例： 例 品 “所得产物极性不可，很春易通过普通柱色请分离。 目前，应用韩法拆分反应最多的是水解和醒 由于蓝法月有拆分效率高和立体洗择性高、反 交换反应。 应条件温和、专一性强、操作简单和有利于环保等 优点，而其在工业生产中具有很好的应用前景。但 酶由其活性中心构成了一个不对称环境，有 利于自接体的识别。 同时由于酶在酸碱性较强的条件下，稳定性较差、 酶法拆分是利用酶对特定光学异构体的转移 性催化反应（多数为水解反应），使之生成完全 近年来，随着酶技术的发展，利用酶的高度立 体选年性进行外消旋体的拆分，已成为制备手性药 物的重要途径之一。 五、色谱拆分法 利用旋光性化合物（色谱柱中手性置定相）对 色谱法拆分纯度最高，但成本也较高，主要是 一对陕异构体的吸附速度不同进行分离。 用于分析与小规慎制备。 C和 定，但均受到手性固定相的限制，并且GC有消旋 L一异亮氨酸叔丁联胺为手性固定相，对6种DL氨 化的作用，只能分高挥发性物质：而HPLC将大 基酸的18种行生物进行了拆分。实验结果表明： 对外消旋氯基酸析生物具有较好的拆分能力。 31 例： D-amino acid yeast L-amino acid yeast decomposition 例： + （+） CH * 3CHCOOH NH2 acetylation CH * 3CHCOOH NHCOCH3 乙酰水解酶 H2N H COOH CH3 H NHCOCH3 COOH CH3 L-(+)-丙氨酸 * * 32 O OH lipase O OH vinyl lauraute O OC(CH2)10CH3 O + 例： dl S R 1-(α-furfuryl-)ethanol *所得产物极性不同，很容易通过普通柱色谱分离。 vinyl乙烯基 33 目前，应用酶法拆分反应最多的是水解和酯 交换反应。 酶由其活性中心构成了一个不对称环境，有 利于自旋体的识别。 酶法拆分是利用酶对特定光学异构体的转移 性催化反应（多数为水解反应），使之生成完全 不同的化合物，再与其对映体分离，通常用酯 酶、脂肪酶、蛋白酶等进行水解，近年来逐渐受 到重视。 34 由于酶法具有拆分效率高和立体选择性高、反 应条件温和、专一性强、操作简单和有利于环保等 优点，而其在工业生产中具有很好的应用前景。但 同时由于酶在酸碱性较强的条件下，稳定性较差、 重复利用性差、与底物和反应物分离困难等缺点， 也阻碍了酶法在实际生产中的应用。 近年来，随着酶技术的发展，利用酶的高度立 体选择性进行外消旋体的拆分，已成为制备手性药 物的重要途径之一。 35 五、色谱拆分法 利用旋光性化合物（色谱柱中手性固定相）对 一对映异构体的吸附速度不同进行分离。 例：沈含熙等利用高效液相色谱氨基酸酰胺手性 固定相拆分对映异构体，取得了较好的效果，以 L-异亮氨酸叔丁酰胺为手性固定相，对6种DL-氨 基酸的18 种衍生物进行了拆分。实验结果表明： 对外消旋氨基酸衍生物具有较好的拆分能力。 36 色谱法拆分纯度最高，但成本也较高，主要是 用于分析与小规模制备。 由于色谱法适用性强，应用范围广，HPLC 和 GC 已成功地用于很多对映体的拆分制备及纯度测 定，但均受到手性固定相的限制，并且 GC 有消旋 化的作用，只能分离挥发性物质；而 HPLC 将大 量手性试剂加入流动相中或使用昂贵的特殊固定 相，耗费较大，成本也太高