5.给出下列缩写词的英文全称及中文含义(10分，每小题2分) (I)CADD(Computer--assisted drug deign,计算机辅助药物设计) (2)6-APA(6-Amino-Penicillanic Acid,6-氨基青霉烷酸) (3)ACEI(Angiotensin coverting enzyme inhibitor,血管紧张素转化酶抑制剂) (4)HTS(high-throughput screens,高通量筛选) (5)ADME(Asorption,Distribution,Metabolism,Excretion,药物吸收、分布、代谢、排泄) 6 R H OCHg Compound R X Dose %Change CEa (mg/kg) 1 Ph(CH2)4 4-CH3O 50 -23 2 n-C10H21 H 50 NEb 3 Ph(CH2)2 4-CH30 50 0 ￥ Ph(CH2)3 4-CH3O 10 -93 5 Ph(CH2)3 3-CHO 50 -24 6 Ph(CH2)3 2-0H,4-CH30 10 -95 7 Ph(CH2)3 4-NMe2 50 -60 a%Change CE:体内胆固醇酯的变化率 NE:无效 在血脂调节药Ezetimibe的研发过程中并没有己知的作用靶点，因此对其活性以小鼠口服后 体内胆固醇酯的变化率表示。试通过上述一系列以azetidinone为母体结构化合物的体内实 验的数据，分析的此类化合物的构效关系。 (1)R取代基末端需有苯环，且与内酰胺环相隔3个碳为最佳距离。 (2)X取代基需在对位效果最佳，且CHO为最佳取代基，2-OH可适当增强活性，若CH,0 用NMe2取代活性会下降。 7. B Entry R= PDE3BIC50(nM)） la Me 37 1b 2-CF3Ph 5.0 NHCOR le OEt 8.5 Id OBn 1.0 2 0.195．给出下列缩写词的英文全称及中文含义(10 分,每小题 2 分) （1） CADD（Computer-assisted drug deign，计算机辅助药物设计） （2） 6-APA （6-Amino-Penicillanic Acid，6-氨基青霉烷酸） （3） ACEI（Angiotensin coverting enzyme inhibitor，血管紧张素转化酶抑制剂） （4） HTS（high-throughput screens ，高通量筛选） （5） ADME（Asorption,Distribution,Metabolism,Excretion，药物吸收、分布、代谢、排泄） 6． N O H R 1 X OCH3 Compound R1 X Dose (mg/kg) %Change CE a 1 Ph(CH2)4 4-CH3O 50 -23 2 n-C10H21 H 50 NE b 3 Ph(CH2)2 4-CH3O 50 0 4 Ph(CH2)3 4-CH3O 10 -93 5 Ph(CH2)3 3-CH3O 50 -24 6 Ph(CH2)3 2-OH, 4-CH3O 10 -95 7 Ph(CH2)3 4-NMe2 50 -60 a %Change CE: 体内胆固醇酯的变化率 bNE: 无效 在血脂调节药 Ezetimibe 的研发过程中并没有已知的作用靶点，因此对其活性以小鼠口服后 体内胆固醇酯的变化率表示。试通过上述一系列以 azetidinone 为母体结构化合物的体内实 验的数据，分析的此类化合物的构效关系。 （1）R 取代基末端需有苯环，且与内酰胺环相隔 3 个碳为最佳距离。 （2）X 取代基需在对位效果最佳，且 CH3O 为最佳取代基，2-OH 可适当增强活性，若 CH3O 用 NMe2取代活性会下降。 7． Entry R= PDE3B IC50 (nM) 1a Me 37 1b 2-CF3Ph 5.0 1c OEt 8.5 1d OBn 1.0 2 - 0.19 NHCOR NH N O 1 NH NH N O 2 O Br