试卷代号:2127 座位号■■ 中央广播电视大学2008一2009学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学(2) 试题 2009年1月 题 号 三 四 总 分 分 数 得 分 评卷人 一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题3分,共15分】 1.口服控释制剂 2.气雾剂 3.生物利用度 4.消除 5.包合物 得分 评卷人 二、填空题(每空1分,共20分) 1.片剂由药物和辅料两部分组成,辅料主要包括 和 2.栓剂的制备方法有两种,即 和 3.固体分散体主要有三种类型,即 和 4.药物代谢的主要器官是 ,代谢过程分为两个阶段,第一阶段是 反应,第二阶段是 反应。 5.凡士林吸水性能差,常加人 来改善其吸水性。 6.膜剂最常用的成膜材料为 7.缓释、控释制剂的特点是:(1) 服药次数,使用方便;(2)血药浓度 ,避 免」 现象,降低 676
试卷代号:2127 座位号仁工习 中央广播电视大学2008-2009学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学(2) 试题 2009年 1月 题 号 四 总 分 分 数 得 分 评卷人 一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题 3分.共 15分) 1.口服控释制剂 2.气雾剂 3.生物利用度 4.消除 5.包合物 得 分 评卷人 二、填空题(每空 1分,共 20分 ) l.片 剂 由 药 物 和 辅 料 两 部 分 组 成 ,辅 料 主 要 包 括 _ 、_ 、 和 2.栓剂的制备方法有两种 ,即 和 3.固体分散体 主要有三种类型,即 _ _ 和__ 4.药物代谢的主要器官是_ ,代谢过程分为两个阶段,第一阶段是 __ ___ 反应,第二阶段是 反应。 5.凡士林吸水性能差,常加人_ 来改善其吸水性。 6.膜剂最常用的成膜材料为 7.缓释、控释制剂的特点是:(1)_ 服药次数,使用方便;(2)血药浓度 ,避 免_ 现象,降低 676
得 分 评卷人 三、单项选择题(每小题2分,共30分)】 1.受湿热易分解药物的片剂制备时不宜选用的方法是() A.结晶药物直接压片 B.粉末直接压片 C.干法制粒压片 D.湿法制粒压片 2.粉末直接压片的助流剂是() A.干淀粉 B.微粉硅胶 C.羧甲基淀粉钠 D.预胶化淀粉 3.普通片剂的崩解时限要求为( )分钟内全部崩解成颗粒并通过筛网。 A.60分钟 B.45分钟 C.30分钟 D.15分钟 4.对全身作用的栓剂说法错误的是() A.全身作用的栓剂要求迅速释放药物 B.全身作用的肛门栓剂用药最佳部位应距肛门端2cm C.脂溶性药物选择水溶性基质有利于药物的释放 D.脂溶性药物选择脂溶性基质有利于药物的释放 5.常用软膏剂的基质分为() A.油脂性基质和水溶性基质 B.油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质 C.油脂性基质和乳剂型基质 D.乳剂型基质和水溶性基质 6.常用的眼青基质是() A.白凡士林 B.黄凡士林 C.白凡士林、液体石蜡、羊毛脂8:1:1的混合物 D.黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂8:1:1的混合物 677
得 分 评卷人 三、单项选择题 (每小题 2分 ,共 30分) 1.受湿热易分解药物的片剂制备时不宜选用的方法是( ) A.结晶药物直接压片 B.粉末直接压片 C.干法制粒压片 D.湿法制粒压片 2.粉末直接压片的助流剂是( ) A.干淀粉 B.微粉硅胶 C.竣甲基淀粉钠 D.预胶化淀粉 3.普通片剂的崩解时限要求为( )分钟内全部崩解成颗粒并通过筛网。 A. 60分钟 B. 4 5分钟 C. 30分钟 . D. 15分钟 4.对全身作用的栓剂说法错误 的是 ( ) A.全身作用的栓剂要求迅速释放药物 B.全身作用的肛门栓剂用药最佳部位应距肛门端 2 cm C.脂溶性药物选择水溶性基质有利于药物的释放 D.脂溶性药物选择脂溶性基质有利于药物的释放 5.常用软膏剂的基质分为( ) A.油脂性基质和水溶性基质 B.油脂性基质 、乳剂型基质和水溶性基质 C.油脂性基质和乳剂型基质 D.乳剂型基质和水溶性基质 6.常用 的眼膏基质是( ) A.白凡士林 B.黄凡士林 C.白凡士林、液体石蜡、羊毛脂 8:1,1的混合物 D.黄凡士林 、液体石蜡 、羊毛脂 8,1:1的混合物 677
