)长春花生物诚 自长春花( nca rosea)分离的长春新诚( incristine 5长春碱( blastin,46),是哚化合物的二聚 偶联物,最彻认为长眷花提取浟有降血糖作用,但试验表 月无降血糖活性,但可使血液中白细胞减少。长春花生物 蛋自结合阻止徽管蛋白聚合,使细胞周期停止在 孢分裂而死亡。长春新碱的抗癌活性高于 春,而后者在植物中的含量是前者的100 用半合成方法将长春碱转化为长春新碱。然而,长春新碱 和长春碱都有神经毒作用,用半合成力法将其甲酯转变成 駪胺,为长春地辛 indeline,47),后者以硫酸盐用于 临床,其作用与长春新碱基本相同。根据这类生物碱的生 物合成途径, Potier等合成了5—失碳—△15,20失水长春 碱,称作诺维本( Navelbine,48),诺维本的药效学和 药代动力学限制均强于天然的生物碱,临床已用于治疗小 细胞肺癌和乳腺癌等(二)长春花生物碱 自长春花(Vinca rosea)分离的长春新碱(Vincristine， 4—5)和长春碱(Vinblastina，4—6)，是吲哚化合物的二聚 偶联物，最初认为长春花提取液有降血糖作用，但试验表 明无降血糖活性，但可使血液中白细胞减少。长春花生物 碱与微管蛋白结合阻止徽管蛋白聚合，使细胞周期停止在 间期．阻断了细胞分裂而死亡。长春新碱的抗癌活性高于 长春碱，而后者在植物中的含量是前者的100倍，因而可 用半合成方法将长春碱转化为长春新碱。然而，长春新碱 和长春碱都有神经毒作用，用半合成力法将其甲酯转变成 酰胺，为长春地辛(Vindeline，4—7)，后者以硫酸盐用于 临床，其作用与长春新碱基本相同。根据这类生物碱的生 物合成途径，Potier等合成了5—失碳—Δ15，20失水长春 碱，称作诺维本(Navelbene，4—8)，诺维本的药效学和 药代动力学限制均强于天然的生物碱，临床已用于治疗小 细胞肺癌和乳腺癌等