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(二)类似物 先导物优化进行的结构改造,更常用的方法是类似物变 换,即对先导物结构作局部变换或修饰,包括改变分子 的大小,增加或减少饱和碳原子数的同系化合物,引人 双键的插烯操作,引入或除去手性中心,引入、去除或 变换功能基或有空间障碍的大体积基团,链状化合物变 成环状物,环状分子开环成链状物,柔性一刚性分子的 变换,基团的位置或方向的变换,分子的电荷分布或状 态的变换等,这些都是局部变换和修饰的内容(二)类似物 先导物优化进行的结构改造,更常用的方法是类似物变 换,即对先导物结构作局部变换或修饰,包括改变分子 的大小,增加或减少饱和碳原子数的同系化合物,引人 双键的插烯操作,引入或除去手性中心,引入、去除或 变换功能基或有空间障碍的大体积基团,链状化合物变 成环状物,环状分子开环成链状物,柔性—刚性分子的 变换,基团的位置或方向的变换,分子的电荷分布或状 态的变换等,这些都是局部变换和修饰的内容
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