7.以下为被动扩散的特点的是() A.行饱和现象 .消耗能量 (,打竞争抑制现象 1).顺浓度梯度 8.由B环糊精和挥发油形成的剂型叫做( A.包合物 B.共沉淀物 .固体分散体 ).微囊 9.对同一种药物,口服吸收最快的剂型是( ) A.片剂 B.颗粒剂 C.溶液剂 I).混悬剂 10.脂质体的膜材主要是() A磷脂与胆固醇 B.明胶与阿拉伯胶 C.聚乳酸 I).聚乙烯醇 11.以下属于主动靶向制剂的是() A.微囊 B.微球 C.小丸剂 ).免疫脂质体 12.固体分散体中药物溶出速度的比较( A.微晶态>无定形>分子态 B.无定形>微晶态>分子态 C.分子态>微晶态>无定形 ).分子态>无定形>微晶态 13.某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的() A.1/2 B.1/4 C.1/8 I).1/16 14.C=Ce用于描述() A,一室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系 B.二室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系 C.一室模型静脉输注给药后血药浓度一时间关系 D.一室模型口服给药后血药浓度一时间关系 15.药物在胃肠道吸收的主要部位是() A.胃 B.小肠 C.结肠 D.直肠 678
7.以 卜为被动扩散的特点的是( ) 八.有饱和现象 C 了1竞争抑制现象 8. [if (3环糊精和挥发7111形成的AI] M叫做( 八.包合物 C.固体分散体 9.对同一种药物,f-1服吸收最快 的剂型是( A.片 剂 C.溶液剂 10.月旨质体的膜材主要是( ) 消耗能场 顺浓度梯度 共沉淀物 微囊 颗粒剂 混悬 剂 磷脂与胆固醇 聚乳 酸 明胶与阿拉伯胶 聚乙烯 醇 B. I,. 11.以下属于主动靶向制剂的是( .微囊 .小丸剂 微球 免疫脂质体 12.固体分散体中药物溶出速度的比较( .微晶态>无定形>分子态 分子态>微晶态>无定形 .无定形>微晶态)分子态 .分子态>无定形>微晶态 13.某药静脉注射经 2个半衰期后 ,其体内药量为原来 的( A. 1/2 13. 1/4 C. 1/8 1). 1/16 14. C=C,,e-k,用 于描述( ) A.一室模型单次静脉注射后血药浓度 一时间关系 B.二室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系 C.一室模型静脉输注给药后血药浓度一时间关系 1).一室模型 日服给药后血药浓度一时间关系 15.药物在胃肠道吸收的主要部位是( ) 胃 结肠 小肠 直肠 678
得分评卷人 四、简答题(共35分) 1.分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项。(12分) 阿司匹林片的制备 处方 100片量 阿司匹林 30.0g 淀粉 3.0g 酒石酸 0.15g 10%淀粉浆 适量 滑石粉 1.5g 2.分析下列处方,并简述制备工艺。(11分) 水杨酸乳膏剂 水杨酸 50g 硬脂酸 100g 液体石蜡 100g 月桂醇硫酸钠 10g 单硬脂酸甘油酯 70g 白凡士林 120g 甘油 120g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至 480ml 3.简述影响药物胃肠道吸收的生理因素。(12分) 679
得 分 评卷人 四、简答题 (共 35分) 1.分析下列处方,并简述制备工艺与注意事项。(12分) 阿司匹林片的制备 处方 100片 量 阿司匹林 30. Og 淀粉 3. Og 酒石 酸 0. 15g 10y淀粉浆 适量 滑石粉 1. 5g 2.分析下列处方 ,并简述制备工艺。(11分) 水杨酸乳膏剂 水杨酸 50g 硬脂酸 long 液体石蜡 100g 月桂醇硫酸钠 log 单硬脂酸甘油酉旨 70g 白凡士林 120g 甘 油 120g 经苯乙酉旨 1g 蒸馏水加至 480m1 3.简述影响药物胃肠道吸收的生理因素。(12分) 679
