试卷代号：2126 座位号口 中央广播电视大学2009一2010学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学(1)试题 2010年1月 题 号 二 三 四 总分 分数 得 分 评卷人 一、简要说明下列概念、名词或术语（每小题3分，共15分】 1.剂型 2.休止角 3.冷冻干燥 4.热原 5.临界胶束浓度 得 分 评卷人 二、填空题（每空1分，共20分） 1.药剂学的分支学科主要包括 2.胶体分散系包括高分子溶液剂与溶胶剂。前者为分子分散体系，表现出均相体系的各 种特征，属热力学 体系，后者为疏水性物质以微粒形式分散于介质中形成的非均相体 系，属热力学 体系。 3.根据Stokes定律，欲使混悬剂沉降缓慢，可采取的措施有 683
试卷代号:2126 座位号口二} 中央广播电视大学2009-2010学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学《1) 试题 2010年 1月 题 号 四 总 分 分 数 得 分 评卷人 一、简要说明下列概念、名词或术语【每小题 3分，共 15分 ) 1.剂型 2.休止角 3.冷冻干燥 4.热原 5.临界胶束浓度 得 分 评卷人 二、填空题(每空 1分.共 20分) 1.药 剂 学 的 分 支 学 科 主 要 包 括 2.胶体分散系包括高分子溶液剂与溶胶剂。前者为分子分散体系，表现出均相体系的各 种特征，属热力学_ 体系，后者为疏水性物质以微粒形式分散于介质中形成的非均相体 系，属热力学 体系。 3.根据 Stokes定律，欲使混悬剂沉降缓慢，可采取的措施有 683
4,混悬剂的稳定剂根据其作用的不同可分为 和 0 5.药物制剂稳定性一般包括 与 三个方面。 6.物理灭菌法包括 和 得 分 评卷人 三、单项选择题（每小题2分，共30分）】 1.关于表面活性剂分子结构正确表述是( ) A.具有亲水基团与疏水基团 B.仅有亲水基团而无疏水基团 C.仅有疏水基团而无亲水基团 D.具有网状结构 2.作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是( A.羟苯乙酯 B.醋酸 C.氯化钠 D.蒸馏水 3.一般注射剂的pH值应为() A.4~11 B.3~10 C.4~9 D.5~10 4.下列哪种物质不能作注射剂的溶媒？( A.乙醇 B.甘油 C.二甲基亚砜 D.注射用水 5.下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数？() A.Z值 B.D值 C.F。值 D.F值 6.以下对注射剂优点的叙述中哪一条是错误的？() A.药效迅速且作用可靠 B.安全性好 C.适合于不能口服的药物 D.适合于不能口服给药的病人 684
4.混悬剂的稳定剂根据其作用 的不同可分为 和 5.药物制剂稳定性一般包括 三个方面。 6.物 理 灭 菌法 包 括 和 得 分 评卷人 三、单项选择题 (每小题 2分，共 30分) 1.关于表面活性剂分子结构正确表述是( ) A.具有亲水基团与疏水基团 B.仅有亲水基 团而无疏水基团 C.仅有疏水基团而无亲水基团 D.具有网状结构 2.作为氧氟沙星滴眼剂防腐剂的是( ) A.经苯乙醋 B.醋酸 C.氯化钠 D.蒸馏水 3.一般注射剂的pH值应为( ) A.4^-11 B. 3 }-10 C. 4 }- 9 D. 5 -}-10 4.下列哪种物质不能作注射剂的溶媒?( ) A.乙醇 B.甘油 C.二甲基亚矾 D.注射用水 5.下列哪一术语是判断热压灭菌过程可靠性的参数?( ) A. Z值 B. D值 C. F。值 . D. F值 6.以下对注射剂优点的叙述中哪一条是错误的?( ) A.药效迅速且作用可靠 B.安全性好 C.适合于不能口服的药物 D.适合于不能 口服给药的病人 684
7.吐温属于() A.阳离子型表面活性剂 B.阴离子型表面活性剂 C.两性离子型表面活性剂 D.非离子型表面活性剂 8.以下哪种材料可用于制备肠溶胶囊剂的囊壳？() A.淀粉 B.醋酸纤维素酞酸酯 C.甘露醇 D.羟丙基甲基纤维素 9.影响药物溶解度的因素不包括() A.温度 B.溶剂的极性 C.药物的晶型 D.药物的颜色 10.一般来讲，表面活性剂中毒性最大的是() A.阴离子表面活性剂 B.阳离子表面活性剂 C.非离子表面活性剂 D.上述三者毒性一致 11.注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是() A.酸碱度 B.氯化物 C.硫酸盐 D.热原 12.最常用的注射剂的等渗调节剂是() A.硼酸 B.苯甲酸 C.碳酸氢钠 D.氯化钠 685
7.吐温属于( ) A.阳离子型表面活性剂 B.阴离子型表面活性剂 C.两性离子型表面活性剂 D.非离子型表面活性剂 8.以下哪种材料可用于制备肠溶胶囊剂的囊壳?( ) A.淀粉 B.醋酸纤维素酞酸醋 C.甘露醇 D.经丙基甲基纤维素 9.影响药物溶解度的因素不包括( ) A.温度 B.溶剂的极性 C.药物的晶型 D.药物的颜色 10.一般来讲，表面活性剂中毒性最大的是( ) A.阴离子表面活性剂 B.阳离子表面活性剂 C.非离子表面活性剂 D.上述三者毒性一致 11.注射用水和蒸馏水的检查项 目的主要区别是( ) A.酸碱度 B.氯化物 C.硫酸盐 D.热原 12.最常用的注射剂的等渗调节剂是( A.硼酸 B.苯甲酸 C.碳酸氢钠 D.氯化钠 685
