正在加载图片...
(3)潜手性识别:对潜手性分子上的原子有识别性,如酵母醇脱氢酶 只作用尼克酰胺环的C4上的HA。 (三)酶作用专一性假说: (1)锁与钥匙学说: 酶与底物为锁与钥匙的关系,见P334图8-5。但“刚性模板”无法 解释反应物和底物均为酶的底物。 (2)诱导契合假说: 酶与底物分子接近时,酶蛋白受底物分子诱导其构象发生有利于与 底物结合的变化,酶与底物在此基础上互补契合,并进行反应,如P335图 8-6所示。 酶与底物结合时有显著构象变化,已为ⅹ-衍射所证实。酶构象改变, 底物构象也发生变化,形成过渡态,由此引出过渡态学说。底物和酶先结 合成中间复合物,底物被活化成过渡态。在酶促反应中,已获得大量底物 过渡态,并由此推导出许多过渡态类似物作为设计农药、医药、抗体酶的 依据。 1.农药:如乙酰胆碱酯酶水解神经传导递质一乙酰胆碱的酯键,乙酰 胆碱水解时的过渡态为四面体,其过渡态类似物为磷酸酯,由此设计能抑 制乙酰胆碱酯酶的化合物,即可成为有机磷农药和有机磷毒气。 2.医药:过渡态类似物已成为当前设计新杀菌剂和药物的重要依据, 过度态类似物往往是酶的抑制剂。 3.抗体酶:利用哺乳动物的免疫体系的选择性和多变性,经过特定的 抗原结构的设计和诱导,制备具有预定催化活性的蛋白分子,即抗体酶, 又称催化抗体。 由反应机制确定底物反应过渡态,由反应过渡态设计过渡态类似物。 以过渡态类似物为抗原,诱导哺乳动物的免疫系统产生抗体,经大量筛选 后找出具有催化反应活性的抗体分子,经单克隆抗体制备抗体酶。目前已 有能催化20多种、40多个化学反应的抗体酶被制备,包括酶促反应六大 类型,还可催化生物体内酶所不能催化反应,如 Diels-Alder反应 §2.5酶的活力测定: 在分离纯化酶的过程中,在酶存放后及使用前都需测酶活力。通过酶活力 测定进行酶促反应动力学研究,进行酶抑制剂、激活剂(医药、农药)的研究 (一)酶活力:指酶催化某一化学反应的能力,酶活力大小可用在一定条件下 所催化的某一化学反应的反应速率来表示 研究酶反应速度应以反应初速度为准,因为随时间延长、底物浓度下降和 酶部分失活等,酶促反应速度下降。一般在底物变化量5%以内,反应速度保 持不变,为反应初速度 (二)酶的活力单位: 酶单位(U):在一定条件下,一定时间内将一定量的底物转化为产物所需 的酶量。 酶国际单位(IU):在最适反应条件(温度25C,最适PH,最适底物浓度) 下,每分钟催化1μmol底物转化为产物所需的酶量定为一个酶活力单位(1961 年订立),IIU=1 u mol/min 酶活力国际单位,即Kata(简称Kat)单位。在最适条件下,每秒钟能催(3) 潜手性识别:对潜手性分子上的原子有识别性,如酵母醇脱氢酶, 只作用尼克酰胺环的 C4 上的 HA。 (三)酶作用专一性假说: (1) 锁与钥匙学说: 酶与底物为锁与钥匙的关系,见 P334 图 8-5。但“刚性模板”无法 解释反应物和底物均为酶的底物。 (2) 诱导契合假说: 酶与底物分子接近时,酶蛋白受底物分子诱导其构象发生有利于与 底物结合的变化,酶与底物在此基础上互补契合,并进行反应,如 P335 图 8-6 所示。 酶与底物结合时有显著构象变化,已为 X-衍射所证实。酶构象改变, 底物构象也发生变化,形成过渡态,由此引出过渡态学说。底物和酶先结 合成中间复合物,底物被活化成过渡态。在酶促反应中,已获得大量底物 过渡态,并由此推导出许多过渡态类似物作为设计农药、医药、抗体酶的 依据。 1. 农药:如乙酰胆碱酯酶水解神经传导递质—乙酰胆碱的酯键,乙酰 胆碱水解时的过渡态为四面体,其过渡态类似物为磷酸酯,由此设计能抑 制乙酰胆碱酯酶的化合物,即可成为有机磷农药和有机磷毒气。 2. 医药:过渡态类似物已成为当前设计新杀菌剂和药物的重要依据, 过度态类似物往往是酶的抑制剂。 3. 抗体酶:利用哺乳动物的免疫体系的选择性和多变性,经过特定的 抗原结构的设计和诱导,制备具有预定催化活性的蛋白分子,即抗体酶, 又称催化抗体。 由反应机制确定底物反应过渡态,由反应过渡态设计过渡态类似物。 以过渡态类似物为抗原,诱导哺乳动物的免疫系统产生抗体,经大量筛选 后找出具有催化反应活性的抗体分子,经单克隆抗体制备抗体酶。目前已 有能催化 20 多种、40 多个化学反应的抗体酶被制备,包括酶促反应六大 类型,还可催化生物体内酶所不能催化反应,如 Diels-Alder 反应。 §2.5 酶的活力测定: 在分离纯化酶的过程中,在酶存放后及使用前都需测酶活力。通过酶活力 测定进行酶促反应动力学研究,进行酶抑制剂、激活剂(医药、农药)的研究。 (一) 酶活力:指酶催化某一化学反应的能力,酶活力大小可用在一定条件下 所催化的某一化学反应的反应速率来表示。 研究酶反应速度应以反应初速度为准,因为随时间延长、底物浓度下降和 酶部分失活等,酶促反应速度下降。一般在底物变化量 5%以内,反应速度保 持不变,为反应初速度。 (二)酶的活力单位: 酶单位(U):在一定条件下,一定时间内将一定量的底物转化为产物所需 的酶量。 酶国际单位(IU):在最适反应条件(温度 250C,最适 PH,最适底物浓度) 下,每分钟催化 1μmol 底物转化为产物所需的酶量定为一个酶活力单位(1961 年订立),1IU = 1μmol/min。 酶活力国际单位,即 Katal(简称 Kat)单位。在最适条件下,每秒钟能催
<<向上翻页向下翻页>>
©2008-现在 cucdc.com 高等教育资讯网 版权所有