试卷代号:2127 中央广播电视大学2008一2009学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学(2) 试题答案及评分标准 (供参考) 2009年1月 一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题3分,共15分) 1.是指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,其与相应的普 通制剂比较,每24小时用药次数应从3一4次减少至1一2次的制剂。 2.气雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出的一种剂型。 3.生物利用度是指药物吸收进人大循环(血循环)的速度和程度。 4.消除是指体内药物不可逆失去的过程,它主要包括代谢和排泄。 5.包合物系指一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而形成的所谓分子胶衰。 二、填空题(20分,每空1分) 1.填充剂 吸收剂 润湿剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂 2.冷压法 热熔法 3.简单低共熔混合物 固态溶液 共沉淀物 4.肝脏 氧化、还原、水解 结合 5.羊毛脂 6.聚乙烯醇(PVA) 7.减少 平稳 峰谷 药物毒副作用 三、单选题(30分,每小题2分)】 1.D 2.B 3.1) 4.D 5.b 6.D 7.I) 8.A 9.C 10.A 11.D 12.D 13.B 14.A 15.B 四、简答题(共35分) 1.(共12分。答出要点即可给分) 分析处方(5分):阿司匹林为主药,淀粉为崩解剂,酒石酸或枸橼酸为稳定剂,10%淀粉浆 为黏合剂,滑石粉为润滑剂。 680
试卷代号:2127 中央广播电视大学2008-2009学年度第一学期“开放专科”期末考试 药剂学(2) 试题答案及评分标准 (供参考) 2009年 1月 一、简要说明下列概念、名词或术语 (每小题 3分,共 15分) 1.是指 口服药物在规定释放介质 中,按要求缓慢地恒速或接近恒 速释放,其与相应的普 通制剂比较,每 24小时用药次数应从 3--4次减少至 1-2次的制剂 。 2.气雾剂是借助抛射剂产生 的压力将药物从容器中喷出的一种剂型。 3.生物利用度是指药物吸收进人大循环(血循环)的速度和程度 。 4.消除是指体 内药物不可逆失去的过程 ,它主要包括代谢和排泄 。 5.包合物系指一种分子的空间结构中全部或部分包人另一种分子而形成的所谓分子胶囊。 二、填空题(20分,每空 1分) 1.填充剂 吸收剂 润湿剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂 2.冷压法 热熔法 3.简单低共熔混合物 固态溶液 共沉淀物 4.肝脏 氧化、还原、水解 结合 5.羊毛脂 6.聚乙烯醇(PVA) 7.减少 平稳 峰谷 药物毒副作用 三、单选题(30分,每小题 2分) 1.D 2.13 3.D 4.D 5.13 6.1) 7.1) 8.A 9.C 10.A 11.D 12.1) 13.13 14.A 15.13 四、简答题 (共 35分) 1(共 12分。答出要点即可给分) 分析处方(5分):阿司匹林为主药,淀粉为崩解剂,酒石酸或拘椽酸为稳定剂,1000淀粉浆 为赫合剂,滑石粉为润滑剂。 680
