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表3-1CYP-40催化的一些药物代谢的氯化反应类型(1 反应物 R-CHE R-CH2OH R--1.R和o+游 NO,S,震 R-x-R R-CHNH2)-CH3 IR-CoHKNH)-CHl. RCOCH+NH 、还原酶系 还原酶系主要是催化药物在体内进行还原反应(包括得到 电子、加氢反应、脱氧反应)的酶系,通常是使药物结构中的羰 基转变成羟基,将含氮化合物还原成胺类,便于进入第Ⅱ相的 结合反应而排出体外。 参加体内生物转化还原反应的酶系主要是一些氧化一还原 酶系。-这些酶具有催化氧化反应和催化还原反应的双重功能, 如CYP-450酶系除了催化药物分子在体内的氧化外,在肝脏微 粒体中的一些CYP-450酶还能催化重氮化合物和硝基化合物的 还原,生成伯胺。硝基化合物的还原也经历亚硝基、羟胺等中 间体过程,因此CYP-450酶系对这些基团也有还原作用 另一个重要的酶系是醛一酮还原酶,这些酶需要NADP或 NAH作为辅酶。醛一酮还原酶也是双功能酶,一方面催化醛、 酮还原成醇,另一方面也会使醇脱氢生成醛、酮(见表3-2)。 在药物代谢中起作用的其它还原酶还有谷胱甘肽还原酶 ( Glutathione oxidoreductase)和醌还原酶。二 、 还原酶系 还原酶系主要是催化药物在体内进行还原反应(包括得到 电子、加氢反应、脱氧反应)的酶系,通常是使药物结构中的羰 基转变成羟基,将含氮化合物还原成胺类,便于进入第Ⅱ相的 结合反应而排出体外。 参加体内生物转化还原反应的酶系主要是一些氧化—还原 酶系。-这些酶具有催化氧化反应和催化还原反应的双重功能, 如CYP—450酶系除了催化药物分子在体内的氧化外,在肝脏微 粒体中的一些CYP—450酶还能催化重氮化合物和硝基化合物的 还原,生成伯胺。硝基化合物的还原也经历亚硝基、羟胺等中 间体过程,因此CYP—450酶系对这些基团也有还原作用。 另一 个重要的 酶系是醛— 酮还原酶, 这些酶需 要NADPH或 NADH作为辅酶。醛—酮还原酶也是双功能酶,一方面催化醛、 酮还原成醇,另一方面也会使醇脱氢生成醛、酮(见表3—2)。 在 药 物代 谢中 起 作用 的其 它 还原 酶还 有谷 胱 甘肽 还原 酶 (Glutathione oxidoreductase)和醌还原酶
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