试卷代号:2127 座位号■☐ 中央广播电视大学2007一2008学年度第二学期“开放专科”期末考试 药剂学(2)试题 2008年7月 题 号 三 四 五 总 分 分 数 得分 评卷人 一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题3分,共15分) 1.半衰期 2.生物利用度 3.微囊 4.治疗药物监测 5.眼膏剂 得分 评卷人 二、填空题(每空1分,共20分) 1.片剂由药物和辅料两部分组成,辅料主要包括 和 2.栓剂的制备方法有两种,即 和 3.气雾剂是由 和 组成的。 4,药物吸收的机理有 和 0 5.缓释、控释制剂的特点是:(1) 服药次数,使用方便;(2)血药浓度 避 免 现象,降低 679
试卷代号:2127 座位号巨口 中央广播电视大学2007-2008学年度第二学期“开放专科”期末考试 药剂学(2) 试题 2008年 7月 题 号 四 五 总 分 分 数 得 分 评卷人 一、简要说明下列概念、名词或术语 (每小题 3分 ,共 15分 ) 1.半衰期 2.生物利用度 3.微囊 治疗药物监测 眼膏剂 得 分 评卷人 二、填空题 (每空 1分,共 20分 ) 1.片 剂 由 药 物 和 辅 料 两 部 分 组 成 ,辅 料 主 要 包 括 和 2.栓剂的制备方法有两种,即 和 3.气雾剂是由 组成的。 4.药物吸收的机理有 和 5.缓释、控释制剂的特点是 :(1) 现象 ,降低 服药次数 ,使用方便 ;(2)血药浓度 ,避 679
得分 评卷人 三、单项选择题(每小题2分,共30分) 1.最能反映难溶性固体药物吸收的体外指标是() A.片重差异 B.含量 C.溶出度 D.硬度 2.对于同一种药物,口服吸收最快的剂型一般是() A.溶液剂 B.颗粒剂 C.片剂 D.包衣片剂 3.粉末直接压片的助流剂是( A.干淀粉 B.微粉硅胶 C.羧甲基淀粉钠 D.交联羧甲基纤维素钠 4.可作泡腾崩解剂的是() A.枸橼酸与碳酸钠 B.聚乙二醇 C.淀粉 D.羧甲基淀粉钠 5.包糖衣的工序为( A.粉衣层→色糖衣层→隔离层→糖衣层→打光 B.隔离层→粉衣层→糖衣层→色糖衣层→打光 C.粉衣层→隔离层→糖衣层→色糖衣层→打光 D.隔离层→粉衣层→色糖衣层→糖衣层→打光 6.固体分散体中药物溶出速度的比较() A.微晶态>无定形>分子态 B.无定形>微晶态>分子态 C.分子态>微品态>无定形 D.分子态>无定形>微晶态 7.生物利用度试验中采样时间至少应持续( A.1一2个半衰期 B.2-3个半衰期 C.3一5个半衰期 D.5—7个半衰期 8.某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的() A.1/2 B.1/4 C.1/8 D.1/16 680
得 分 评卷人 三、单项选择题(每小题 2分 。共 30分) 1.最能反映难溶性 固体药物吸收的体外指标是( ) A.片重差异 B.含量 C.溶出度 D.硬度 2.对于同一种药物,口服吸收最快的剂型一般是( ) A.溶液剂 B.颗粒剂 C.片剂 D.包衣片剂 3.粉末直接压片的助流剂是 ( ) A.干淀粉 B.微粉硅胶 C.竣甲基淀粉钠 D.交联梭甲基纤维素钠 4.可作泡腾崩解剂的是( ) A.构椽酸与碳酸钠 B.聚乙二醇 C.淀粉 D.梭甲基淀粉钠 5.包糖衣的工序为( ) A.粉衣层~色糖衣层一隔离层~糖衣层~打光 B.隔离层~粉衣层~糖衣层、色糖衣层~打光 C.粉衣层~隔离层一糖衣层~色糖衣层~打光 D.隔离层一粉衣层~色糖衣层~糖衣层一 打光 6.固体分散体中药物溶出速度的比较( ) A.微晶态>无定形>分子态 B.无定形>微晶态>分子态 C.分子态>微晶态>无定形 D.分子态>无定形>微晶态 7.生物利用度试验 中采样时间至少应持续( ) A. 1-2个半衰期 B. 2-3个半衰期 C. 3-5个半衰期 D. 5-7个半衰期 8.某药静脉注射经 2个半衰期后,其体内药量为原来的( ) A. 1/2 B. 1/4 C. 1/8 D. 1/16 680