制备工艺(5分): 制备的一般流程:原辅料粉碎→过筛→混合→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片。 (如果写出即可给4分) (1)10%淀粉浆的制备:可以用冲浆法与煮浆法。 (2)粉碎:取阿司匹林粉碎,过80目筛, (3)混合:按处方量称取阿司匹林细粉与淀粉混合均匀,并过40目筛三次进一步混合均匀 (4)制软材:预先称定淀粉浆的重量,然后向混合细粉中加淀粉浆适量制成软材,以手轻握 成团,轻压即散为宜。注意黏合剂要少量分次加入,每次加人后要充分混合均匀。软材制好后 称定淀粉浆的重量,记录下所用淀粉浆的量。 (5)制粒:将软材用手稍握成团,用手掌挤压过14目筛制成颗粒。 (6)干燥:将湿粒于40一60℃干燥 (7)整粒:将干燥后的颗粒与滑石粉混匀后过14目筛整粒,按处方量计算理论片重。 (8)压片. 注意事项(2分):主要强调阿司匹林是容易水解的药物,在处方上选择滑石粉为润滑剂而 不是硬脂酸镁。在制备过程中选择尼龙筛网而不用金属筛,是为了防止金属离子对水解反应 的催化。 2.(共11分) 处方分析(6分):本品为O/W型乳膏。水杨酸为主药,硬脂酸为油相,液体石蜡用于调节 软膏的稠度,月桂醇硫酸钠和单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂,凡士林可以克服基质应用过程中 干燥的缺点,有利于角质层的水合作用而有润滑效果,羟苯乙酯为防腐剂,甘油为保湿剂,蒸馏 水为水相。 制备(5分):将水杨酸研细后过60目筛,备用。取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林及 液体石蜡加热熔化为油相;另将甘油及蒸馏水加热至90℃,再加入月桂醇硫酸钠和羟苯乙酯 为水相。然后将水相慢慢倒人油相中,边加边搅拌直至冷凝,即得乳剂型基质。将过筛的水杨 酸加入到上述基质中,搅拌均匀即得。 3.(共12分。答出6个要点即可给满分) (1)臂肠道pH值的影响。(2分) 胃肠道pH是逐渐升高的。吸收部位的pH值对很多药物的吸收很关键,因为大多数药 物属十有机弱酸或弱碱,其吸收多属于被动扩散过程。脂溶性、非离子型(非解离型)药物才容 易透过生物膜被动扩散吸收,而分子型与离子型的比例是由药物的PKa和吸收部位的pH值 决定的。弱酸性药物在胃液PH下主要以非离子型存在,吸收较好;而弱碱性药物在肠液pH 681
制备工艺(5分): 制备的一般流程 :原辅料粉碎~过筛~混合~ 制软材”制湿颗粒~干燥~整粒~ 压片。 (如果写出即可给 4分) (1)10%淀粉浆的制备:可以用冲浆法与煮浆法。 (2)粉碎 :取阿司匹林粉碎,过 80目筛 , (3)混合 :按处方量称取阿司匹林细粉与淀粉混合均匀,并过 40目筛三次进一步混合均匀 (4)制软材:预先称定淀粉浆的重量,然后向混合细粉中加淀粉浆适量制成软材,以手轻握 成团,轻压即散为宜。注意乳合剂要少量分次加人,每次加人后要充分混合均匀。软材制好后 称定淀粉浆的重量 ,记录下所用淀粉浆的量。 (5)制粒:将软材用手稍握成团,用手掌挤压过 14目筛制成颗粒。 (6)干燥 :将湿粒于 40一60℃干燥 (7)整粒:将干燥后的颗粒与滑石粉混匀后过 14目筛整粒,按处方量计算理论片重。 (8)压片 。 注意事项(2分):主要强调阿司匹林是容易水解的药物,在处方上选择滑石粉为润滑剂而 不是硬脂酸镁 。在制备过程中选择尼龙筛网而不用金属筛 ,是为了防止金属离子对水解反应 的催化 。 2.(共 11分) 处方分析(6分):本品为 O/ W型乳膏。水杨酸为主药,硬脂酸为油相,液体石蜡用于调节 软膏的稠度 ,月桂醇硫酸钠和单硬脂酸甘油醋为混合乳化剂 ,凡士林可以克服基质应用过程中 干燥的缺点 ,有利于角质层的水合作用而有润滑效果 ,轻苯乙醋为防腐剂,甘油为保湿剂 ,蒸馏 水为水相 。 制备(5分):将水杨酸研细后过 60目筛,备用。取硬脂酸、单硬脂酸甘油醋、白凡士林及 液体石蜡加热熔化为油相;另将甘油及蒸馏水加热至 90 0C,再加人月桂醇硫酸钠和经苯 乙酷 为水相 。然后将水相慢慢倒人油相中,边加边搅拌直至冷凝 ,即得乳剂型基质 。将过筛的水杨 酸加人到上述基质中 ,搅拌均匀 即得 。 3.(共 12分。答出 6个要点即可给满分) (1)胃肠道 pH值的影响。(2分) 胃肠道 pH是逐渐升高的。吸收部位的 pH值对很多药物的吸收很关键,因为大多数药 物属士有机弱酸或弱碱,其吸收多属于被动扩散过程。脂溶性、非离子型(非解离型)药物才容 易透过生物膜被动扩散吸收,而分子型与离子型的比例是由药物的 pKa和吸收部位的 pH值 决定的。弱酸性药物在胃液 pH下主要以非离子型存在,吸收较好;而弱碱性药物在肠液 pH 681
