Compound R Conformation EDs 1 H N Coplanar 25.000 2 2,6-C1: N Nonplanar 2.7 3 2,6-B2 N Nonplanar 55 4 2-C1 N Coplanar 240 2,6-f2 N Coplanar 600 2,4,6-(CHhN Nonplanar 280 2-CH, N Coplanar 2000 8 2,6-C12 Nonplanar 50 9 2,6-C CH: Nonplanar 72 10 2,6-Ch Nonplanar 5750 上述具有味唑啉母核的化合物为那受体激动剂，能起到降血压的作用。表格中R表示苯 环上的取代基，数字表示取代基在苯环上的位置。Conformation表示苯环和咪唑啉环是否共 平面。ED0为口服抑制率为30%时的给药量。请根据上述表格中的话性数据总结构效关系。 4.第一代四环素类抗生素C-6上的羟基和C-5a上的氢在酸性条件下会发生消除反应，生成 无话性的脱水四环素，请说出第二代四环素是如何通过结构改造解决这一问题，并尝试提 出另外一种可避免此脱水反应的结构政造的方法。 NCh HC CH NCHh H H 一卷总第页 一卷总一页第二页卷 总 页 第 页 卷 总 页 第 页 3. X N H H N R Compound R X Conformation ED30 1 H N Coplanar 25,000 2 2,6-Cl2 N Nonplanar 2.7 3 2,6-Br2 N Nonplanar 5.5 4 2-Cl N Coplanar 240 5 2,6-F2 N Coplanar 600 6 2,4,6-(CH3)3 N Nonplanar 280 7 2-CH3 N Coplanar 2000 8 2,6-Cl2 S Nonplanar 50 9 2,6-Cl2 CH2 Nonplanar 72 10 2,6-Cl2 O Nonplanar 5750 上述具有咪唑啉母核的化合物为受体激动剂，能起到降血压的作用。表格中 R 表示苯 环上的取代基，数字表示取代基在苯环上的位置。Conformation 表示苯环和咪唑啉环是否共 平面。ED30为口服抑制率为 30％时的给药量。请根据上述表格中的活性数据总结构效关系。 4．第一代四环素类抗生素 C-6 上的羟基和 C-5a 上的氢在酸性条件下会发生消除反应，生成 无活性的脱水四环素，请说出第二代四环素是如何通过结构改造解决这一问题，并尝试提 出另外一种可避免此脱水反应的结构改造的方法。 OH O OH O OH N(CH3 )2 OH NH2 O 11 H3C OH H+ -H2O OH OH O O OH N(CH3 )2 OH NH2 O CH3 12 6 6