表15-2抗癫痈药总结表 药物 作用 用途 主要不良反应 苯妥英钠 阻滞使用-依赖性Na通道和T型Ca+通道，增强 除失神小发作以外的所有各型癫璃，尤其用于大发作和部分性发作。中枢胃肠道反应，牙龈增生，粒 GABA能即制效应. 性疼痛综合征。心律失常. 再障，致畸 卡马西平 与苯妥英钠相似。 同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。 头昏，共济失调，剥脱性皮 多动。 苯巴比妥 与茶妥英钠相似。 除失神小发作以外的所有各型藏璃。 中枢抑制，眩晕，共济失调 碍。 扑米酮 乙琥胺 机制末明 小发作常用药。对其他类型发作无效。 眩晕，嗜睡，胃肠道反应， 乏，再隐 丙戊酸钠 阻滞Na通道，抑制GABA代谢 各型润 胃肠道反应，肝脏损吉，共 畸。 地西泮 增强GABA能抑制作用，。使神经元超极化 癫痛持续状态首选药。 静脉注射偶可致呼吸抑制。 苯二氮硝西胖 肌阵挛性藏璃，不典型小发作，婴儿痉挛 嗜睡，头昏，共济失调。 草类氮硝西泮氯 嗜睡，共济失调，白细胞减 巴占 各型滴，尤其用于不典型小发作，失神小发作，肌阵挛发作 碍。 地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一。静脉注射见效快，安全性较大。但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射(1mgmi)。 硝西泮对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉挛有较好疗效。 氯硝西泮和氯巴占对各型癫痫都有效，尤以对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。 苯二氮草类的副作用是中枢抑制作用明显，甚至发生共济失调。久用可产生耐受性，骤然停药时发生症状反跳和戒断症状，原有发作加 剧。 第二节抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨酪肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子 痫和中枢兴奋药中毒等。 常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等，已于镇静催眠药章中讨论。本节只介绍硫酸镁。 硫酸镁 【药理作用和临床应用】神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg+与Ca2+由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca2+受点，拮抗 C2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。与此同时，也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。对于各种原因所 致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg+的作用。 口服不易吸收，仅有致泻作用（见第三十一章）。 制剂及用法 苯妥英钠(phenytoin sodium)0.3~0.6g/次，分2~3次，或于晚上一次顿服。极量：0.3g/次，0.6g/日。癫痫持续状态：若患者未用过苯 妥英钠，可用0.25~0.5g,加5%葡萄糖20~40ml,在6~10分钟内缓慢静脉注射. 卡马西平(carbamazepine,酰胺咪嗪)开始剂量：100mg,2次/日，以后逐渐增至600~900mg/日或8~10mg/kg日，分次服用。用于抗癫痫 时，剂量可偏大。用于三叉神经痛等症时，剂量一般宜小，每日12g,常不能耐受. 扑米酮(primidone,扑痫酮)开始0.06g,3次/日；渐增至0.25g,3次/日。每日总量不超过1.5g。 乙琥胺(ethosuximide)儿童15~35mg/kg/日；成人0.5g,2~3次/日. 丙戊酸钠(sodium valproate)儿童15~60mg/kg日；成人0.6~1.8g/日，分3次服。 氯硝西泮(clonazepam,氯硝安定)起始儿童0.01~0.03mg/kg/日；成人不超过1.5mg/日，分3次服。以后儿童每3天加0.25~0.5mg/日： 成人加0.5~1mg/日。最大耐受量儿童0.2mg/kg/日；成人20mg/日. 硝西泮(nitrazepam,硝基安定)用于婴儿痉挛和不典型小发作，0.5~l.0mg/kg/日。 地西泮(diazepam,安定)用于癫痫持续状态，5~10mg静脉注射，间隔10~15分钟一次，最大量可至30mg.注射速度以下超过5mg/min为 宜。必要时在2~4小时内重复上述方案。亦可静脉滴入，至发作仃止。 硫酸镁(magnesium sulfate)1.25~2.5g/次，肌内注射或静脉滴注。