革兰阳性细菌 通过 B内酰胺 青形素 抑制肽聚糖 肽聚糖 结合蛋白 合成和激活 扩散 自溶酶 阝内酰胺酶 因亲和力低 B内酰胺不能 细胞死亡 细胞存活 与这些蛋白结合 细胞生存 革兰阴性细薰 从孔道进入 质膜与细胞壁 青稀素 抑制肚聚糖 B内酰胺 (速率取决于 之间的间隙 结合蛋白 合成 化合物及膜) B内酰胺酶 细胞死亡 (质粒或染色体) 缓慢进入 B内酰胺酶 B内酰胺破坏 细胞生存 B一内酰胺类抗生素在革兰氏阳性与革兰氏阴性菌的作用途径 1.2氨基糖苷类抗生素的作用机制 氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、阿米卡星、卡那霉素、奈替米星、妥布霉素、 大观霉素、链霉素等，该类药主要是抑制细菌细胞膜蛋白质的合成，并改变膜结构的完整 性而发挥杀菌作用。通过细菌细胞外膜扩散后与其内膜（细胞质）上具有跨膜摄取功能 的一种能量依赖转运系统“I相转运”蛋白结合，敏感细菌与其胞膜相连的核蛋白体30 s亚基的高亲和力位置上不断聚集药物，由此触发第2种能量依赖性转运系统“Ⅱ相转 运”，明显加速药物在细胞内聚集，抑制细菌蛋白质合成，破坏细胞膜结构，致细菌内容物 外泄及细菌死亡。 CH2OH oH R OH HO H2N CH2-R2 OH OH O H2N- -NH2 卡那霉素A R1=-OH R2=-NH2 卡那霉素B R1=-NH2 R2=-NH2 卡那霉素C R1=-NH2 R2=0H 氨基糖昔类抗生素的主要结构β-内酰胺类抗生素在革兰氏阳性与革兰氏阴性菌的作用途径 1.2 氨基糖苷类抗生素的作用机制 氨基糖苷类抗生素包括庆大霉素、阿米卡星、卡那霉素、奈替米星、妥布霉素、 大观霉素、链霉素等,该类药主要是抑制细菌细胞膜蛋白质的合成,并改变膜结构的完整 性而发挥杀菌作用。通过细菌细胞外膜扩散后与其内膜(细胞质)上具有跨膜摄取功能 的一种能量依赖转运系统“Ⅰ相转运”蛋白结合,敏感细菌与其胞膜相连的核蛋白体 30 s 亚基的高亲和力位置上不断聚集药物,由此触发第 2 种能量依赖性转运系统“Ⅱ相转 运”,明显加速药物在细胞内聚集,抑制细菌蛋白质合成,破坏细胞膜结构,致细菌内容物 外泄及细菌死亡。 氨基糖苷类抗生素的主要结构