第三章作用于传入神经的药物 ◆第一节局部麻醉药 ◆第二节皮肤粘膜保护药 ◆第三节刺激药
第三章 作用于传入神经的药物 第一节 局部麻醉药 第二节 皮肤粘膜保护药 第三节 刺激药
第一节局部麻醉药(local anesthetic) 概念 局部麻醉药简称局药，是一类能在 用药部位可越性地阻断神经冲动，引起 局部组织痛觉暂时消失的药物。 局麻药主要作用于传入神经末梢，使 神经传导阻滞
第一节 局部麻醉药（local anesthetic） 一、概念 局部麻醉药简称局麻药，是一类能在 用药部位可逆性地阻断神经冲动，引起 局部组织痛觉暂时消失的药物。 局麻药主要作用于传入神经末梢，使 神经传导阻滞
二、 构效关系 ①芳香烷基（或杂环核） 含烷基，为脂溶性 可形成亲脂中心，有利于药物渗入神经组织而发 挥局麻作用，是局麻作用的基础部位； ②中间链一以酯键（一C0一0一）或酰胺键 (一NH一CO一)形式结合成芳香酯类与酰胺类 ③烷胺基— 多为仲胺或叔胺，为亲水中心，具 有中等强度的碱性，利于制成盐酸盐，便于应用 酯键：易被血浆中酯酶水解，故作用时间短， 如普鲁卡因； 酰胺键：可对抗酯酶的水解，所以酰胺类性质 稳定、见效快、弥散广、时效长，如利多卡因
二、构效关系 ①芳香烷基（或杂环核）——含烷基，为脂溶性， 可形成亲脂中心，有利于药物渗入神经组织而发 挥局麻作用，是局麻作用的基础部位； ②中间链——以酯键（—CO—O—）或酰胺键 （—NH—CO—）形式结合成芳香酯类与酰胺类； ③烷胺基——多为仲胺或叔胺，为亲水中心，具 有中等强度的碱性，利于制成盐酸盐，便于应用。 酯键：易被血浆中酯酶水解，故作用时间短， 如普鲁卡因； 酰胺键：可对抗酯酶的水解，所以酰胺类性质 稳定、见效快、弥散广、时效长，如利多卡因
三、药理作用 ◆1.局部麻醉作用 可抑制各种类型神经冲动的传导。 各种神经纤维被麻醉的先后顺序为：植物神 经、感觉神经、运动神经。 而各种感受器对局麻药的敏感性也不同，感 觉消失的顺序为：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温 觉、触觉、关节感觉和深部感觉。感觉的恢复 则以相反的顺序进行
三、药理作用 1. 局部麻醉作用 可抑制各种类型神经冲动的传导。 各种神经纤维被麻醉的先后顺序为：植物神 经、感觉神经、运动神经。 而各种感受器对局麻药的敏感性也不同，感 觉消失的顺序为：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温 觉、触觉、关节感觉和深部感觉。感觉的恢复 则以相反的顺序进行
2.局部麻醉作用的原理 局麻药作用原理示意图 外Nat Na K+ K+ Nat i Na+ 神经细胞膜 Na" 内K+K Na+Nat K+ K K 静息状态 兴奋状态 局麻状态 神经冲动的产生与传导，有赖于动作电位的产生和 传导，而动作电位的产生又取决于Na的内流。局麻药 作用于神经细胞膜，制止膜表面Na离子通道的开放， Na+无法进入细胞内，膜内K+不能外流，结果细胞膜 不能去极化，阻止了动作电位的产生与传导，从而起 到局麻的作用
