第二节镇静药与抗惊厥药
第二节 镇静药与抗惊厥药
、 镇静药 ■(一)概述 能使中枢神经系统产生轻度的抑制作用,减 弱机能活动,从而起到缓和激动,消除躁动、 不安,恢复安静的一类药物,称为镇静药。 (二)分类 1.吩噻嗪类:氯丙嗪、乙酰丙嗪、三氟丙嗪 2苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、氯氮卓 3醛类:水合氯醛 4.溴化物:溴化钠、溴化铵
一、镇静药 ◼(一)概 述 能使中枢神经系统产生轻度的抑制作用,减 弱机能活动,从而起到缓和激动,消除躁动、 不安,恢复安静的一类药物,称为镇静药。 ◼(二)分 类 1. 吩噻嗪类:氯丙嗪、乙酰丙嗪、三氟丙嗪 2.苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、氯氮卓 3.醛类:水合氯醛 4.溴化物:溴化钠、溴化铵
〔三)常用药物 a1.氯丙嗪(Chlorpromazine) 又称氯普马嗪、冬眠灵 ■理化性质 临床用盐酸氯丙嗪。粉末或水溶液遇空气、 阳光和氧化剂逐渐变成黄色、粉红色,最后呈 棕紫色,毒性随之增强。有吸湿性,应避光密 封保存。 易溶于水、乙醇、氯仿,不易溶于乙醚。 5%水溶液pH3.5~5.0,当pH接近6时,开 始析出沉淀,忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等 碱性药物配伍
(三)常用药物 ◼ 1. 氯丙嗪(Chlorpromazine) 又称氯普马嗪、冬眠灵 ◼ 理化性质 临床用盐酸氯丙嗪。粉末或水溶液遇空气、 阳光和氧化剂逐渐变成黄色、粉红色,最后呈 棕紫色,毒性随之增强。有吸湿性,应避光密 封保存。 易溶于水、乙醇、氯仿,不易溶于乙醚。 5%水溶液pH3.5~5.0,当pH接近6时,开 始析出沉淀,忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等 碱性药物配伍
药动学 ■内服、注射给药均易吸收,但内服时个体和种 属间的差异较大。 ■具高度亲脂性,易通过血脑屏障,脑内浓度比 血浆中高4~10倍。易通过胎盘屏障,并可从乳 汁分泌。 在肝内转化;大部分由尿排除,少数从粪便排 除,也有部分进入肠肝循环。排泄缓慢,动物 体内可残留数月
药动学 ◼ 内服、注射给药均易吸收,但内服时个体和种 属间的差异较大。 ◼ 具高度亲脂性,易通过血脑屏障,脑内浓度比 血浆中高4~10倍。易通过胎盘屏障,并可从乳 汁分泌。 ◼ 在肝内转化;大部分由尿排除,少数从粪便排 除,也有部分进入肠肝循环。排泄缓慢,动物 体内可残留数月
药理作用 (1)对中枢神经系统的作用 镇静、催眠:阻断中脑 边缘叶和中脑 皮质通路中的D,受体,使精神、情绪、行为的 活动显著降低。抑制网状结构的外侧部(感觉 区),阻碍冲动经侧支传入网状结构。最终使 动物安静和嗜睡,但这种睡眠可被各种刺激惊 醒。 镇吐:小剂量时抑制延髓第四脑室底部的催吐 化学感受区,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产 生强烈的镇吐作用。 对体温调节的影响:抑制下丘脑体温调节中枢, 使动物体温随环境而变化,不仅能降低发热的 体温,也能使正常的体温下降
药理作用 ◼ (1)对中枢神经系统的作用 ◼ 镇静、催眠:阻断中脑——边缘叶和中脑—— 皮质通路中的D2受体,使精神、情绪、行为的 活动显著降低。抑制网状结构的外侧部(感觉 区),阻碍冲动经侧支传入网状结构。最终使 动物安静和嗜睡,但这种睡眠可被各种刺激惊 醒。 ◼ 镇吐:小剂量时抑制延髓第四脑室底部的催吐 化学感受区,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产 生强烈的镇吐作用。 ◼ 对体温调节的影响:抑制下丘脑体温调节中枢, 使动物体温随环境而变化,不仅能降低发热的 体温,也能使正常的体温下降
(2)对植物神经系统与心血管的作用 阻断α受体,使肾上腺素的升压作用翻转; 抑制血管运动中枢,舒张血管平滑肌,抑制心 脏;较弱的阻断M受体作用、神经节阻断作用、 抗组胺作用、骨骼肌松弛等。 (3)对内分泌的作用 抑制促性腺激素的分泌,增加催乳素的分 泌;抑制促肾上腺皮质激素、生长激素的释放, 使之分泌减少
(2)对植物神经系统与心血管的作用 ◼ 阻断α受体,使肾上腺素的升压作用翻转; 抑制血管运动中枢,舒张血管平滑肌,抑制心 脏;较弱的阻断M受体作用、神经节阻断作用、 抗组胺作用、骨骼肌松弛等。 (3)对内分泌的作用 ◼ 抑制促性腺激素的分泌,增加催乳素的分 泌;抑制促肾上腺皮质激素、生长激素的释放, 使之分泌减少
(4)抗休克作用 阻断外周α受体,直接扩张血管、解除小动 脉与小静脉的痉挛,改善微循环。 可扩张大静脉,从而降低心脏前负荷,在 左心衰竭时可改善心脏功能
(4)抗休克作用 ◼ 阻断外周α受体,直接扩张血管、解除小动 脉与小静脉的痉挛,改善微循环。 ◼ 可扩张大静脉,从而降低心脏前负荷,在 左心衰竭时可改善心脏功能
(1)镇静一用于破伤风、脑炎、中枢兴奋药 中毒引起的惊厥,及有攻击行为的家畜、野生 动物、有食仔癖的兴奋母畜; ■(2)麻前给药一1 配合水合氯醛或其他全麻药 用于猪的全身麻醉;与局麻药配伍用于牛、羊、 猪的外科手术。(麻前20~30min肌注或静注, 即可增强麻醉药的时效,也可减少麻药用量, 并能降低毒副作用) ·(3)抗应激反应—猪、犬、猫、禽等动物在 高温季节长途运输时应用,减少死亡率
应 用 ◼ (1)镇静——用于破伤风、脑炎、中枢兴奋药 中毒引起的惊厥,及有攻击行为的家畜、野生 动物、有食仔癖的兴奋母畜; ◼ (2)麻前给药——配合水合氯醛或其他全麻药 用于猪的全身麻醉;与局麻药配伍用于牛、羊、 猪的外科手术。(麻前20~30min肌注或静注, 即可增强麻醉药的时效,也可减少麻药用量, 并能降低毒副作用) ◼ (3)抗应激反应——猪、犬、猫、禽等动物在 高温季节长途运输时应用,减少死亡率
注意 ①缓慢静注; ②过量引起血压下降时,用去甲肾上腺素解 救 ③年老体弱、黄疸、肝炎、肾炎的患畜慎用; ④犬、猫过量时,出现心率不齐、四肢与头 部震颤,甚至四肢与躯干僵硬等
◼ 注 意 ①缓慢静注; ②过量引起血压下降时,用去甲肾上腺素解 救; ③年老体弱、黄疸、肝炎、肾炎的患畜慎用; ④犬、猫过量时,出现心率不齐、四肢与头 部震颤,甚至四肢与躯干僵硬等