等： 3)通过结构修饰，易于得到新化合物丰富了化合物的性质和种类： 4)某化合物具良好的药理活性，但在某些方面又具有较大毒副作用，需通过结构修饰来筛 选得到高效低毒的化合物 10.构-效关系的意义？ 答：构-效关系(structure activity relationship)是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应。药物结构的改变， 包括其基本骨架、侧链长短、立体异构（手性药物）、几何异构（顺式或反式）的改变可影响 药物的理化性质，进而影响药物的体内过程、药效乃至毒性。研究药物的构效关系不仅有利 于深入认识药物的作用，指导临床合理用药，发现药效基团，对定向设计药物设计，研制开 发新药意义重大。 11.先导化合物Lead Compound)和先导化合物优化(Lead optimi2 ation)的概念 答：先导化合物Leading Compound一一又称原型物--通过各种渠道得到的具有一定生理活性 的化合物一但有缺陷一活性不够强、毒性大、结构不稳定、选择性差、药代动力学性质不合 理等。需要对其进行结构修饰和改造等优化，使之成为理想的药物，这个过程就是结构优化。 12.什么是药效团Pharmacophores? 答：药物与受体相互作用的第一步是受体分子对药物分子的识别过程，受体须识别接近的分 子是否具有相互结合所必须的性质，所谓药效团指的就是符合某一受体对配体分子识别所提 出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某 一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。1977年Peter Gund把药效团的概念 进一步明确为“分子中的一组能够识别受体，并能形成分子生物活性的结构特征 13.药物开发研究中1期临床试验的意义是什么？ 答：药物开发研究中的1期临床试验：也称临床药理和毒性作用试验期。主要目的有两个， 一是对药物的安全性及在人体的时受性进行研究，考察药物副反应与药物剂量递增之间的关 系：二是考察药物的人体药物动力学性质，包括代谢产物的鉴定及药物在人体内的代谢途径。 为制定给药方案提供依据。 试验对象为健康志愿者。试验样本数一般为20-80例。 14.下列药物属于那些结构类型的化合物？青蒿素，紫杉醇，长春新碱，鬼白毒素，地高 辛，吗啡，大豆异黄酮，阿托品，奎宁 3 3 等； 3）通过结构修饰，易于得到新化合物,丰富了化合物的性质和种类； 4）某化合物具良好的药理活性，但在某些方面又具有较大毒副作用，需通过结构修饰来筛 选得到高效低毒的化合物； 10. 构-效关系的意义？ 答：构-效关系（structure activity relationship）是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。 化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用，引起相似或相反的效应。药物结构的改变， 包括其基本骨架、侧链长短、立体异构（手性药物）、几何异构（顺式或反式）的改变可影响 药物的理化性质，进而影响药物的体内过程、药效乃至毒性。研究药物的构-效关系不仅有利 于深入认识药物的作用，指导临床合理用药，发现药效基团，对定向设计药物设计，研制开 发新药意义重大。 11. 先导化合物(Lead Compound )和先导化合物优化(Lead optimization)的概念 答：先导化合物 Leading Compound ——又称原型物----通过各种渠道得到的具有一定生理活性 的化合物---但有缺陷----活性不够强、毒性大、结构不稳定、选择性差、药代动力学性质不合 理等。需要对其进行结构修饰和改造等优化，使之成为理想的药物，这个过程就是结构优化。 12. 什么是药效团 Pharmacophores？ 答：药物与受体相互作用的第一步是受体分子对药物分子的识别过程，受体须识别接近的分 子是否具有相互结合所必须的性质，所谓药效团指的就是符合某一受体对配体分子识别所提 出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某 一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。1977 年 Peter Gund 把药效团的概念 进一步明确为“分子中的一组能够识别受体，并能形成分子生物活性的结构特征” 13. 药物开发研究中 I 期临床试验的意义是什么？ 答： 药物开发研究中的 I 期临床试验：也称临床药理和毒性作用试验期。主要目的有两个， 一是对药物的安全性及在人体的耐受性进行研究，考察药物副反应与药物剂量递增之间的关 系；二是考察药物的人体药物动力学性质，包括代谢产物的鉴定及药物在人体内的代谢途径。 为制定给药方案提供依据。 试验对象为健康志愿者。试验样本数一般为 20-80 例。 14. 下列药物属于那些结构类型的化合物？青蒿素，紫杉醇，长春新碱， 鬼臼毒素，地高 辛，吗啡，大豆异黄酮，阿托品，奎宁