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第二节合成路线及其选择 一、以具有苯甲基结构的化合物为原料的合成路线 。1、对硝基苯甲醛与甘氨酸反应的合成路线 H.NCH.COOH ON- H N-CH- -COOH HCVH2O OH H H HO O,N- OH H o用H -COOCH,HOCOOH (E NHz HCI Co(BH)z NHCOCHC ON- C-CH2OH OH H 。特点:缩合时形成基本骨架的同时引入C1与C2上所需的羟基和氨基,而且 Schiff碱的空间位阻效应,使另-分子对硝基苯甲醛的羰基与缩合物的次甲 基进行加成形成的2个手性中心几乎全是苏型结构。 。优点是合成步骤少,所需物料品种与设备均少。我国曾用此法生产过 缺点是缩合时消耗过量的对硝基苯甲醛,若减少用量,则产物全是不需要的 赤型对映体。另外需要解决还原剂钙硼氢等原料的来源问题。 This document is produced by trial version of Print2Flash.Visit www.print2flash.com for more information
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