一、教学内容 以磺胺为起始原料，控制pH12~13,50~55℃，用醋酐进行乙酰化得到磺胺醋酰，然后通过调节p值除去副产物达 到纯化的目的：接着用NOH水溶液成盐可制得目标药物磺胺醋酰钠。 二、教学目标 (1)了解pH、温度等条件在药物合成中的重要性。 (2)掌握磺胺类药物的一般理化性质，并掌握如何利用其理化性质的特点来达到分离纯化产品的方法。 (3)掌握胺类化合物乙酰化反应的原理。 (4)巩固抽滤、重结品的操作。 思考题： 1. 乙酰化加碱的原理是什么？为何醋酐和氢氧化钠需交替进行？ 2. 反应液处理时，pH7析出的固体是什么？pH5析出的固体是什么？在10%盐酸中不溶物是什么？为什么？ 3. 在反应过程中，调节pH在12~13是非常重要的。若碱性过强，其结果是磺胺较多，磺胺醋酰次之，磺胺双醋 酰较少：碱性过弱，其结果是磺胺双醋酰较多，磺胺醋酰次之，磺胺较少，为什么？ 4. 磺胺类药物有哪些理化性质？在本实验中如何利用磺胺类药物的理化性质进行产品的分离纯化？ 第三章苯佐卡因的合成 一、教学内容 以对硝基苯甲酸为起始原料，首先在回流条件下（乙醇为溶剂）利用浓硫酸催化与乙醇反应形成乙酯：接着用铁粉还 原硝基得到苯佐卡因粗品，然后用乙醇重结品精制即可得纯品，并测熔点。 二、教学目标 (1)通过苯佐卡因的合成，学习酯化、还原等反应。 (2)掌握利用酸碱、有机溶剂重结品精制固体物质的方法。一、教学内容 以磺胺为起始原料，控制 pH 12～13, 50～55℃,用醋酐进行乙酰化得到磺胺醋酰，然后通过调节 pH 值除去副产物达 到纯化的目的；接着用 NaOH 水溶液成盐可制得目标药物磺胺醋酰钠。 二、教学目标 （1）了解ｐＨ、温度等条件在药物合成中的重要性。 （2）掌握磺胺类药物的一般理化性质，并掌握如何利用其理化性质的特点来达到分离纯化产品的方法。 （3）掌握胺类化合物乙酰化反应的原理。 （4）巩固抽滤、重结晶的操作。 思考题： 1. 乙酰化加碱的原理是什么？为何醋酐和氢氧化钠需交替进行？ 2. 反应液处理时，pH7 析出的固体是什么？pH5 析出的固体是什么？在 10%盐酸中不溶物是什么？为什么？ 3. 在反应过程中，调节 pH 在 12～13 是非常重要的。若碱性过强，其结果是磺胺较多，磺胺醋酰次之，磺胺双醋 酰较少；碱性过弱，其结果是磺胺双醋酰较多，磺胺醋酰次之，磺胺较少，为什么？ 4. 磺胺类药物有哪些理化性质？在本实验中如何利用磺胺类药物的理化性质进行产品的分离纯化？ 第三章 苯佐卡因的合成 一、教学内容 以对硝基苯甲酸为起始原料，首先在回流条件下（乙醇为溶剂）利用浓硫酸催化与乙醇反应形成乙酯；接着用铁粉还 原硝基得到苯佐卡因粗品，然后用乙醇重结晶精制即可得纯品，并测熔点。 二、教学目标 （1）通过苯佐卡因的合成，学习酯化、还原等反应。 （2）掌握利用酸碱、有机溶剂重结晶精制固体物质的方法