硝酸甘油为主药，甘油为增塑剂，PVA(17一88)为成膜材料，二氧化钛为遮光剂，乙醇用 于溶解硝酸甘油，蒸馏水用于溶解PVA。 2.共10分。 渗透泵型片剂构造包括(5分)：片芯、半渗透膜壳和释药小孔。 片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其它辅料制成，外面用水不溶性的聚合物例如醋酸 纤维素、乙基纤维素或乙烯醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜壳，水可渗进膜内，但药物分 子不能扩散出来。在包衣膜上用适当方法（例如激光）打一细孔。 原理(5分)：当渗透泵型片剂当与水接触后，水即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成 为饱和溶液，渗透压可达4053~5066kPa左右（体液渗透压为760kPa)。由于渗透压的差别， 药物溶液由细孔持续流出，流出的体积与渗透进来的水的体积相等，直到片芯内的药物溶解殆 尽为止。 3.共8分。 复凝聚法制备微囊原理(4分)：利用二种相反电荷的高分子材料作囊材，囊心物分散在襄 材溶液中，利用相反电荷相互交联形成复合囊材，溶解度降低，囊材自溶液中凝固析出成囊。 以明胶、阿拉伯胶为材料为例(4分)：明胶是蛋白质，在水溶液中分子链上含有-NH2与 COOH以及其相应解离基团-NH与-COO~,当pH值低于等电点时，-NH数目多于 -COO-;pH值高于等电点时，~COO-数目多于-NH。明胶在pH4~4.5时，其正电荷达最 高量。阿拉伯胶为多聚糖，分子链上含有-COOH和COO~,具有负电荷。因此，在明胶与阿 拉伯胶混合的水溶液中，调节pH在明胶的等电点以下，即可使明胶与阿拉伯胶因电荷相反而 中和形成复合物（即复合囊材），溶解度降低，在搅拌的条件下，自体系中凝聚成囊而析出。 4.共6分。 骨架型缓释片包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架片和溶蚀性骨架片三种类型。 (1)亲水性凝胶骨架片(2分)：主要以高粘度纤维素类为主，与水接触形成粘稠性的凝胶 层，药物通过该层而扩散释放；药物释放速度主要由药物的水溶性、药物含量和凝胶层的溶蚀 速度所决定。亲水性凝胶骨架片最后可完全溶解，药物全部释放，故一般生物利用度较高。 (2)不溶性骨架片(2分)：主要以不溶性塑料制成，影响释药速度的主要因素为药物的溶 解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。由于难溶性药物释放太慢，故水性药物较适于制备 这类片剂。药物释放完全后，骨架随粪便排除体外，在胃肠中不崩解。 (3)溶蚀性骨架片(2分)：是用脂肪或蜡类物质为原料的制成的溶蚀性骨架片，通常无孔 隙或少孔隙，它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一分散一溶出过程。 681硝酸甘油为主药，甘油为增塑剂， 17 -88) 成膜 遮光 于溶解硝酸甘油，蒸馆水用于溶解 A。 2. 共10 渗透泵型片剂构造包括 5分) :片芯、半渗透膜壳和释药小孔 片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其它辅料制成，外面用水不溶性的聚合物例如醋酸 纤维素、乙基纤维素或乙烯醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜壳，水可渗进膜内，但药物分 子不能扩散出来。在包衣膜上用适当方法(例如激光)打一细孔。 原理 5分) :当渗透泵型片剂当与水接触后，水即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成 为饱和溶液，渗透压可达 ，......， a左右〈体液渗透压为 )。由于渗透压的差别， 药物溶液由细孔持续流出，流出的体积与渗透进来的水的体积相等，直到片芯内的药物溶解殆 尽为止。 3. 共8 复凝聚法制备微囊原理 4分) :利用二种相反电荷的高分子材料作囊材，囊心物分散在囊 材溶液中，利用相反电荷相互交联形成复合囊材，溶解度降低，囊材自溶液中凝固析出成囊。 以明胶、阿拉伯胶为材料为例 4分) :明胶是蛋白质，在水溶液中分子链上含有 OO ，当 H值低于等电点时，一 t数目多于 ;pH 点 时 于-NHt 4---4.5 荷达最 高量。阿拉伯胶为多聚糖，分子链上含有 H和 ，具有负电荷。因此，在明胶与阿 拉伯胶混合的水溶液中，调节 H在明胶的等电点以下，即可使明胶与阿拉伯胶因电荷相反而 中和形成复合物(即复合囊材) ，溶解度降低，在搅拌的条件下，自体系中凝聚成囊而析出。 4. 共6 骨架型缓释片包括亲水凝胶骨架片、不溶性骨架片和溶蚀性骨架片三种类型。 (1) 胶 骨 片(2 :主要以高粘度纤维素类为主，与水接触形成粘稠性的凝胶 层，药物通过该层而扩散释放;药物释放速度主要由药物的水溶性、药物含量和凝胶层的溶蚀 速度所决定。亲水性凝胶骨架片最后可完全溶解，药物全部释放，故一般生物利用度较高。 (2) 不溶 片(2 :主要以不溶性塑料制成，影响释药速度的主要因素为药物的溶 解度、骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度。由于难溶性药物释放太慢奇故水性药物较适于制备 这类片剂。药物释放完全后，骨架随粪便排除体外，在胃肠中不崩解 (3) 骨 架 片(2 :是用脂肪或蜡类物质为原料的制成的溶蚀性骨架片，通常元孔 隙或少孔隙，它在胃肠道的释放药物是外层表面的磨蚀一分散一溶出过程。 681