2. 局部麻醉作用的原理 局麻药作用原理示意图 S 外 Na+ Na+ K+ K+ Na+ Na+ 神经细胞膜 Na+ LA 内 K+ K+ Na+ Na+ K+ K+ K+ 静息状态 兴奋状态 局麻状态 神经冲动的产生与传导，有赖于动作电位的产生和 传导，而动作电位的产生又取决于Na+的内流。局麻药 作用于神经细胞膜，制止膜表面Na+离子通道的开放， Na+无法进入细胞内，膜内K+不能外流，结果细胞膜 不能去极化，阻止了动作电位的产生与传导，从而起 到局麻的作用
四、局麻药的应用方法 1.表面麻碎适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等 黏膜部位的浅表手术。选穿透性较强的局麻药，如2 4%利多卡因、2%丁卡因等，滴眼、涂布或喷雾在黏 膜表面，使黏膜下感觉神经末梢产生麻醉。 ◆ 2.浸润麻醉适用于各种浅表小手术。兽医临床应 用最广，选用毒性小的普鲁卡因、利多卡因等，浓度 在0.5-2%左右，依需要决定用药量。在术部采用注射 给药，可浸润四周的感觉神经末梢，产生麻醉作用。 3.传导麻壁常用于跛行诊断、四肢手术及腹壁部 的外科手术，如马的四肢手术，牛的乳腺手术等。选 用的药物普鲁卡因、利多卡因，将药液注入有关的神 经干周围，使该神经支配的区域感觉丧失，阻断传导。 又称区域麻醉或神经干麻醉
四、局麻药的应用方法 1. 表面麻醉 适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等 黏膜部位的浅表手术。选穿透性较强的局麻药，如2- 4%利多卡因、2%丁卡因等，滴眼、涂布或喷雾在黏 膜表面，使黏膜下感觉神经末梢产生麻醉。 2. 浸润麻醉 适用于各种浅表小手术。兽医临床应 用最广，选用毒性小的普鲁卡因、利多卡因等，浓度 在0.5-2%左右，依需要决定用药量。在术部采用注射 给药，可浸润四周的感觉神经末梢，产生麻醉作用。 3. 传导麻醉 常用于跛行诊断、四肢手术及腹壁部 的外科手术，如马的四肢手术，牛的乳腺手术等。选 用的药物普鲁卡因、利多卡因，将药液注入有关的神 经干周围，使该神经支配的区域感觉丧失，阻断传导。 又称区域麻醉或神经干麻醉
4. 硬膜外腔麻醉适用于难产、剖腹产、阴茎、 后躯其他手术，犬多用。选用利多卡因、丁卡 因或普鲁卡因，将其注入硬膜外腔，阻断通过 此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。 5. 封闭疗法常以0.25-0.5%普鲁卡因溶液注射 于患部周围或神经通路，阻断病灶部位的不良 冲动向中枢的传递，可减轻疼痛，改善局部营 养。适用于一些急性炎症如蜂窝织炎、皮炎、 淋巴管炎、四肢深部组织的炎症等，常配合抗 菌药
4. 硬膜外腔麻醉 适用于难产、剖腹产、阴茎、 后躯其他手术，犬多用。选用利多卡因、丁卡 因或普鲁卡因，将其注入硬膜外腔，阻断通过 此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。 5. 封闭疗法 常以0.25-0.5%普鲁卡因溶液注射 于患部周围或神经通路，阻断病灶部位的不良 冲动向中枢的传递，可减轻疼痛，改善局部营 养。适用于一些急性炎症如蜂窝织炎、皮炎、 淋巴管炎、四肢深部组织的炎症等，常配合抗 菌药
五、常用药物 (一)普橹5☒Procaine,Novocaine)) 又名奴佛卡因 ◆1.来源及性质 最早合成的局麻药，化学名称为对氨基苯 甲酸二乙氨基乙醇酯。制剂为盐酸普鲁卡因注 射液。水溶液性质不稳定，遇光、热及久贮后， 颜色逐渐变黄，深黄色的药液作用下降，故要 避光密封保存
