第二单元外来化合物的生物转运和生物转化 第一节生物转运 、生物转运的概念 外来化合物在机体的吸收、分布和代谢过程,统称为生物转运。 二、生物转运机理 外来化合物在体内的生物转运主要通过下列机理: ()简单扩散外来化合物在体内的扩散是依其浓度梯度差决定物质的扩散方向,即由生物膜的分子 浓度较高的一侧向浓度较低的一侧扩散,当两侧达到动态平衡时,扩散即中止。简单扩散过程,不需要消 耗能量,外来化合物与膜不发生化学反应,生物膜不具有主动性,只相当于物理过程,故称为简单扩散 简单扩散是外来化合物在体内生物转运的主要机理。在一般情况下,大部分外来化合物通过简单扩散进行 生物转运。除生物膜两则浓度梯度差可以影响简单扩散外,还有其他因素亦可对简单扩散过程发生影响。 1、外来化合物在脂质中的溶解度,可以脂水分配系数来表示,即外来化合物在脂相中的浓度与在水 相中浓度的比值(脂相中的浓度/水相中的浓度)。脂水分配系数越大,越容易透过生物膜而进行扩散。但外 来化合物在生物转运过程中,除经过脂相外,还要通过水相,因为生物膜的构造包括脂相和水相,所以 种外来化合物如在水中溶解度过低,即使脂水分配系数很大,也不容易透过生物膜进行扩散,只有既易溶 于脂肪又易溶于水的外来化合物,才最容易透过生物膜进行扩散。 2、外来化合物的电离或离解状态。呈离子状态的外来化合物不易通过生物膜:反之,非离解状态的 外来化合物则容易透过。外来化合物的离解程度决定于本身的离解常数(pK)和所处介质中的酸碱度(pH 除上述两种主要因素外,还有许多其他因素也可对简单扩散发生影响 滤过 滤过是外来化合物透过生物膜上亲水性孔道的过程。大量的水可借助渗透压梯度和液体静压作用通过 孔道进入细胞。外来化合物可以水作为载体,随之而被动转运。 白主动转运 外来化合物透过生物膜由低浓度处向高浓度处移动的过程。其主要特点是:①可逆浓度梯度转运,故 消耗一定的代谢能量:②转运过程需要载体参加。载体往往是生物膜上的蛋白质,可与被转运的外来化合 物形成复合物而转运至膜的另一侧,然后释放外来化合物,载体又回到原处,并继续进行第二次转运 载体既然是生物膜的组成成分,所以有一定的容量:当化合物浓度达到一定程度时,载体可以饱和, 即达到极限:④主动转运有一定的选择性。即化合物必须具有一定基本结构才能被转运:结构稍有改变, 则可影响转运的进行:⑤如果两种化合物基本结构相似,在生物转运过程中又需要同一转运系统,两种化 合物之间可出现竞争,并产生竞争抑制 四载体扩散 不易溶于脂质的外来化合物,利用载体由高浓度向低浓度处移动的过程。由于不能逆浓度递度由低浓 度处向高浓度处移动,所以不消耗代谢能量。由于利用载体,生物膜具有一定主动性或选择性,但又不能 逆浓度梯度,故又属于扩散性质,也可称为易化扩散或促进扩散。水溶性葡萄糖由胃肠道进入血液、由血 浆进入红细胞并由血液进入神经组织都是通过载体扩散。 (h胞饮和吞噬 液体或固体外来化合物被伸出的生物膜包围,然后将被包围的液滴或较大颗粒并入细胞内,达到转运 的目的,前者称为胞饮,后者称为吞噬。机体内外来异物的消除,例如白细胞吞噬微生物,肝脏网状内皮 细胞对有毒异物的消除都与此有关。 三、吸收的概念及吸收途径4 第二单元 外来化合物的生物转运和生物转化 第一节 生物转运 一、生物转运的概念 外来化合物在机体的吸收、分布和代谢过程，统称为生物转运。 二、生物转运机理 外来化合物在体内的生物转运主要通过下列机理： ㈠ 简单扩散 外来化合物在体内的扩散是依其浓度梯度差决定物质的扩散方向，即由生物膜的分子 浓度较高的一侧向浓度较低的一侧扩散，当两侧达到动态平衡时，扩散即中止。简单扩散过程，不需要消 耗能量，外来化合物与膜不发生化学反应，生物膜不具有主动性，只相当于物理过程，故称为简单扩散。 简单扩散是外来化合物在体内生物转运的主要机理。在一般情况下，大部分外来化合物通过简单扩散进行 生物转运。除生物膜两则浓度梯度差可以影响简单扩散外，还有其他因素亦可对简单扩散过程发生影响。 １、外来化合物在脂质中的溶解度，可以脂水分配系数来表示，即外来化合物在脂相中的浓度与在水 相中浓度的比值(脂相中的浓度/水相中的浓度)。脂水分配系数越大，越容易透过生物膜而进行扩散。但外 来化合物在生物转运过程中，除经过脂相外，还要通过水相，因为生物膜的构造包括脂相和水相，所以一 种外来化合物如在水中溶解度过低，即使脂水分配系数很大，也不容易透过生物膜进行扩散，只有既易溶 于脂肪又易溶于水的外来化合物，才最容易透过生物膜进行扩散。 ２、外来化合物的电离或离解状态。呈离子状态的外来化合物不易通过生物膜；反之，非离解状态的 外来化合物则容易透过。外来化合物的离解程度决定于本身的离解常数(pK)和所处介质中的酸碱度(pH)。 除上述两种主要因素外，还有许多其他因素也可对简单扩散发生影响。 ㈡ 滤过 滤过是外来化合物透过生物膜上亲水性孔道的过程。大量的水可借助渗透压梯度和液体静压作用通过 孔道进入细胞。外来化合物可以水作为载体，随之而被动转运。 ㈢ 主动转运 外来化合物透过生物膜由低浓度处向高浓度处移动的过程。其主要特点是：①可逆浓度梯度转运，故 消耗一定的代谢能量；②转运过程需要载体参加。载体往往是生物膜上的蛋白质，可与被转运的外来化合 物形成复合物而转运至膜的另一侧，然后释放外来化合物，载体又回到原处，并继续进行第二次转运；③ 载体既然是生物膜的组成成分，所以有一定的容量；当化合物浓度达到一定程度时，载体可以饱和，转运 即达到极限；④主动转运有一定的选择性。即化合物必须具有一定基本结构才能被转运；结构稍有改变， 则可影响转运的进行；⑤如果两种化合物基本结构相似，在生物转运过程中又需要同一转运系统，两种化 合物之间可出现竞争，并产生竞争抑制。 ㈣ 载体扩散 不易溶于脂质的外来化合物，利用载体由高浓度向低浓度处移动的过程。由于不能逆浓度递度由低浓 度处向高浓度处移动，所以不消耗代谢能量。由于利用载体，生物膜具有一定主动性或选择性，但又不能 逆浓度梯度，故又属于扩散性质，也可称为易化扩散或促进扩散。水溶性葡萄糖由胃肠道进入血液、由血 浆进入红细胞并由血液进入神经组织都是通过载体扩散。 ㈤ 胞饮和吞噬 液体或固体外来化合物被伸出的生物膜包围，然后将被包围的液滴或较大颗粒并入细胞内，达到转运 的目的，前者称为胞饮，后者称为吞噬。机体内外来异物的消除，例如白细胞吞噬微生物，肝脏网状内皮 细胞对有毒异物的消除都与此有关。 三、吸收的概念及吸收途径