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对B2受体作用强于β1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效,维持4 ~6小时。气雾吸入5分起效,维持3~4小时。近年来有缓释和控释剂型,可使作用时间延长, 适用于夜间发作。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg,10~ 20分起效,持效4~6小时。气雾吸入5~10分起效,持效2~4小时。心血管系统不良反应较 少。 特布他林(terbutaline) 作用与沙丁胺醇相似,即可口服,又可注射,是选择作用于β,受体药中唯一能作皮下注射 的药。虽肾上素也作皮下注射用,但本品作用持久。皮下注射5~15分生效,30~60分达高 峰,持续1.5~5小时。重复用药易致蓄积作用。 二、茶碱 茶碱(theophylline),能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。其松弛平滑肌 的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出,对急、慢性哮喘,不论口服、注射或直肠给药,均 有疗效,对喘息性慢性支气管炎,由于它能兴奋骨骼肌,可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸 肌疲劳的感觉。茶碱短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。近年证明腺苷可引起哮喘病人支气 管平滑肌收缩,而茶碱有阻断腺苷受体的作用。 茶碱难溶于水,为提高水溶性,与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱(aminophylline)、胆 茶碱(choline theophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小,尤其是静脉注射太快易引 起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断 乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品(ipratropium)。吸入给药很少吸收。因 此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不 良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。 四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关(详 见第三十四章)。它能抑制前列腺素和白三烯生成;减少炎症介质的产生和反应;能使小血管 收缩,渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗 法,充分发挥了糖皮质激素对气道的抗炎作用,也避免了全身性不良反应。 倍氯米松(beclomethasone)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强500倍。气 雾吸入,直接作用于气道发生抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,长期应用对β2受体作用强于β1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效,维持4 ~6小时。气雾吸入5分起效,维持3~4小时。近年来有缓释和控释剂型,可使作用时间延长, 适用于夜间发作。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg,10~ 20分起效,持效4~6小时。气雾吸入5~10分起效,持效2~4小时。心血管系统不良反应较 少。 特布他林(terbutaline) 作用与沙丁胺醇相似,即可口服,又可注射,是选择作用于β2受体药中唯一能作皮下注射 的药。虽肾上素也作皮下注射用,但本品作用持久。皮下注射5~15分生效,30~60分达高 峰,持续1.5~5小时。重复用药易致蓄积作用。 二、茶碱 茶碱(theophylline),能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。其松弛平滑肌 的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出,对急、慢性哮喘,不论口服、注射或直肠给药,均 有疗效,对喘息性慢性支气管炎,由于它能兴奋骨骼肌,可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸 肌疲劳的感觉。茶碱短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。近年证明腺苷可引起哮喘病人支气 管平滑肌收缩,而茶碱有阻断腺苷受体的作用。 茶碱难溶于水,为提高水溶性,与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱(aminophylline)、胆 茶碱(choline theophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小,尤其是静脉注射太快易引 起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断 乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品(ipratropium)。吸入给药很少吸收。因 此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不 良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。 四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关(详 见第三十四章)。它能抑制前列腺素和白三烯生成;减少炎症介质的产生和反应;能使小血管 收缩,渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗 法,充分发挥了糖皮质激素对气道的抗炎作用,也避免了全身性不良反应。 倍氯米松(beclomethasone)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强500倍。气 雾吸入,直接作用于气道发生抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,长期应用
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