二、 构效关系 ①芳香烷基（或杂环核） 含烷基，为脂溶性 可形成亲脂中心，有利于药物渗入神经组织而发 挥局麻作用，是局麻作用的基础部位； ②中间链一以酯键（一C0一0一）或酰胺键 (一NH一CO一)形式结合成芳香酯类与酰胺类 ③烷胺基— 多为仲胺或叔胺，为亲水中心，具 有中等强度的碱性，利于制成盐酸盐，便于应用 酯键：易被血浆中酯酶水解，故作用时间短， 如普鲁卡因； 酰胺键：可对抗酯酶的水解，所以酰胺类性质 稳定、见效快、弥散广、时效长，如利多卡因二、构效关系  ①芳香烷基（或杂环核）——含烷基，为脂溶性， 可形成亲脂中心，有利于药物渗入神经组织而发 挥局麻作用，是局麻作用的基础部位；  ②中间链——以酯键（—CO—O—）或酰胺键 （—NH—CO—）形式结合成芳香酯类与酰胺类；  ③烷胺基——多为仲胺或叔胺，为亲水中心，具 有中等强度的碱性，利于制成盐酸盐，便于应用。 酯键：易被血浆中酯酶水解，故作用时间短， 如普鲁卡因； 酰胺键：可对抗酯酶的水解，所以酰胺类性质 稳定、见效快、弥散广、时效长，如利多卡因 