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药物动力学的理论和参数对临床合理用药的指导作用是多方面的,例如,曾被临床广泛应用的 磺片(ST、SD、SM2各0.167g制成0.5g的片剂,和三磺合剂ST、SD、SM各取3.3%,制成10%的混 悬液)。近年来,经药物动力学研究发现,这三种磺胺联合应用由于三种药物的生物半衰期和血浆蛋 白结合率相差悬殊,很难保持体内有效血药浓度。见表30-1。药物的t1/2短,从体内消除的快,t1/2 长,所以,很难保持体内有效血药浓度。再则三种磺胺血浆蛋白结合率相差很大,联合应用以后,将 发生竞争性结合,结合率大的SM2夺走了血浆蛋白,结合率小的SD,在血液中呈游离状态,达到作 用部位后,使其作用强度和副作用大大增强,从以上分析可以看出,三种磺胺联合应用,很难保持有 效血药浓度,因此,对此,结其生产和应用价值应重新估价,现已停止使用。 表30-1三种磺胺药的t1/2与血浆蛋白结合率 药物名称 血浆蛋白结合率(%) SM2药物动力学的理论和参数对临床合理用药的指导作用是多方面的,例如,曾被临床广泛应用的三 磺片(ST、SD、SM2 各 0.167g 制成 0.5g 的片剂,和三磺合剂 ST、SD、SM2 各取 3.3%,制成 10%的混 悬液)。近年来,经药物动力学研究发现,这三种磺胺联合应用由于三种药物的生物半衰期和血浆蛋 白结合率相差悬殊,很难保持体内有效血药浓度。见表 30-1。药物的 t1/2 短,从体内消除的快,t1/2 长,所以,很难保持体内有效血药浓度。再则三种磺胺血浆蛋白结合率相差很大,联合应用以后,将 发生竞争性结合,结合率大的 SM2 夺走了血浆蛋白,结合率小的 SD,在血液中呈游离状态,达到作 用部位后,使其作用强度和副作用大大增强,从以上分析可以看出,三种磺胺联合应用,很难保持有 效血药浓度,因此,对此,结其生产和应用价值应重新估价,现已停止使用。 表 30-1 三种磺胺药的 t1/2 与血浆蛋白结合率 药物名称 t1/2 血浆蛋白结合率(%) ST SD SM2 4 17 7 55~80 45
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