13.注射用油应选用的灭菌法为() A.干热空气灭茵 B.热压灭菌 C.低温间歇灭菌 D.气体灭菌 14.甘油在胶囊壳中用作() A.遮光剂 B.增塑剂 C.防腐剂 D.增黏剂 15.以下具有县点的表面活性剂是() A.司盘80 B.吐温80 C.泊洛沙姆188 D.十二烷基硫酸钠 得 分 评卷人 四、简答题（共35分） 1.简述增加难溶性药物溶解度常用的方法。(12分) 2.影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么？(10分) 3.分析下列维生素C注射液处方，并简述制备工艺与注意事项。(13分) 处方： 维生素C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 依地酸二钠 0.05g 注射用水加至 1000ml 686
13.注射用油应选用的灭菌法为( A.干热空气灭菌 B.热压灭菌 C.低温间歇灭菌 D.气体灭菌 14.甘油在胶囊壳中用作( ) A，遮光剂 B.增塑剂 C.防腐剂 D.增戮剂 15.以下具有昙点的表面活性剂是( A.司盘 80 C.泊洛沙姆 188 B.吐温 80 D.十二烷基硫酸钠 得 分 评卷人 四、简答题(共 35分) 1.简述增加难溶性药物溶解度常用的方法。<12分) 2.影响滴眼剂中药物吸收的主要因素是什么?<10分) 3.分析下列维生素 C注射液处方，并简述制备工艺与注意事项。(13分) 处方 : 维生素 C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g 依地酸二钠 0. 05g 注射用水加至 1000 m1 686
试卷代号：2126 中央广播电视大学2009一2010学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学(1)试题答案及评分标准 (供参考) 2010年1月 一、简要说明下列概念、名词或术语（每小题3分，共15分） 1.原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药 形式，即药物剂型（简称剂型）。 2.休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的夹角即为休止角。 3.冷冻干燥是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后在低温低压条件下，水分从 冻结状态不经过液态而直接升华除去的一种干燥方法。 4.热原是微生物代谢产生的内毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。 5.表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。 二、填空题(20分，每空1分) 1.工业药剂学 物理药剂学 生物药剂学 药物动力学 2.稳定 不稳定 3.诚小微粒的粒径 增加介质的粘度 降低微粒与分散介质的密度差 4.润湿剂 助悬剂· 絮擬剂 反絮凝剂 5.物理 化学 生物学 6.干热灭菌法 湿热灭菌法 射线灭菌法 滤过除菌法 三、单选题(30分，每小题2分) 1.A 2.A 3.C 4.C 5.C 6.B 7.D 8.B 9.D 10.B 11.D 12.D 13.A 14.B 15B 687
试卷代号:2126 中央广播电视大学2009-2010学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学(1) 试题答案及评分标准 (供参考) 2010年 1月 一、简要说明下列概念 、名词或术语(每小题 3分 ，共 15分) 1.原料药在临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给药 形式 ，即药物剂型(简称剂型)。 .休止角是指使粉末堆成尽可能陡的堆，堆的斜边与水平线的夹角即为休止角。 .冷冻干燥是将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体 ，然后在低温低压条件下 ，水分从 冻结状态不经过液态而直接升华除去的一种干燥方法。 .热原是微生物代谢产生的内毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。 .表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度 。 二、填空题(20分，每空 1分) 1.工业药剂学 物理药剂学 生物药剂学 药物动力学 2.稳定 不稳定 3.减小微粒的粒径 增加介质的粘度 降低微粒与分散介质的密度差 4.润湿剂 助悬剂 一 絮凝剂 反絮凝剂 5.物理 化学 生物学 6.干热灭菌法 湿热灭菌法 射线灭菌法 滤过 除菌法 三、单选题 【30分，每小题 2分) 1. A 2. A 3. C 4. C 5. C 6. B 7. D 8. B 9. D 1 0. B 11.D 12.D 13.A 14.B 15B 687
