防腐剂、助溶剂 乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂 等),但他们的含量相对较少,主要根据需要 而定
第一节 软膏剂 v 软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质混 合制成的半固体外用制剂，其中含有的药物可 以溶解、也可以分散于基质中。 v 治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成 v 此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、 乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂 等），但他们的含量相对较少，主要根据需要 而定
软膏剂的基质 油脂性基质 ☆包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微 蜡 这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜, 防止水分的蒸发,有利于角质层的水化, 一般而言矿脂类基质无生理活性
软膏剂的基质 v 油脂性基质 v 包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微 晶蜡 v 这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜， 防止水分的蒸发，有利于角质层的水化， v 一般而言矿脂类基质无生理活性
脂肪及混合油基质 般有:饱和和不饱和脂肪酸,单、二或 三甘酯。 冷通常所用的植物油包括花生油、芝麻油 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁 油
v脂肪及混合油基质 v一般有：饱和和不饱和脂肪酸，单、二或 三甘酯。 v通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁 油
硅酮 硅酮与烃类基质具有相似的物理性质,最 重要的化合物是二甲基硅油(或称二甲基 聚硅氧烷, Dimethy polysiloxanes), 其流动性很好,基本结构式为 CH3Si(CH2)20si(CH2)2,在每个结构单元 中,甲基和氧原子均和硅原子相连
硅酮 v硅酮与烃类基质具有相似的物理性质，最 重要的化合物是二甲基硅油（或称二甲基 聚硅氧烷，Dimethylpolysiloxanes）， 其流动性很好，基本结构式为 CH3[Si(CH3)2O]Si(CH3)2，在每个结构单元 中，甲基和氧原子均和硅原子相连
吸收性基质 吸收性基质的代表性基质有羊毛脂、羊毛脂的 分离物、胆固醇、羊毛甾醇及其它类固醇、 酰类固醇或是多元醇的酯类(如司盘)
吸收性基质 v 吸收性基质的代表性基质有羊毛脂、羊毛脂的 分离物、胆固醇、羊毛甾醇及其它类固醇、乙 酰类固醇或是多元醇的酯类（如司盘）
(二)乳剂型基质 冷这类基质含有O/W乳化剂,故易与水混溶,易 于清洗。在通常情况下,为了便于取用和称量, 乳化剂是以蜡状颗粒状物的形式加入的 ☆根据所用乳化剂的化学结构,可把乳剂型基质 分三类:阳离子型基质、阴离子型基质和非离 子型基质
（二）乳剂型基质 v 这类基质含有O/W乳化剂，故易与水混溶，易 于清洗。在通常情况下，为了便于取用和称量， 乳化剂是以蜡状颗粒状物的形式加入的。 v 根据所用乳化剂的化学结构，可把乳剂型基质 分三类：阳离子型基质、阴离子型基质和非离 子型基质
水溶性基质 水溶性基质使用得较多的是高、低分子量聚乙 二醇(PEG)的混合物( macrogol, Carbowaxes), 其平均分子量在200~700之间,为液体,微带有 特殊的嗅味 一般情况下,聚乙二醇基质是聚乙二醇400与聚 乙二醇4000的混合物
水溶性基质 v 水溶性基质使用得较多的是高、低分子量聚乙 二醇（PEG）的混合物(macrogols, Carbowaxes)， 其平均分子量在200~700之间，为液体，微带有 特殊的嗅味。 v 一般情况下，聚乙二醇基质是聚乙二醇400与聚 乙二醇4000的混合物
FAPG基质 FAPG的基本处方中十八醇的含量在15%45%,丙 醇在45%85%,聚乙二醇在0%~15%,制品润滑,白 晰,柔软,是无水的亲水性半固体,并带有珠光 该制剂基质的特点是: ①无水,但具有水洗性,适于易水解的药物; ②在皮肤上的铺展性好,粘附性好,能形成封闭的薄 膜 ③不易水解,不易酸败,主要作为类固醇药物肤轻松 皮肤外用制剂的基质
FAPG基质 v FAPG的基本处方中十八醇的含量在15%~45%，丙二 醇在45%~85%，聚乙二醇在0%~15%，制品润滑，白 晰，柔软，是无水的亲水性半固体，并带有珠光， v 该制剂基质的特点是： v ①无水，但具有水洗性，适于易水解的药物； v ②在皮肤上的铺展性好，粘附性好，能形成封闭的薄 膜； v ③不易水解，不易酸败，主要作为类固醇药物肤轻松 皮肤外用制剂的基质