第一版丽言 在1985到1989年,我为化学和生化专业的四年级本科生和一年级研究生讲授了一学期的 药物化学课。标准的药物化学课程通常是按照药物的分类安排的,讲解药物的生物学和药理学 作用。但我认为需要有从有机化学视角讲授的药物化学课程。显然,在那个时候(即使是现 在)还没有一本集中讲解药物设计、药物研发和药物作用的有机化学教科书。本书的出版填补 了这个重要空白。倘若读者意欲学习特定的药物及其生物化学、药理学和生理学,我建议在另 外阅读有关的知识。本书的重点是以临床应用的重要药物为例,讨论药物作用和药物设计中重 要的有机化学原理和反应,通常只举一个或少数几个有代表性的药物实例,说明特定的原理, 而无意包罗全部的药化领域。书中若列举了不止一个实例,一般是为了说明不同的化学内容 我认为,阅读本书的读者应已经修完了一年的有机化学课程,内容包括氨基酸、蛋白质和碳水 化合物,并且熟悉有机结构理论和基本的有机反应机理。书中所讨论的有关的化学和生物化学 背景知识只是为了理解本书的相关内容,对于引申而不相关的背景资料只作简要的讨论,或引 证一般参考阅读部分列于每章之末。本书可作为一学期或全学年的教程,这取决于希望达到的 深度。课时少的学生可以不看所列的参考文献;为了深人学习或修全年课程的学生可作详细的 讨论。此外,书中的所有内容并非都要学习,尤其是在阐明某特定的原理所举的多个实例就不 必全学,教师可选定最重要的例子加以讲解。撰写本书,期望无论是大学生还是有意迈进药物 化学领域的读者学会应用物理有机化学的方法进行药物设计和研发,了解药物作用的化学内 容,这对于在分子水平上理解药物如何起作用是非常重要的。这些原理对于受体或者酶都是 样的。一且掌握了药物设计和药物作用的基本原理,这些概念就可用于理解传统药物化学教科 书中叙述的许多药物,这种基本知识是进一步解析药物作用或用有机化学进行新药的理性发现 的基础。 Richard B. Silverman Evanston,伊利诺宜 1991年4月