9.亲水性凝胶骨架片的材料为() A.巴西棕榈腊 B.蜡类 C.羟丙甲纤维素 D.脂肪 10.c=ce用于描述() A.一室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系 B.二室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系 C.一室模型静脉输注给药后血药浓度一时间关系 D.一室模型口服给药后血药浓度一时间关系 11.哪些是造成粘冲的原因() A.颗粒含水量过多 B.压力不够 C.颗粒细粉过多 D.颗粒大小不均匀 12.关于经皮吸收制剂的不正确表述是() A.释放药物持续平稳 B.根据治疗要求可随时中断用药 C.可以避免肝脏的首过效应 D.适用于剂量大的药物 13.关于眼膏剂的叙述错误的是() A.眼膏剂是指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂 B.眼膏基质采用150℃干热灭菌1~2小时 C.所用容器与包装材料无须灭菌 D.常用基质为黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份 14.下列关于栓剂的叙述中正确的是() A,栓剂的基质分为三类:油脂性基质、乳剂性基质、水溶性和亲水性基质 B.甘油明胶为水溶性栓剂基质 C.局部用药应选释放快的基质 D.应用栓剂塞入直肠距肛门口6c,药物可避免肝脏的首过效应 15.环糊精包合物在药剂学中的应用不包括() A.制备靶向制剂 B.提高药物的稳定性 C.增大药物的溶解度 D.使液态药物微粉化 681
9.亲水性凝胶骨架片的材料为( ) A.巴西棕桐腊 B.蜡类 C.经丙甲纤维素 D.脂肪 10. c=coe-k,用于描述( ) A.一室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系 B.二室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系 C.一室模型静脉输注给药后血药浓度一时间关 系 D.一室模型口服给药后血药浓度一时间关系 11.哪些是造成粘冲的原因( ) A.颗粒含水量过多 B.压力不够 C.颗粒细粉过多 D.颗粒大小不均匀 12.关于经皮吸收制剂的不正确表述是( ) A.释放药物持续平稳 B.根据治疗要求可随时中断用药 C.可以避免肝脏的首过效应 D.适用于剂量大的药物 13.关于眼膏剂的叙述错误 的是 ( ) A.眼膏剂是指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂 B.眼膏基质采用 1500C干热灭菌 1-2小时 C.所用容器与包装材料无须灭菌 D.常用基质为黄凡士林 8份 、液体石蜡 1份、羊毛脂 1份 14.下列关于栓剂的叙述中正确的是( ) A.栓剂的基质分为三类:油脂性基质、乳剂性基质、水溶性和亲水性基质 B.甘油明胶为水溶性栓剂基质 C.局部用药应选释放快的基质 D.应用栓剂塞人直肠距肛门口 6cm,药物可避免肝脏的首过效应 15.环糊精包合物在药剂学中的应用不包括( ) A.制备靶向制剂 B.提高药物 的稳定性 C.增大药物的溶解度 D.使液态药物微粉化 681
得 分 评卷人 四、简答题(共25分) 1.分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项(15分) 复方阿司匹林片 阿司匹林(粒状结晶) 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 轻质液体石蜡 0.25g 淀粉浆(17%) 适量 滑石粉 15g 淀粉 266g 共制成 1000片 2.简述渗透泵式控释片的组成与释药原理。(10分) 得 分 评卷 五、计算题(共10分】 病人静脉注射某单室模型药物10mg,半小时后血药浓度是多少?(已知t12=4h,V= 60L) 682
得 分 评卷人 四、简答题 (共 25分) 1.分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项(15分) 复方阿司匹林片 阿司匹林(粒状结晶) 268g 对乙酞氨基酚 136g 咖啡因 33. 4g 轻质液体石蜡 0. 25g 淀粉浆(17%) 适量 滑石粉 15g 淀粉 266g 共制成 1000片 2.简述渗透泵式控释片的组成与释药原理 。(10分) 得 分 评卷人 五、计算题(共 10分) 一病人静脉注射某单室模型药物 10mg,半小时后血药浓度是多少?(已知 t1/2 =4h,V= 60L) 682
