第六节解热镇痛抗炎药
第六节 解热镇痛抗炎药
、概述 解热镇痛抗炎药是一类具有退高热、减轻局部 钝痛,大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。 它们在化学结构上虽不属同类,但都具有抑制 前列腺素合成的共同作用基础。 又称非甾体类抗炎药
一、概 述 ◼ 解热镇痛抗炎药是一类具有退高热、减轻局部 钝痛,大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。 ◼ 它们在化学结构上虽不属同类,但都具有抑制 前列腺素合成的共同作用基础。 ◼ 又称非甾体类抗炎药
二、分类 (一) 水杨酸类一水杨酸钠、阿司匹林 (二) 苯胺类一非那西汀、扑热息痛 (三)吡唑酮类 氨基比林、安乃近、保泰松、 羟基保泰松 (四)吲哚类 吲哚美辛、苄达明 ■ (五)丙酸类 布洛芬、酮洛芬、吡咯芬、苯氧 洛芬、奈普生 (六)芬那酸类 也称灭酸类,甲芬那酸、氯芬 那酸、甲氯芬酸、 氟芬那酸、双氯芬酸
二、分 类 ◼ (一)水杨酸类——水杨酸钠、阿司匹林 ◼ (二)苯胺类——非那西汀、扑热息痛 ◼ (三)吡唑酮类——氨基比林、安乃近、保泰松、 羟基保泰松 ◼ (四)吲哚类——吲哚美辛、苄达明 ◼ (五)丙酸类——布洛芬、酮洛芬、吡咯芬、苯氧 洛芬、奈普生 ◼ (六)芬那酸类——也称灭酸类,甲芬那酸、氯芬 那酸、甲氯芬酸、氟芬那酸、双氯芬酸
三、药理作用 解热作用 能降低发热动物的体温 致热源→下丘脑一PGE 一调定点提高一发热 解热镇痛药 合成减少一调定点下调一正常 ■ 解热镇痛抗炎药能减少前列腺素的合成,使调定点 下调,恢复机体的正常产热和散热平衡
三、药理作用 ◼ (一) 解热作用 ◼ 能降低发热动物的体温 致热源 下丘脑 PGE 调定点提高 发热 (-) 解热镇痛药 合成减少 调定点下调 正常 ◼ 解热镇痛抗炎药能减少前列腺素的合成,使调定点 下调,恢复机体的正常产热和散热平衡
(二)镇痛作用 对炎症引起的持续性慢性钝痛如神经痛、关节痛、 肌肉痛等有良好的镇痛效果。 解热镇痛药可抑制PG的合成,起到镇痛作用。 炎症组织局部产生、释放某些致痛物质,如缓激肽、 组胺、5-羟色胺→痛觉感受器一引起疼痛; 前列腺素①提高敏感性→放大疼痛 ②PGE1、PGE2、F2a等本身有直接致痛作用
(二)镇痛作用 ◼ 对炎症引起的持续性慢性钝痛如神经痛、关节痛、 肌肉痛等有良好的镇痛效果。 ◼ 解热镇痛药可抑制PG的合成,起到镇痛作用。 ◼ 炎症组织局部产生、释放某些致痛物质,如缓激肽、 组胺、5-羟色胺 痛觉感受器 引起疼痛; 前列腺素① 提高敏感性 放大疼痛 ②PGE1、PGE2、F2α等本身有直接致痛作用
(三)抗炎作用 除乙酰苯胺类均有抗炎作用,对控制风湿性及类 风湿性关节炎的症状,有肯定的疗效,但不能阻止疾 病的发展和并发症的发生。 前列腺素是参与炎症反应的活性物质,在发炎组 织中大量存在,与缓激肽等致炎物质有协同作用。 解热镇痛抗炎药作用于环氧酶,抑制PG的合成和 释放,从而起到缓解炎症的作用
(三)抗炎作用 ◼ 除乙酰苯胺类均有抗炎作用,对控制风湿性及类 风湿性关节炎的症状,有肯定的疗效,但不能阻止疾 病的发展和并发症的发生。 ◼ 前列腺素是参与炎症反应的活性物质,在发炎组 织中大量存在,与缓激肽等致炎物质有协同作用。 ◼ 解热镇痛抗炎药作用于环氧酶,抑制PG的合成和 释放,从而起到缓解炎症的作用
(四)抗血小板凝集作用 聚集诱发剂 环氧酶 (-) 阿司匹林 ■血小板 花生四烯酸 血栓素A2 血栓 另外,阿司匹林的纤溶作用,可使创伤部位血凝块 溶解,疏通微循环,加速炎症消散
(四)抗血小板凝集作用 ◼ 聚集诱发剂 环氧酶 (-) 阿司匹林 ◼ 血小板 花生四烯酸 血栓素A2 血栓 ◼ 另外,阿司匹林的纤溶作用,可使创伤部位血凝块 溶解,疏通微循环,加速炎症消散
四、各类药物的作用特点 (一)水杨酸类 代表药物—阿司匹林(乙酰水杨酸,Aspirine, Acetylaslicylic Acid) 作用特点 (1)解热、镇痛效果好,消炎和抗风湿作用强。兼有抗血栓 作用。 (2)对急性风湿症有特效。 (3)较大剂量可抑制肾小管对尿酸的重吸收而促进其排泄
四、各类药物的作用特点 ◼ (一)水杨酸类 代表药物——阿司匹林(乙酰水杨酸,Aspirine, Acetylaslicylic Acid) 作用特点 (1)解热、镇痛效果好,消炎和抗风湿作用强。兼有抗血栓 作用。 (2)对急性风湿症有特效。 (3)较大剂量可抑制肾小管对尿酸的重吸收而促进其排泄
应用 常用于发热,风湿症,神经、肌肉、关节疼痛,软 组织炎症和痛风症的治疗。 ■注意 (1)抑制凝血酶原合成,连用易发生出血倾向,此时 可用Vk治疗; (2)刺激消化道粘膜,不宜空腹投药; (3)胃炎、胃溃疡、出血、肾功能不全患畜慎用; (4)对猫的毒性大; (5)治疗痛风时,可同服等量碳酸氢钠,防尿酸在肾 小管沉积
应 用 常用于发热,风湿症,神经、肌肉、关节疼痛,软 组织炎症和痛风症的治疗。 ◼ 注 意 (1)抑制凝血酶原合成,连用易发生出血倾向,此时 可用Vk治疗; (2)刺激消化道粘膜,不宜空腹投药; (3)胃炎、胃溃疡、出血、肾功能不全患畜慎用; (4)对猫的毒性大; (5)治疗痛风时,可同服等量碳酸氢钠,防尿酸在肾 小管沉积
(二)苯胺类 代表药物一扑热息痛(Paracetamol, Acetaminophen) 又称对乙酰氨基酚、醋氨酚。 ■作用特点 (1)解热作用与阿司匹林相当,镇痛和消炎作用较弱。 (2)作用持久,副作用较小。 ■应用 中小动物的解热镇痛药
(二)苯胺类 ◼ 代表药物——扑热息痛(Paracetamol, Acetaminophen) 又称对乙酰氨基酚、醋氨酚。 ◼ 作用特点 (1)解热作用与阿司匹林相当,镇痛和消炎作用较弱。 (2)作用持久,副作用较小。 ◼ 应 用 中小动物的解热镇痛药