下非离子比例大,吸收较好。 (2)胃空速率的影响。(2分) 胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。当胃空 速率增加时,多数药物吸收加快。1有部位特异主动转运的药物如维生素}等的吸收量可能 降低,主要是因为维生素凸,等在十二指肠由载体转运吸收,胃排空速度快,大屉的维生素B 同时到达吸收部位,吸收达到饱和,因而只有…小部分药物被吸收。若饭后服用,胃排空缓慢, 药物可以连续不断地缓缓通过十二指肠,主动转运不会产生饱和,使吸收增加。胃空速率增 加,对在胃中不稳定的药物和希望速效的药物更有利。 (3)食物的影响。(2分) ①食物能减慢胃空速率,推迟药物在小肠的吸收。②食物中缺乏水分,影响固体制剂的崩 解和药物的溶出,从而影响药物的吸收速度。③食物的存在使胃内容物黏度增大,减慢了药物 向胃肠壁扩散速度,影响药物的吸收。但食物中含有较多的脂肪时,能促进胆汁的分泌而增加 血液循环和淋巴液的流速,有利于药物吸收。④胆汁中的胆酸盐是表面活性剂,故可增加溶解 度特别小的药物的吸收,例如灰黄霉素在进食高脂肪食物时吸收率明显增加。⑤食物存在可 减少对胃有刺激性药物的刺激作用,而有利于药物的吸收。 (4)血液循环的影响。(2分) 血流速率下降,使吸收部位运走药物的能力下降,使膜两侧浓度梯度下降,故药物吸收 减慢。 (5)胃肠分泌物的影响。(2分) 胃肠道表面存在着大量黏蛋白,可增加药物吸附和保护胃黏膜表面不受胃酸或蛋白水解 酶的损伤。但某些药物可与之结合,使吸收不完全(如链霉素),或不能吸收(如庆大霉素)。胆 汁中的胆酸盐对难溶性药物有增溶作用,可促进吸收,但可与新霉素和卡那霉素等生成不溶性 物质而影响吸收,还可使制霉菌素、多黏菌素和万古霉素失效。 (6)消化道运动的影响。(2分) 胃蠕动可使食物和药物充分混合,同时有分散和搅拌作用,使与胃黏膜充分接触,有利于 胃中药物的吸收,同时将内容物向十二指肠方向推进。肠的固有运动可促进固体制剂进一步 崩解,使之与肠液充分混合溶解,增加溶解了的药物与吸收黏膜表面的接触,有利于药物的 吸收。 682
下非离子比例大,吸收较好 。 (2)胃空速率的影响。(2分) 胃内容物经幽门向小肠排出称胃排空。单位时间胃内容物的排出量称胃空速率。当胃空 速率增加时,多数药物吸收加快。了fl有部位特异主动转运的药物如维生素 li}等的吸收址可能 降低,主要是因为维生素 132等在十二指肠由载体转运吸收,胃排空速度快,大量的维生素 13} 同时到达吸收部位,吸收达到饱和,因而只有一小部分药物被吸收。若饭后服用,胃排空缓慢, 药物可以连续不断地缓缓通过十二指肠,卜动转运不会产生饱和,使吸收增加。胃空速率增 加 ,对在胃中不稳定 的药物和希望速效的药物更有利。 (3)食物的影响。(2分 ) ①食物能减慢胃空速率,推迟药物在小肠的吸收。②食物中缺乏水分,影响固体制剂的崩 解和药物的溶出,从而影响药物的吸收速度。③食物的存在使 胃内容物勃度增大 ,减慢了药物 向胃肠壁扩散速度 ,影响药物的吸收 。但食物中含有较多的脂肪时 ,能促进胆汁的分泌而增加 血液循环和淋巴液的流速 ,有利于药物吸收。④胆汁中的胆酸盐是表面活性剂 ,故可增加溶解 度特别小的药物的吸收,例如灰黄霉素在进食高脂肪食物时吸收率明显增加。⑤食物存在可 减少对 胃有刺激性药物的刺激作用,而有利于药物的吸收。 (4)血液循环的影响。(2分) 血流速率下降 ,使吸收部位运走 药物的能力下降,使膜两侧 浓度梯度下 降,故药物吸 收 减慢 。 (5)胃肠分泌物的影响 。(2分) 胃肠道表面存在着大量赫蛋白,可增加药物吸附和保护 胃赫膜表面不受 胃酸或蛋白水解 酶的损伤。但某些药物可与之结合 ,使吸收不完全(如链霉素),或不能吸收(如庆大霉素)。胆 汁中的胆酸盐对难溶性药物有增溶作用,可促进吸收,但可与新霉素和卡那霉素等生成不溶性 物质而影响吸收 ,还可使制霉菌素、多赫菌素和万古霉素失效 。 (6)消化道运动的影响。(2分) 胃蠕动可使食物和药物充 分混合 ,同时有分散和搅拌作用 ,使与 胃赫膜充分接触 ,有利于 胃中药物的吸收,同时将内容物向十二指肠方向推进。肠的 固有运 动可促进 固体制剂进一步 崩解,使之与肠液充分 混合溶解 ,增加溶解 了的药物与吸 收赫膜表 面的接触 ,有 利于药物的 吸 收 。 682