-C-CH (3-703)R=CH 3-70)R=C2H5 (3-71D)R=CH,爬=H爬=H (二)硝基的还原 芳香族硝基在代谢还原过程中,在CⅣP—450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶的催化下,还原 生成芳香氨基。还原是一个多步骤过程,其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。其硝基还原成亚硝 基是厌氧过程,氧气的存在会抑制还原反应。 R一NO2 R-NO2 R→ND R--NHOH_2e RNH O 还原得到的羟胺毒性大,可致癌和产生细胞毒。 NH ) 硝基苯长期使用会引起正铁血红蛋白症,也是由还原中得到苯基羟胺所致。 抗惊厥药氯硝西泮( Clonazepam,3-72a)经还原后生成相应的胺(3—72b)。在某些情况中,硝基 的还原代谢无法观察到,因为生成的还原产物不稳定极易被氧化回到原有的硝基化合物。如抗虫药尼 立达唑( Niridazole,3-73a)经还原生成羟胺化合物(3--73b),但(3-73b)在空气极易氧化成为 (3-73a)。 (3-73a)R=NO2 (3-72b)R=NH (3-73b) R=NHO+ 硝基呋喃类的抗菌药物呋喃西林( Nitrofurazone,3--74)在还原中得到5-羟氨基衍生 物和5-氨基衍生物,后者不稳定,会引起呋喃环开环,生成(3-75)而失效。 ,wmom-m人 (3-74) NNHCONH2(二 )硝基的还原 芳香族硝基在代谢还原过程中，在CYP—450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶的催化下，还原 生成芳香氨基。还原是一个多步骤过程，其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。其硝基还原成亚硝 基是厌氧过程，氧气的存在会抑制还原反应。 还原得到的羟胺毒性大，可致癌和产生细胞毒。 硝基苯长期使用会引起正铁血红蛋白症，也是由还原中得到苯基羟胺所致。 抗惊厥药氯硝西泮(Clonazapam，3—72a)经还原后生成相应的胺(3—72b)。在某些情况中，硝基 的还原代谢无法观察到，因为生成的还原产物不稳定极易被氧化回到原有的硝基化合物。如抗虫药尼 立达唑(Niridazole，3—73a)经还原生成羟胺化合物(3—73b)，但(3—73b)在空气极易氧化成为 (3—73a)。 硝 基呋 喃 类 的 抗 菌药 物 呋 喃 西 林(N it rof ur azo ne，3—7 4)在 还 原中 得 到5-羟氨基衍生 物和5-氨基衍 生物 ， 后 者 不 稳定 ， 会 引 起呋 喃 环 开 环， 生 成( 3—75)而失效