第三节中枢兴奋药
第三节 中枢兴奋药
一、概念 中枢兴奋药是指能兴奋中枢神经系统，提高其机能 活动的一类药物。 二、分类 (一）大脑兴奋药 咖啡因 (二)延髓兴奋药 一尼可刹米、回苏灵、戊四氮 (三)脊髓兴奋药一士的宁、印防己毒素
一、概 念 ⚫ 中枢兴奋药是指能兴奋中枢神经系统，提高其机能 活动的一类药物。 二、分 类 ⚫ （一）大脑兴奋药——咖啡因 ⚫ （二）延髓兴奋药——尼可刹米、回苏灵、戊四氮 ⚫ （三）脊髓兴奋药——士的宁、印防己毒素
三、常用药物
三、常用药物
(一)跏啡因（⊙affeine 又称咖啡碱 1.作用 (1)对中枢的作用：治疗剂量时，使大脑皮层兴奋， 提高精神与感觉能力，消除疲劳，短暂地增加肌肉的工 作能力。较大剂量时，兴奋延髓呼吸中枢、血管运动中 枢、迷走中枢，使呼吸加深加快、换气增加，血压略升 心率减慢；大剂量时，延髓兴奋，运动反射增强；中毒 量时，引起强直或阵挛性惊厥，甚至死亡
（一）咖啡因(Caffeine) 又称咖啡碱 ⚫ 1. 作 用 ⚫ （1）对中枢的作用：治疗剂量时，使大脑皮层兴奋， 提高精神与感觉能力，消除疲劳，短暂地增加肌肉的工 作能力。较大剂量时，兴奋延髓呼吸中枢、血管运动中 枢、迷走中枢，使呼吸加深加快、换气增加，血压略升、 心率减慢；大剂量时，延髓兴奋，运动反射增强；中毒 量时，引起强直或阵挛性惊厥，甚至死亡
(2)对循环的作用 心脏一双重作用。低剂量时，迷走兴奋，心率减 慢；剂量增加，直接兴奋心肌，使心率、心肌收缩力与 心输出量增加； 血管一双重。较小剂量时，兴奋延脑血管运动中 枢，使血管收缩；剂量增大时，直接作用于血管，使血 管舒张；对冠状血管、肺血管、肾血管的舒张作用具有 临床意义。治疗量时，以舒张为主，但脑部小血管表现 为收缩，人医治偏头痛。 (3)其他作用 利尿作用— 强心、舒张肾血管的继发作用 舒张平滑肌—支气管、胆道、胃肠道
⚫ （2）对循环的作用 ⚫ 心脏——双重作用。低剂量时，迷走兴奋，心率减 慢；剂量增加，直接兴奋心肌，使心率、心肌收缩力与 心输出量增加； ⚫ 血管——双重。较小剂量时，兴奋延脑血管运动中 枢，使血管收缩；剂量增大时，直接作用于血管，使血 管舒张；对冠状血管、肺血管、肾血管的舒张作用具有 临床意义。治疗量时，以舒张为主，但脑部小血管表现 为收缩，人医治偏头痛。 ⚫ （3）其他作用 利尿作用——强心、舒张肾血管的继发作用 舒张平滑肌——支气管、胆道、胃肠道
2.作用机理 AD·激活腺苷酸环化酶 激活蛋白激酶 ATP cAMP 使心肌细胞外Ca+进入细胞内 PDE 舒张平滑肌 咖啡因（一） 骨骼肌收缩加强 失活
2. 作用机理 AD 激活腺苷酸环化酶 激活蛋白激酶 ATP cAMP 使心肌细胞外Ca2+进入细胞内 PDE 舒张平滑肌 咖啡因（—） 骨骼肌收缩加强 失 活
3.应用 (1)解救中枢抑制药中毒、各种原因引起的中枢抑 制、昏迷； (2)用做强心药，治疗日射病、热射病、中毒引起 的急性心力衰竭； (3)与溴化物合用，调节皮层活动，恢复大脑皮层 抑制与兴奋过程的平衡；临床制剂为安溴合剂，或 称强心安钠，含安钠加2.5%，溴化钠10%，可治疗 马的痉挛疝
3. 应 用 ⚫ （1）解救中枢抑制药中毒、各种原因引起的中枢抑 制、昏迷； ⚫ （2）用做强心药，治疗日射病、热射病、中毒引起 的急性心力衰竭； ⚫ （3）与溴化物合用，调节皮层活动，恢复大脑皮层 抑制与兴奋过程的平衡；临床制剂为安溴合剂，或 称强心安钠，含安钠加2.5%，溴化钠10%，可治疗 马的痉挛疝
4.注意 (1)咖啡因为生物碱类，忌与鞣酸、强碱、重 金属盐等配伍应用。 (2)剂量过大引起中毒时，可用溴化物、水合 氯醛、戊巴比妥等对抗中枢兴奋症状，但不能用 麻黄碱或肾上腺素等强心药，以防毒性增强
4. 注 意 ⚫ （1）咖啡因为生物碱类，忌与鞣酸、强碱、重 金属盐等配伍应用。 ⚫ （2）剂量过大引起中毒时，可用溴化物、水合 氯醛、戊巴比妥等对抗中枢兴奋症状，但不能用 麻黄碱或肾上腺素等强心药，以防毒性增强
(二)尼河刻米 (Nikethamide,Coramine) 又称可拉明，为人工合成品。 。1.药理作用 直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主 动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加 深加快，并提高呼吸中枢对CO敏感性。 对抑制状态的呼吸兴奋作用更明显。对大脑、血 管运动中枢、脊髓的兴奋作用较弱，对其他器官无直 接兴奋作用
（二）尼可刹米 （Nikethamide, Coramine） 又称可拉明，为人工合成品。 ⚫ 1. 药理作用 ⚫ 直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主 动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加 深加快，并提高呼吸中枢对CO2敏感性。 ⚫ 对抑制状态的呼吸兴奋作用更明显。对大脑、血 管运动中枢、脊髓的兴奋作用较弱，对其他器官无直 接兴奋作用
2.应用 。(1)中枢抑制药、疾病引起的中枢性呼吸抑制； (2)解救CO中毒、溺水、新生仔畜室息等； (3)吗啡中毒解救效果好，而巴比妥类中毒的 解救用戊四氮效果较好
2. 应 用 ⚫ （1）中枢抑制药、疾病引起的中枢性呼吸抑制； ⚫ （2）解救CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等； ⚫ （3）吗啡中毒解救效果好，而巴比妥类中毒的 解救用戊四氮效果较好