试卷代号:2127 中央广播电视大学2007一2008学年度第二学期“开放专科”期末考试 药剂学(2) 试题答案及评分标准 (供参考) 2008年7月 一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题3分,共15分) 1.半衰期是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。 2.生物利用度是指药物吸收进入大循环(血循环)的速度和程度 3.微囊系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物包裹形 成药库型微型胶囊。 4.治疗药物监测是以药物动力学与药效学基础理论为指导,借助先进分析技术与电子计 算机手段检测血药浓度,探讨药物在体内的过程,制定合理的给药方案,使给药方案个体化,以 提高药物的疗效,避免或减少不良反应,同时也为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实 验室依据。 5.眼膏剂系指药物与适宜的基质制成的供眼用的膏状制剂,常适用于剂量小且对水不稳 定的抗生素类药物。 二、填空题(20分,每空1分) 1.填充剂 吸收剂 润湿剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂 2.冷压法 热熔法 3.抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 4.被动扩散 主动转运 促进扩散 胞饮和吞噬 5.减少 平稳 峰谷 药物毒副作用 三、单选题(30分,每小题2分) 1.C 2.A 3.B 4.A 5.B 6.D 7.C 8.B 9.C 10.A 11.A 12.D 13.C 14.B 15.A 683
试卷代号:2127 中央广播电视大学2007-2008学年度第二学期“开放专科”期末考试 药剂学(2) 试题答案及评分标准 (供参考) 2008年 7月 一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题 3分,共 15分) 1.半衰期是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。 2.生物利用度是指药物吸收进人大循环(血循环)的速度和程度。 3.微囊系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物包裹形 成药库型微型胶囊。 4.治疗药物监测是以药物动力学与药效学基础理论为指导,借助先进分析技术与电子计 算机手段检测血药浓度,探讨药物在体内的过程,制定合理的给药方案,使给药方案个体化,以 提高药物的疗效,避免或减少不 良反应 ,同时也为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实 验室依据 。 5.眼膏剂系指药物与适宜的基质制成的供眼用的膏状制剂,常适用于剂量小且对水不稳 定的抗生素类药物。 二、填空题 (20分 ,每空 1分 ) 1.填充剂 吸收剂 润湿剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂 2.冷压法 热熔法 3.抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统 4.被动扩散 主动转运 促进扩散 胞饮和吞噬 5.减少 平稳 峰谷 药物毒副作用 三、单选题(30分,每小题 2分 ) 1.C 2.A 3.B 4.A 5.13 6. D 7. C 8. B 9. C 10. A 11.A 12.D 13.C 14.B 15.A 683
四、简答题(25分) 1.(15分)(答出要点即可给分) 处方分析:阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因为主药,轻质液体石蜡和滑石粉为润滑剂,淀 粉浆为黏合剂,淀粉为崩解剂。(4分) 制备:取对乙酰氨基酚和咖啡因混合后过100目筛,然后与1/3淀粉混匀,加人淀粉浆制 成软材,过14目筛制粒,湿粒在70℃下干燥,干粒再过12目筛整粒。再将此颗粒与阿司匹林 粒状结晶混合,加剩余淀粉和吸附有液体石蜡的滑石粉(将轻质液体石蜡喷于滑石粉中混匀) 混合均匀,含量测定合格后计算片重,12mm冲模压片。(6分) 注意事项:因阿司匹林受湿热易水解,故选用粒状结晶,便于直接压片,结晶大小要适宜。 阿司匹林、对乙酰氨基酚和咖啡因三种成分在润湿混合时常使熔点下降,在压缩时有熔融和再 结晶现象,压片时可能出现花斑和水印等现象,同时将削弱崩解剂的作用,使崩解时限延长,故 采用分别制粒的方法。