静脉滴注时以5%葡萄糖注射液将硫酸镁稀释成1%浓度进行滴注，直 至惊厥停止。使用时宜备有氯化钙或葡萄糖酸钙注射液，以备万一过量时作静脉注射对抗之。表15-2 抗癫痫药总结表 药物 作用 用途 主要不良反应 苯妥英钠 阻滞使用-依赖性Na+通道和T型Ca2+通道，增强 GABA能抑制效应。 除失神小发作以外的所有各型癫痫，尤其用于大发作和部分性发作。中枢 性疼痛综合征。心律失常。 胃肠道反应，牙龈增生，粒 再障，致畸。 卡马西平 与苯妥英钠相似。 同上。对中枢性疼痛综合征的疗效优于苯妥英钠。 头昏，共济失调，剥脱性皮 多动。 苯巴比妥 与苯妥英钠相似。 除失神小发作以外的所有各型癫痫。 中枢抑制，眩晕，共济失调 碍。 扑米酮 乙琥胺 机制未明 小发作常用药。对其他类型发作无效。 眩晕，嗜睡，胃肠道反应， 乏，再障。 丙戊酸钠 阻滞Na+通道，抑制GABA代谢酶 各型癫痫 胃肠道反应，肝脏损害，共 畸。 苯二氮 䓬类 地西泮 增强GABA能抑制作用，使神经元超极化 癫痫持续状态首选药。 静脉注射偶可致呼吸抑制。 硝西泮 肌阵挛性癫痫，不典型小发作，婴儿痉挛。 嗜睡，头昏，共济失调。 氯硝西泮 氯 巴占 各型癫痫，尤其用于不典型小发作，失神小发作，肌阵挛发作。 啫睡，共济失调，白细胞减 碍。 地西泮是控制癫痫持续状态的首选药之一。静脉注射见效快，安全性较大。但偶可引起呼吸抑制，宜缓慢注射（1mg/min）。 硝西泮对肌阵挛性癫痫、不典型小发作和婴儿痉挛有较好疗效。 氯硝西泮和氯巴占对各型癫痫都有效，尤以对失神小发作、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。 苯二氮䓬类的副作用是中枢抑制作用明显，甚至发生共济失调。久用可产生耐受性，骤然停药时发生症状反跳和戒断症状，原有发作加 剧。 第二节 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子 痫和中枢兴奋药中毒等。 常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等，已于镇静催眠药章中讨论。本节只介绍硫酸镁。 硫酸镁 【药理作用和临床应用】 神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca 2+参与。Mg 2+与Ca 2+由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca 2+受点，拮抗 Ca 2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。与此同时，也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。对于各种原因所 致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg 2+的作用。 口服不易吸收，仅有致泻作用（见第三十一章）。 制剂及用法 苯妥英钠（phenytoin sodium） 0.3～0.6g/次，分2～3次，或于晚上一次顿服。极量：0.3g/次，0.6g/日。癫痫持续状态：若患者未用过苯 妥英钠，可用0.25～0.5g，加5％葡萄糖20～40ml，在6～10分钟内缓慢静脉注射。 卡马西平（carbamazepine,酰胺咪嗪）开始剂量：100mg,2次/日，以后逐渐增至600～900mg/日或8～10mg/kg/日，分次服用。用于抗癫痫 时，剂量可偏大。用于三叉神经痛等症时，剂量一般宜小，每日1.2g，常不能耐受。 扑米酮（primidone,扑痫酮）开始0.06g,3次/日；渐增至0.25g,3次/日。每日总量不超过1.5g。 乙琥胺（ethosuximide）儿童15～35mg/kg/日；成人0.5g，2～3次/日。 丙戊酸钠（sodium valproate）儿童15～60mg/kg/日；成人0.6～1.8g/日，分3次服。 氯硝西泮（clonazepam，氯硝安定）起始儿童0.01～0.03mg/kg/日；成人不超过1.5mg/日，分3次服。以后儿童每3天加 0.25～0.5mg /日； 成人加0.5～1mg/日。最大耐受量儿童0.2mg/kg/日；成人20mg/日。 硝西泮（nitrazepam,硝基安定）用于婴儿痉挛和不典型小发作，0.5～1.0mg/kg/日。 地西泮（diazepam,安定）用于癫痫持续状态，5～10mg静脉注射，间隔10～15分钟一次，最大量可至30mg.注射速度以下超过5mg/min为 宜。必要时在2～4小时内重复上述方案。亦可静脉滴入，至发作仃止。 硫酸镁（magnesium sulfate）1.25～2.5g/次，肌内注射或静脉滴注。静脉滴注时以5％葡萄糖注射液将硫酸镁稀释成1％浓度进行滴注，直 至惊厥停止。使用时宜备有氯化钙或葡萄糖酸钙注射液，以备万一过量时作静脉注射对抗之