四、简答题(25分) 1.(15分)（答出要点即可给分） 处方分析：阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因为主药，轻质液体石蜡和滑石粉为润滑剂，淀 粉浆为黏合剂，淀粉为崩解剂。(4分) 制备：取对乙酰氨基酚和咖啡因混合后过100目筛，然后与1/3淀粉混匀，加人淀粉浆制 成软材，过14目筛制粒，湿粒在70℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。再将此颗粒与阿司匹林 粒状结晶混合，加剩余淀粉和吸附有液体石蜡的滑石粉（将轻质液体石蜡喷于滑石粉中混匀） 混合均匀，含量测定合格后计算片重，12mm冲模压片。(6分) 注意事项：因阿司匹林受湿热易水解，故选用粒状结晶，便于直接压片，结晶大小要适宜。 阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因三种成分在润湿混合时常使熔点下降，在压缩时有熔融和再 结晶现象，压片时可能出现花斑和水印等现象，同时将削弱崩解剂的作用，使崩解时限延长，故 采用分别制粒的方法。崩解剂淀粉采取内外加法，以提高崩解效果。硬脂酸镁能促进阿司匹 林的水解，所以不宜用做本品的润滑剂而选用滑石粉，最好选用滑石粉加少量液体石蜡混合作 润滑剂。滑石粉因有液体石蜡的存在而容易附着在颗粒的表面，在压片时不易脱落。(5分) 2.共10分（答出要点即可给分） 渗透泵型片剂构造包括：片芯、半渗透膜壳和释药小孔。 片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其它辅料制成，外面用水不溶性的聚合物例如醋酸 纤维素、乙基纤维素或乙烯醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜壳，水可渗进膜内，但药物分 子不能扩散出来。在包衣膜上用适当方法（例如激光）打一细孔。(4分) 原理：当渗透泵型片剂当与水接触后，水即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成为饱和 溶液，渗透压可达4053~5066kPa左右（体液渗透压为760kPa)。由于渗透压的差别，药物溶 液由细孔持续流出，流出的体积与渗透进来的水的体积相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为 止。(3分) 半渗透膜的厚度、孔径和孔率、片芯的配方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的 关键。片芯的吸水速度取决于膜的通透性和片芯的渗透压。如果释药小孔的直径太小，则释 药速率降低，相反，孔径太大，则释药加快。片芯中的药物未完全溶解时，胃肠液中的离子不会 渗透进入半透膜，故渗透泵型片剂的释药速率与PH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。 (3分) 684四、简答题(25分) 1. (15分)(答出要点即可给分) 处方分析:阿司匹林、对乙酞氨基酚、咖啡因为主药，轻质液体石蜡和滑石粉为润滑剂，淀 粉浆为乳合剂，淀粉为崩解剂。(4分) 制备:取对乙酞氨基酚和咖啡因混合后过100目筛，然后与1/3淀粉混匀，加人淀粉浆制 成软材，过 14目筛制粒，湿粒在 70℃下干燥，干粒再过 12目筛整粒。再将此颗粒与阿司匹林 粒状结晶混合，加剩余淀粉和吸附有液体石蜡的滑石粉(将轻质液体石蜡喷于滑石粉中混匀) 混合均匀，含量测定合格后计算片重，12mm冲模压片。(6分) 注意事项:因阿司匹林受湿热易水解，故选用粒状结晶，便于直接压片，结晶大小要适宜。 阿司匹林、对乙酞氨基酚和咖啡因三种成分在润湿混合时常使熔点下降，在压缩时有熔融和再 结晶现象，压片时可能出现花斑和水印等现象，同时将削弱崩解剂的作用，使崩解时限延长，故 采用分别制粒的方法。崩解剂淀粉采取内外加法，以提高崩解效果。硬脂酸镁能促进阿司匹 林的水解，所以不宜用做本品的润滑剂而选用滑石粉，最好选用滑石粉加少量液体石蜡混合作 润滑剂。滑石粉因有液体石蜡的存在而容易附着在颗粒的表面，在压片时不易脱落。(5分) 2.共 10分(答出要点即可给分) 渗透泵型片剂构造包括:片芯、半渗透膜壳和释药小孔。 片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其它辅料制成，外面用水不溶性的聚合物例如醋酸 纤维素、乙基纤维素或乙烯醋酸乙烯共聚物等包衣，成为半渗透膜壳，水可渗进膜内，但药物分 子不能扩散出来。在包衣膜上用适当方法(例如激光)打一细孔。(4分) 原理:当渗透泵型片剂当与水接触后，水即通过半渗透膜进人片芯，使药物溶解成为饱和 溶液，渗透压可达 4053^-5066kPa左右(体液渗透压为 760kPa)。由于渗透压的差别，药物溶 液由细孔持续流出，流出的体积与渗透进来的水的体积相等，直到片芯内的药物溶解殆尽为 止 。(3分) 半渗透膜的厚度、孔径和孔率、片芯的配方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的 关键。片芯的吸水速度取决于膜的通透性和片芯的渗透压。如果释药小孔的直径太小，则释 药速率降低，相反，孔径太大，则释药加快。片芯中的药物未完全溶解时，胃肠液中的离子不会 渗透进人半透膜，故渗透泵型片剂的释药速率与 pH无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。 (3分) 684