而苯丙胺( Amphetamine,3-33)的代谢只有一个脱氨产物 N (3-33 氯胺酮( Ketamine,3-34)为甲基仲胺,代谢后先生成脱甲基产物(3-35),由于该代谢产 物氨基的α碳原子为叔碳原子,不能进行氧化羟基化,得不到进一步氧化脱氨基产物 NHCHs 胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基,以及其它 α氢原子的基团。取代基的体积越小,越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物,叔胺的脱烷基化反应速度比仲 胺快,这与它们之间的脂溶性有关。如利多卡因( Lidocaine,3-36)的代谢,脱第一个乙基比脱第二个乙 基容易 CHs CH2N ch放容易 Maack& NHCCH2"NH2 CHa N一脱烷基后代谢产物极性加大,亲水性增加,因此扩散通过细胞膜的速度降低,和受体的作用减 小,药物的生物活性下降。利多卡因进人中枢神经系统后产生的代谢产物由于难以扩散通过血一脑屏障 而产生中枢神经系统的毒副作用 胺类药物代谢脱N一烷基化后,通常会产生活性更强的药物,如三环类抗郁抑药物丙米嗪 ( Imipramine,3一37a)经脱N一甲基代谢生成地昔帕明( Desipramine,3-37b),它也具有抗郁抑活性 或产生毒副作用,如上述的利多卡因(3-36)的代谢以及N一异丙甲氧明(N- isopropyl- methoxamine, 3-38)经脱N-烷基后生成甲氧明( Methoxamine,3-39),会引起血压升高,临床上用于升高血压。而苯丙胺(Amphetamine，3—33)的代谢只有一个脱氨产物： 氯 胺酮 (K eta mi ne，3-3 4)为 甲 基仲 胺 ，代 谢 后先 生 成 脱 甲基 产 物 (3—3 5)，由 于该 代 谢 产 物氨基的α碳 原子 为 叔 碳 原 子， 不 能 进 行氧 化 羟 基 化， 得 不 到 进一 步 氧 化 脱 氨基 产 物。 胺类化合物氧化N-脱烷基化的基团通常是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其它 α氢原子的基团。取代基的体积越小，越容易脱去。对于叔胺和仲胺化合物，叔胺的脱烷基化反应速度比仲 胺快，这与它们之间的脂溶性有关。如利多卡因(Lidocaine，3—36)的代谢，脱第一个乙基比脱第二个乙 基容易。 N—脱烷基后代谢产物极性加大，亲水性增加，因此扩散通过细胞膜的速度降低，和受体的作用减 小，药物的生物活性下降。利多卡因进人中枢神经系统后产生的代谢产物由于难以扩散通过血—脑屏障， 而产生中枢神经系统的毒副作用。 胺 类 药 物 代 谢 脱 N— 烷 基 化 后 ， 通 常 会 产 生 活 性 更 强 的 药 物 ， 如 三 环 类 抗 郁 抑 药 物 丙 米 嗪 (Imipramine，3—37a)经脱N—甲基代谢生成地昔帕明(Desipramine，3—37b)，它也具有抗郁抑活性； 或产生毒副作用，如上述的利多卡因(3—36)的代谢以及N—异丙甲氧明(N-isopropyl-methoxamine， 3—38)经脱N-烷基后生成甲氧明(Methoxamine，3—39)，会引起血压升高，临床上用于升高血压