四、简答题(35分) 1.共12分。（答出要点即可给分） (1)制成盐类 某些不溶或难溶的有机药物，若分子结构中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐，以增 大在水中的溶解度。酸性药物，可用碱与其生成盐，增大在水中的溶解度。有机碱药物一般可 用酸使其成盐。(3分)》 (2)应用混合溶剂 水中加人甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如 氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%，采用水中含有25%乙醇与55%的甘油复合溶剂可制成 12.5%的氯霉素溶液。(3分) (3)加人助溶剂 一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活 性，称此现象为助溶，加入的第三种物质为低分子化合物，称此为助溶剂。助溶机理为：药物与 助溶剂形成可溶性络盐，形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐。例如难溶于水的碘 可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物使碘在水中的浓度达5%。(3分) (4)用增溶剂 表面活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的溶解度。增溶机理是具有疏水性 中心区的胶束可包裹、插人与镶嵌极性不同的分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏 水中心区而被增溶；极性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被 增溶；同时具有极性基团与非极性基团的药物，分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区，亲 水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶。(3分) 2.共10分。（能够答出五点即可给满分）》 (1)药物从眼脸缝隙的溢出 正常人泪液的容量约为7小；不眨眼时眼部可容纳30l左右的液体；一滴眼药水的体积一般 为50一754l;当滴入眼药水时，估计有70%的药液从眼部溢出，如果眨眼则有90%的药液损失。 688
四、简答题 (35分 ) 1.共 12分。(答出要点即可给分) (1)制成盐类 某些不溶或难溶的有机药物，若分子结构中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐，以增 大在水 中的溶解度。酸性药物 ，可用碱与其生成盐 ，增大在水中的溶解度 。有机碱药物一般可 用酸使其成盐。<3分) <2)应用混合溶剂 水中加人甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂，可增大某些难溶性有机药物的溶解度，如 氯霉素在水中的溶解度仅为0.2500，采用水中含有 25%乙醇与 55%的甘油复合溶剂可制成 12. 5%的氯霉素溶液。(3分) (3)加人助溶剂 一些难溶性药物当加人第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活 性，称此现象为助溶，加人的第三种物质为低分子化合物，称此为助溶剂。助溶机理为:药物与 助溶剂形成可溶性络盐，形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐。例如难溶于水的碘 可用碘化钾作助溶剂，与之形成络合物使碘在水中的浓度达 5肠。(3分) (4)用增溶剂 表面活性剂可以作增溶剂，以增加难溶性药物在水中的溶解度。增溶机理是具有疏水性 中心区的胶束可包裹、插人与镶嵌极性不同的分子或基团。非极性药物可被包裹在胶束的疏 水中心区而被增溶;极性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被 增溶;同时具有极性基团与非极性基团的药物，分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区，亲 水部分嵌人胶束的亲水外壳内而被增溶。(3分) 2.共 10分。(能够答出五点即可给满分) (1)药物从眼睑缝隙的溢出 正常人泪液的容量约为7讨;不眨眼时眼部可容纳30川左右的液体;一滴眼药水的体积一般 为50-75川;当滴入眼药水时，估计有70写的药液从眼部溢出，如果眨眼则有90%的药液损失。 688
