通过修饰缩短药物的作用时间 在某些药物结构中,引入一些容易代谢的基团,从而使原有药物在 体内的作用时间缩短。这种修饰后得到的药物和原有药物相比,在 治疗作用、吸收、分布等方面没有多大差异,但由于作用时间的改 变,可以避免一些可能的副作用。如肌肉松弛药十烃溴铵 ( Decamethonium,3-112)是长效神经肌肉阻滞剂,在外科手术 中作为麻醉的辅助用药,但在手术后.会引起肌肉疼痛。若将该药 物结构中的两个氮正离子之间引入两个易水解的酯基,得到氯化琥 珀胆碱( Suxamethoniumchloride,3113)。氯化琥珀胆碱中两 个氮正离子之间的距离和十烃季铵相同,产生的肌肉松弛作用相同 但氯化琥珀胆碱在体内易被血浆中酯酶水解生成琥珀酸和胆碱从而 缩短了其作用时间,减少了副作用。1．通过修饰缩短药物的作用时间 在某些药物结构中，引入一些容易代谢的基团，从而使原有药物在 体内的作用时间缩短。这种修饰后得到的药物和原有药物相比，在 治疗作用、吸收、分布等方面没有多大差异，但由于作用时间的改 变 ， 可以 避免 一 些可 能的 副 作用 。如 肌肉 松 弛药 十烃 溴 铵 (Decamethonium，3—112)是长效神经肌肉阻滞剂，在外科手术 中作为麻醉的辅助用药，但在手术后．会引起肌肉疼痛。若将该药 物结构中的两个氮正离子之间引入两个易水解的酯基，得到氯化琥 珀胆碱(Suxamethoniumchloride，3—113)。氯化琥珀胆碱中两 个氮正离子之间的距离和十烃季铵相同，产生的肌肉松弛作用相同， 但氯化琥珀胆碱在体内易被血浆中酯酶水解生成琥珀酸和胆碱从而 缩短了其作用时间，减少了副作用