第一节平喘药 第二节镇咳药 第三节祛痰药 咳、痰、喘为呼吸系统疾病的常见症状。镇咳药(antitussives)、祛痰药 (expectorants)和平喘药(antiasthmatic drugs)是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。 第一节平喘药 喘息是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状。其基本病理变化是炎症细胞浸润,释放 炎症介质,引起气道粘膜下组织水肿,微血管通透性增加,纤毛上皮剥离,气管分泌物增多, 支气管平滑肌痉挛。细胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞和中性白细胞 等。释放的炎症介质有组胺、前列腺素D2、F2α、血栓素(TXA2)、白三烯(LT)及氧自由 基等。喘息时气道反应性亢进。因此,除抗原能致变态反应性喘息外,寒冷、烟尘等非特异性 刺激也可引起喘息。上述资料提示,抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗。 一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松 弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质, 可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增 高,发作加重。目前主要发展对β,受体有高度选择性的药物,并以吸入给药,用于哮喘急性发 作治疗和发作前预防用药。 肾上腺素对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可 使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥 大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发 作。 异丙肾上腺素选择作用于β受体,对B,和β,受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。 但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失 常,甚至心室颤动、突然死亡。 β2受体激动剂 本类药物对β,受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用 吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起心悸、头晕、手指震颤(激动骨 骼肌β2受体)等。临床常用的有: 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)第一节 平喘药 第二节 镇咳药 第三节 祛痰药 咳 、 痰 、 喘 为 呼 吸 系 统 疾 病 的 常 见 症 状 。 镇 咳 药 ( antitussives ) 、 祛 痰 药 (expectorants)和平喘药(antiasthmatic drugs)是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。 第一节 平喘药 喘息是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状。其基本病理变化是炎症细胞浸润,释放 炎症介质,引起气道粘膜下组织水肿,微血管通透性增加,纤毛上皮剥离,气管分泌物增多, 支气管平滑肌痉挛。细胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞和中性白细胞 等。释放的炎症介质有组胺、前列腺素D2、F2α、血栓素(TXA2)、白三烯(LT)及氧自由 基等。喘息时气道反应性亢进。因此,除抗原能致变态反应性喘息外,寒冷、烟尘等非特异性 刺激也可引起喘息。上述资料提示,抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗。 一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松 弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质, 可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增 高,发作加重。目前主要发展对β2受体有高度选择性的药物,并以吸入给药,用于哮喘急性发 作治疗和发作前预防用药。 肾上腺素 对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可 使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥 大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱 作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发 作。 异丙肾上腺素 选择作用于β受体,对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。 但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失 常,甚至心室颤动、突然死亡。 β2受体激动剂 本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用 吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起心悸、头晕、手指震颤(激动骨 骼肌β2受体)等。临床常用的有: 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)