(2)药物外周血管消除 结膜上含有丰富的血管和淋巴管，当由滴眼剂滴人时，血管处于扩张状态，有很大比例的 药物可透过结膜，进人血液中，从而迅速从眼组织消除。 (3)pH与pKa 角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质，脂溶性药物较易渗入，水溶性物质则比较容易透 入基质层中。既有脂溶性部分，又有水溶性部分的药物较易透过角膜，完全解离或完全不解离 的药物一般难以透过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜，而脂溶性药物则不易通过。 (4)刺激性 眼用制剂如果具有较大的刺激性，则滴人眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物 从外周血管的消除。另一方面，眼用制剂如果具有较大的刺激性，会给患者带来痛苦，降低用 药的顺应性。 (5)表面张力 滴眼剂的表面张力越小，越有利于它与泪液的充分混合，也越有利于药物与角膜的接触， 从而使药物渗入角膜的机会增加。 (6)粘度 适当增加介质的粘度，可降低药物对眼部的刺激性，使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延 长，从而有利于药物的吸收。 (T)其它：小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透人角膜；角膜创伤时药物的透 过性可大大增加。 3.(共13分) 处方分析(5分)：维生素C为主药；碳酸氢钠为pH调节剂；亚硫酸氢钠为抗氧剂；依地酸 二钠为金属络合剂；注射用水为溶媒。 制法(5分)：在配制容器中加入配制量80%的注射用水，通二氧化碳饱和后加人维生素 C,搅拌使溶解，然后分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加人预先配制好的依地酸二钠 溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节溶液pH6.0~6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至 足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，滤液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，最后 100℃15分钟流通蒸气灭菌。 注意事项(3分)：强调出提高维生素C稳定性的措施即可。如处方上调解pH、加入抗氧 剂、加入金属络合剂。制备工艺上通人惰性气体二氧化碳，选择较低的灭菌温度与较短的灭菌 时间（流通蒸汽灭菌15分钟）。 689
(2)药物外周血管消除 结膜上含有丰富的血管和淋巴管，当由滴眼剂滴人时，血管处于扩张状态，有很大比例的 药物可透过结膜，进入血液中，从而迅速从眼组织消除。 <3)pH与 pKa 角膜上皮层和内皮层均有丰富的类脂质，脂溶性药物较易渗人，水溶性物质则比较容易透 人基质层中。既有脂溶性部分，又有水溶性部分的药物较易透过角膜，完全解离或完全不解离 的药物一般难以透过完整的角膜。水溶性药物容易通过巩膜，而脂溶性药物则不易通过。 <4)刺激性 眼用制剂如果具有较大的刺激性，则滴人眼部后可使结膜的血管和淋巴管扩张，加快药物 从外周血管的消除。另一方面，眼用制剂如果具有较大的刺激性，会给患者带来痛苦，降低用 药的顺应性。 (5)表面张力 滴眼剂的表面张力越小，越有利于它与泪液的充分混合，也越有利于药物与角膜的接触， 从而使药物渗人角膜的机会增加。 (6)粘度 适当增加介质的粘度，可降低药物对眼部的刺激性，使滴眼剂中药物与角膜的接触时间延 长，从而有利于药物的吸收。 (})其它:小分子量的离子可以很快的速度通过细胞间隙透人角膜;角膜创伤时药物的透 过性可大大增加 。 3.(共 13分) 处方分析(<5分):维生素 C为主药;碳酸氢钠为 pH调节剂;亚硫酸氢钠为抗氧剂;依地酸 二钠为金属络合剂;注射用水为溶媒。 制法(L5分):在配制容器中加人配制量 80%的注射用水，通二氧化碳饱和后加人维生素 C，搅拌使溶解，然后分次缓缓加人碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加人预先配制好的依地酸二钠 溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节溶液 pH6. 0^}6. 2，添加二氧化碳饱和的注射用水至 足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过，滤液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封，最后 100 0C 15分钟流通蒸气灭菌。 注意事项(3分):强调出提高维生素C稳定性的措施即可。如处方上调解pH、加入抗氧 剂、加人金属络合剂。制备工艺上通人惰性气体二氧化碳，选择较低的灭菌温度与较短的灭菌 时间(流通蒸汽灭菌 15分钟)。 689
