实验三尿药法测定核黄素的生物利用度 一、实验目的 1.熟悉尿药法实验的取样方法及注意事项。 2.掌握尿药法计算消除速度常数及生物利用度的方法。 二、实验原理 药物的体内过程是由吸收、分布、代谢、排泄等过程组成的，大多数药物均有部分的 原形经尿排除，常可用血药法和尿药法来估测药物在体内的速度过程变化规律及生物利用 度。 采用血药法测定药物在体内的速度过程变化规律及生物利用度时，由于多次采血，不 易接受，对于药物大部分以原形从尿中排除的情况下，尿药浓度高于血药浓度，测定方法 易建立，取样方便，本实验采用尿药法测定核黄素的生物利用度。 单室模型单剂量口服给药的尿排泄速率法基本公式为 =k,X=xo0-。 k。一北 ka>k,t较大时，cKat一0。以曲线后项dxu/dt的对数对t回归可得一条直线。 h=hY-对 t k。一k 由公式可见，若以In dxu/d t对t作图，可得到一条二项指数曲线，从其后段直线的斜 率可求出一级消除速度常数k。 由于尿中原形药物排泄速度的瞬时变化率是不可能用实验方法求算的，通过实验可求出 平均排泄速度，设在一时间△t内药物的排泄量为△Xu,则平均排泄速度记为△XW△t, 这样上式可改写如下 血签=h整- k。-k 集尿经历的时间通常只需半衰期的3~4倍即可。 由于实验中采用平均排泄速度代替瞬时排泄速度，求得的消除速度常数K会出现一些 误差。但若以恒定的时间间隔集尿，其时间间隔不大于一个药物的半衰期，则仅发生2% 以内的偏差。 6 6 实验三 尿药法测定核黄素的生物利用度 一、实验目的 1.熟悉尿药法实验的取样方法及注意事项。 2.掌握尿药法计算消除速度常数及生物利用度的方法。 二、实验原理 药物的体内过程是由吸收、分布、代谢、排泄等过程组成的，大多数药物均有部分的 原形经尿排除，常可用血药法和尿药法来估测药物在体内的速度过程变化规律及生物利用 度。 采用血药法测定药物在体内的速度过程变化规律及生物利用度时，由于多次采血，不 易接受，对于药物大部分以原形从尿中排除的情况下，尿药浓度高于血药浓度，测定方法 易建立，取样方便，本实验采用尿药法测定核黄素的生物利用度。 单室模型单剂量口服给药的尿排泄速率法基本公式为 ka>>k, t 较大时，e-Kat → 0。以曲线后项 dxu/d t 的对数对 t 回归可得一条直线。 由公式可见，若以 ln dxu/d t 对 t 作图，可得到一条二项指数曲线，从其后段直线的斜 率可求出一级消除速度常数 k。 由于尿中原形药物排泄速度的瞬时变化率是不可能用实验方法求算的。通过实验可求出 平均排泄速度，设在一时间Δt 内药物的排泄量为ΔXu，则平均排泄速度记为ΔXu/Δt， 这样上式可改写如下： 集尿经历的时间通常只需半衰期的 3~4 倍即可。 由于实验中采用平均排泄速度代替瞬时排泄速度，求得的消除速度常数 K 会出现一些 误差。但若以恒定的时间间隔集尿，其时间间隔不大于一个药物的半衰期，则仅发生 2% 以内的偏差