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典型药物结构为 N COoC2H5 苯佐卡因 COOCH2CH2N(C2H5h-HCI 盐酸普鲁卡因 CH3(CH)3NH- COOCH2CH2N(C2H5)-HO 盐酸丁卡因 若将盐酸普鲁卡因分子结构中的酯键改为酰胺键时,则成为抗心率失常 药盐酸普鲁卡因胺,其结构如下: HN CONHCH2CH2N(C2H5)2-HCl 它虽然不属于本类药物,因其化学性质与本类药物很相似,也在此一并列入讨 (二)主要化学性质 1.芳伯氨基特性 因其结构中的芳伯氨基,故显重氮化一偶合反应;与芳醛缩合成 Schiff碱的反应;易氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性 2.水解特性 因分子结构中有酯键(或酰胺键),使其容易水解 3.弱碱性 除苯佐卡因外,因其脂羟胺侧链为叔胺氮原子,故具有弱碱性。 4.其它特性 本类药物因苯环上具有芳伯氨基或同时具有脂羟胺基侧链,其游离碱 多为碱性油状液体或低熔点固体,难溶于水,可溶于有机溶剂。其盐 酸盐均系白色结晶性粉末,具有一定的熔点,易溶于水和乙醇,难溶 于有机溶剂。 、酰胺类药物的基本结构与主要化学性质 (一)基本结构与典型药物 本类药物包括对乙酰氨基酚(扑热息痛)等解热镇痛药、盐酸利多卡因- 2 - 典型药物结构为: H3N COOC2H5 苯佐卡因 H2N COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl 盐酸普鲁卡因 CH3(CH2)3NH COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl 盐酸丁卡因 若将盐酸普鲁卡因分子结构中的酯键改为酰胺键时,则成为抗心率失常 药盐酸普鲁卡因胺,其结构如下: H2N CONHCH2CH2N(C2H5 )2 HCl 它虽然不属于本类药物,因其化学性质与本类药物很相似,也在此一并列入讨论。 (二)主要化学性质 1. 芳伯氨基特性 因其结构中的芳伯氨基,故显重氮化-偶合反应;与芳醛缩合成 Schiff 碱的反应;易氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。 2. 水解特性 因分子结构中有酯键(或酰胺键),使其容易水解。 3. 弱碱性 除苯佐卡因外,因其脂羟胺侧链为叔胺氮原子,故具有弱碱性。 4. 其它特性 本类药物因苯环上具有芳伯氨基或同时具有脂羟胺基侧链,其游离碱 多为碱性油状液体或低熔点固体,难溶于水,可溶于有机溶剂。其盐 酸盐均系白色结晶性粉末,具有一定的熔点,易溶于水和乙醇,难溶 于有机溶剂。 二、 酰胺类药物的基本结构与主要化学性质 (一)基本结构与典型药物 本类药物包括对乙酰氨基酚(扑热息痛)等解热镇痛药、盐酸利多卡因
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