五、常用药物 （一）普鲁卡因(Procaine, Novocaine) 又名奴佛卡因 1. 来源及性质 最早合成的局麻药，化学名称为对氨基苯 甲酸二乙氨基乙醇酯。制剂为盐酸普鲁卡因注 射液。水溶液性质不稳定，遇光、热及久贮后， 颜色逐渐变黄，深黄色的药液作用下降，故要 避光密封保存
2.作用及特点 ①吸收快，可快速通过血脑屏障和胎盘屏障； ②为短效酯类局麻药； ③对皮肤、黏膜的穿透性与弥散性较弱，所以采用注射 给药，且不适合作表面麻醉，临床主要用于浸润麻醉。 ④有轻微的扩张血管的作用，易吸收，约13mim呈现局 麻作用，持续时间4560min,所以为延长药效，减少药 物的吸收和术部出血，常在局麻药中加入少量的肾上腺 素，约100mL局麻药中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液 0.20.5mL,一般能使作用延长至12h。 ⑤吸收作用或静脉给药，表现为中枢的轻度抑制、镇痛、 解痉和抗过敏作用，大剂量表现中枢的兴奋作用；可使 心脏的兴奋性和传导性降低，因此可治疗心动过速、心 率不齐等，但临床常用的是利多卡因和普鲁卡因酰胺作 为抗心率失常药
2. 作用及特点 ① 吸收快，可快速通过血脑屏障和胎盘屏障； ② 为短效酯类局麻药； ③ 对皮肤、黏膜的穿透性与弥散性较弱，所以采用注射 给药，且不适合作表面麻醉，临床主要用于浸润麻醉。 ④有轻微的扩张血管的作用，易吸收，约1~3min呈现局 麻作用，持续时间45~60min，所以为延长药效，减少药 物的吸收和术部出血，常在局麻药中加入少量的肾上腺 素，约 100mL局麻药中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液 0.2~0.5mL，一般能使作用延长至1~2h。 ⑤ 吸收作用或静脉给药，表现为中枢的轻度抑制、镇痛、 解痉和抗过敏作用，大剂量表现中枢的兴奋作用；可使 心脏的兴奋性和传导性降低，因此可治疗心动过速、心 率不齐等，但临床常用的是利多卡因和普鲁卡因酰胺作 为抗心率失常药
3.应用 ①浸润麻醉 0.250.5%的盐酸普鲁卡因注射液 注射于皮下、黏膜下或深部组织； ②传导麻壁25%溶液，马、牛每个注射点 10~20L,注射于神经干周围组织，药液弥散于 神经干鞘内，使神经干的传导功能阻断。硬膜外 腔麻醉用2~5%溶液，马、牛每个注射点2030M1 ③封闭疗法0250.5%的溶液，注射于患部（炎 症、创伤、溃疡)周围的健康组织部位，不仅能 消除疼痛，还可阻断由患部神经向中枢传导的不 良刺激，并可使局部血管扩张，有利于改善局部 组织的血液循环。 ④解痉镇痛缓慢静脉注射给药，可解除肠痉挛， 缓解外伤、烧伤等引起的剧痛、制止全身性瘙痒
3. 应用 ① 浸润麻醉 0.25~0.5%的盐酸普鲁卡因注射液， 注射于皮下、黏膜下或深部组织； ② 传导麻醉 2~5%溶液，马、牛每个注射点 10~20mL，注射于神经干周围组织，药液弥散于 神经干鞘内，使神经干的传导功能阻断。硬膜外 腔麻醉用2~5%溶液，马、牛每个注射点20~30Ml。 ③ 封闭疗法 0.25~0.5%的溶液，注射于患部（炎 症、创伤、溃疡）周围的健康组织部位，不仅能 消除疼痛，还可阻断由患部神经向中枢传导的不 良刺激，并可使局部血管扩张，有利于改善局部 组织的血液循环。 ④ 解痉镇痛 缓慢静脉注射给药，可解除肠痉挛， 缓解外伤、烧伤等引起的剧痛、制止全身性瘙痒