、细胞色素P450酶系 CYP450(Cytochrome P450 enzyme system, CYP-450)E 一组酶的总称,由许多同功酶和亚型酶组成,是主要的药物代谢酶 系,在药物和其它化学物质的代谢、去毒性中起着非常重要的作用 cYP450存在于肝脏及其它肝脏外组织的内质网中,是一组由铁 原卟啉偶联单加氧酶( Heme-coupled monooxygenases)、需要 NADPH和分子氧共同参与、主要催化药物生物转化中氧化反应(包 括失去电子、脱氢反应和氧化反应)的酶系。它主要是通过“活化” 分子氧,使其中一个氧原子和有机物分子结合,同时将另一个氧原 子还原成水,从而在有机药物的分子中引入氧。cYP450催化的 反应类型有烷烃和芳香化合物的氧化反应,烯烃、多核芳烃及卤代 苯的环氧化反应,仲胺、叔胺及醚的脱烷基反应,胺类化合物的脱 胺反应,将胺转化为N氧化物、羟胺及亚硝基化合物以及卤代烃 的脱卤反应。cYP450还催化有机硫代磷酸酯的氧化裂解,氧化 硫醚成亚砜等的反应(见表31)。一、细胞色素P—450酶系 CYP—450(Cytochrome P—450 enzyme system，CYP—450)是 一组酶的总称，由许多同功酶和亚型酶组成，是主要的药物代谢酶 系，在药物和其它化学物质的代谢、去毒性中起着非常重要的作用。 CYP—450存在于肝脏及其它肝脏外组织的内质网中，是一组由铁 原卟啉偶联单加氧酶(Heme—coupled monooxygenases)、需要 NADPH和分子氧共同参与、主要催化药物生物转化中氧化反应(包 括失去电子、脱氢反应和氧化反应)的酶系。它主要是通过“活化” 分子氧，使其中一个氧原子和有机物分子结合，同时将另一个氧原 子还原成水，从而在有机药物的分子中引入氧。CYP—450催化的 反应类型有烷烃和芳香化合物的氧化反应，烯烃、多核芳烃及卤代 苯的环氧化反应，仲胺、叔胺及醚的脱烷基反应,胺类化合物的脱 胺反应，将胺转化为N—氧化物、羟胺及亚硝基化合物以及卤代烃 的脱卤反应。CYP—450还催化有机硫代磷酸酯的氧化裂解，氧化 硫醚成亚砜等的反应(见表3—1)