崩解剂淀粉采取内外加法,以提高崩解效果。硬脂酸镁能促进阿司匹 林的水解,所以不宜用做本品的润滑剂而选用滑石粉,最好选用滑石粉加少量液体石蜡混合作 润滑剂。滑石粉因有液体石蜡的存在而容易附着在颗粒的表面,在压片时不易脱落。(5分) 2.共10分(答出要点即可给分) 渗透泵型片剂构造包括:片芯、半渗透膜壳和释药小孔。 片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其它辅料制成,外面用水不溶性的聚合物例如醋酸 纤维素、乙基纤维素或乙烯醋酸乙烯共聚物等包衣,成为半渗透膜壳,水可渗进膜内,但药物分 子不能扩散出来。在包衣膜上用适当方法(例如激光)打一细孔。(4分) 原理:当渗透泵型片剂当与水接触后,水即通过半渗透膜进入片芯,使药物溶解成为饱和 溶液,渗透压可达4053~5066kPa左右(体液渗透压为760kPa)。由于渗透压的差别,药物溶 液由细孔持续流出,流出的体积与渗透进来的水的体积相等,直到片芯内的药物溶解殆尽为 止。(3分) 半渗透膜的厚度、孔径和孔率、片芯的配方以及释药小孔的直径,是制备渗透泵型片剂的 关键。片芯的吸水速度取决于膜的通透性和片芯的渗透压。如果释药小孔的直径太小,则释 药速率降低,相反,孔径太大,则释药加快。片芯中的药物未完全溶解时,胃肠液中的离子不会 渗透进入半透膜,故渗透泵型片剂的释药速率与PH无关,在胃中与在肠中的释药速率相等。 (3分) 684
四、简答题(25分) 1. (15分)(答出要点即可给分) 处方分析:阿司匹林、对乙酞氨基酚、咖啡因为主药,轻质液体石蜡和滑石粉为润滑剂,淀 粉浆为乳合剂,淀粉为崩解剂。(4分) 制备:取对乙酞氨基酚和咖啡因混合后过100目筛,然后与1/3淀粉混匀,加人淀粉浆制 成软材,过 14目筛制粒,湿粒在 70℃下干燥,干粒再过 12目筛整粒。再将此颗粒与阿司匹林 粒状结晶混合,加剩余淀粉和吸附有液体石蜡的滑石粉(将轻质液体石蜡喷于滑石粉中混匀) 混合均匀,含量测定合格后计算片重,12mm冲模压片。(6分) 注意事项:因阿司匹林受湿热易水解,故选用粒状结晶,便于直接压片,结晶大小要适宜。 阿司匹林、对乙酞氨基酚和咖啡因三种成分在润湿混合时常使熔点下降,在压缩时有熔融和再 结晶现象,压片时可能出现花斑和水印等现象,同时将削弱崩解剂的作用,使崩解时限延长,故 采用分别制粒的方法。崩解剂淀粉采取内外加法,以提高崩解效果。硬脂酸镁能促进阿司匹 林的水解,所以不宜用做本品的润滑剂而选用滑石粉,最好选用滑石粉加少量液体石蜡混合作 润滑剂。滑石粉因有液体石蜡的存在而容易附着在颗粒的表面,在压片时不易脱落。(5分) 2.共 10分(答出要点即可给分) 渗透泵型片剂构造包括:片芯、半渗透膜壳和释药小孔。 片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其它辅料制成,外面用水不溶性的聚合物例如醋酸 纤维素、乙基纤维素或乙烯醋酸乙烯共聚物等包衣,成为半渗透膜壳,水可渗进膜内,但药物分 子不能扩散出来。在包衣膜上用适当方法(例如激光)打一细孔。(4分) 原理:当渗透泵型片剂当与水接触后,水即通过半渗透膜进人片芯,使药物溶解成为饱和 溶液,渗透压可达 4053^-5066kPa左右(体液渗透压为 760kPa)。由于渗透压的差别,药物溶 液由细孔持续流出,流出的体积与渗透进来的水的体积相等,直到片芯内的药物溶解殆尽为 止 。(3分) 半渗透膜的厚度、孔径和孔率、片芯的配方以及释药小孔的直径,是制备渗透泵型片剂的 关键。片芯的吸水速度取决于膜的通透性和片芯的渗透压。如果释药小孔的直径太小,则释 药速率降低,相反,孔径太大,则释药加快。片芯中的药物未完全溶解时,胃肠液中的离子不会 渗透进人半透膜,故渗透泵型片剂的释药速率与 pH无关,在胃中与在肠中的释药速率相等。 (3分) 684
五、计算题(共10分)写出公式给5分 1.解:已知X。=10mg,t1/2=4h,V=60L根据公式C=Coe C=X/V;k=0.693/t12 所以C=。学 =品 =0.153μg/ml 685
五、计算题(共 10分》写出公式给 5分 1.解:已知 Xo =10mg, t1,2 =4h, V=60L根据公式 C=C, e-" Co=Xa/V;k=O. 693八1/2 所以c一X v e一 0.693 _— :1尸0: e 一0. 6493 k 0: b 0 =0. 153Kg/ml 685