葡萄糖醛酸的轭合反应共有四种类型:0—,N-一,S一和C一的葡萄糖醛酸苷化,各反应类 型和典型药物的代谢结合例子见表3-4 第四节第Ⅱ相的生物化 表3-4葡萄糖醛酸轭台反应类型及典型药物 反应类型 纯合反应式 曲型药物 0一葡黏糖醛酸什化 基:酚经基 醇经某 R,ciR N-葡萄糖酸苷化 A6∠CHO R一co一N一R R一cO-N一R CHa 横酰氨基 RsO R一s02-N一程 葡萄糖醛酸什化 ChErn S-Giu 葡萄糖醛酸什化 RO=-Co一R COR Ph- 0—葡萄糖醛酸苷化反应通常和O—硫酸酯反应是竞争性反应,前者在高剂量下发生, 后者在较低剂量下发生,其原因是糖苷化反应具有低亲和力和高反应容量,而硫酸酯化 是高亲和力和低反应容量 在含有多个可结合羟基时,可得到不同的结合物,其活性亦不一样。如吗啡 ( Morphine,3-95)有3—酚羟基和6—仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0—糖苷 物是弱的阿片拮抗剂,生成60—糖苷物是较强的阿片激动剂。 CHa-I (3-95) 新生儿由于体内肝脏UDPG转移酶活性尚未健全,因此会有代谢上的问题,导致药物 在体内聚集产生毒性。如新生儿在使用氯霉素时,由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成葡萄糖醛酸的轭合反应共有四种类型：O—，N—，S—和C—的葡萄糖醛酸苷化，各反应类 型和典型药物的代谢结合例子见表3—4。 0—葡萄糖醛酸苷化反应通常和O—硫酸酯反应是竞争性反应，前者在高剂量下发生， 后者在较低剂量下发生，其原因是糖苷化反应具有低亲和力和高反应容量，而硫酸酯化 是高亲和力和低反应容量。 在含有多个可结合羟基时，可得到不同的结合物，其活性亦不一样。如吗 啡 (Morphine，3—95)有3—酚羟基和6—仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3—O—糖苷 物是弱的阿片拮抗剂，生成6—O—糖苷物是较强的阿片激动剂。 新生儿由于体内肝脏UDPG转移酶活性尚未健全，因此会有代谢上的问题，导致药物 在体内聚集产生毒性。如新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成