第四节拟肾上腺素药 概念 拟肾上腺素药是一类能与肾上腺素受体结 合，产生与肾上腺素相似作用的药物。 这类药物在化学结构上属于苯乙胺类，而 肾上腺素、去甲肾上腺素等在苯环上有羟基形 成儿茶酚，所以将该类药物又称为儿茶酚胺类 药物，又因药物的作用与交感神经兴奋的效应 相似，又称为拟交感胺
第四节 拟肾上腺素药 一 、概念 拟肾上腺素药是一类能与肾上腺素受体结 合，产生与肾上腺素相似作用的药物。 这类药物在化学结构上属于苯乙胺类，而 肾上腺素、去甲肾上腺素等在苯环上有羟基形 成儿茶酚，所以将该类药物又称为儿茶酚胺类 药物；又因药物的作用与交感神经兴奋的效应 相似，又称为拟交感胺
二、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性可 分为三大类： ◆①主要作用于α、B受体的药物，如肾上 腺素、多巴胺 ②」 主要作用于α受体的药物，如去甲肾 上腺素、去氧肾上腺素 ③ 主要作用于B受体的药物，如异丙肾 上腺素、克仑特罗
按其对不同肾上腺素受体的选择性可 分为三大类： ① 主要作用于α、β受体的药物，如肾上 腺素、多巴胺 ② 主要作用于α受体的药物，如去甲肾 上腺素、去氧肾上腺素 ③ 主要作用于β受体的药物，如异丙肾 上腺素、克仑特罗 二、分类
三、常用药物 (-》上泰(Adrenaline,AD) ◆1.来源及性状 肾上腺素是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素， 药用的为猪、牛等动物肾上腺提取或人工合成品 天然品为左旋体，而合成品为消旋体，其效价为 左旋品的1/2
三、常用药物 （一）肾上腺素（Adrenaline, AD） 1. 来源及性状 肾上腺素是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素， 药用的为猪、牛等动物肾上腺提取或人工合成品。 天然品为左旋体，而合成品为消旋体，其效价为 左旋品的1/2
2.作用特点 ①不溶与水，与酸可成盐，所以临床制剂为盐 酸肾上腺素注射液，pH=45;该溶液在中性或 碱性水溶液中不稳定，变色后不能使用。 ②有强烈的还原性，遇光、热等易氧化失效， 发生颜色变化，无色·红色 棕色 黑色，故避光保存。 ◆ ③口服无效，因为可被消化液破坏，同时因收 缩血管的作用导致黏膜吸收减少，并且在肝脏 迅速被破坏，所以常采用ih or iv
2. 作用特点 ① 不溶与水，与酸可成盐，所以临床制剂为盐 酸肾上腺素注射液，pH=4~5；该溶液在中性或 碱性水溶液中不稳定，变色后不能使用。 ② 有强烈的还原性，遇光、热等易氧化失效， 发生颜色变化，无色 红色 棕色 黑色，故避光保存。 ③ 口服无效，因为可被消化液破坏，同时因收 缩血管的作用导致黏膜吸收减少，并且在肝脏 迅速被破坏，所以常采用ih or iv
3.药理作用 肾上腺素可与α、B受体结合，但对B受体作 用强于α受体。吸收作用主要表现在心跳加快、 加强，血管收缩，血压上升，瞳孔散大，多数平 滑肌松弛，括约肌收缩，血糖升高等。 ①兴奋心脏的作用快而强使心脏兴奋性提 高，心肌收缩加强，心率加快，传导加速，心输 出量增加。使冠状血管扩张，冠状循环血量增加 改善心肌血液供应，增加心肌营养，呈现快而强 的兴奋心脏的作用。所以可作为心脏骤停时的抢 救药。 本品的强心作用与强心苷不同，由于兴奋心 肌的代谢，使心肌的耗氧量增加，在能量大量消 耗的情况下，强心作用不能持久
3. 药理作用 肾上腺素可与α、β受体结合，但对β受体作 用强于α受体。吸收作用主要表现在心跳加快、 加强，血管收缩，血压上升，瞳孔散大，多数平 滑肌松弛，括约肌收缩，血糖升高等。 ① 兴奋心脏的作用快而强 使心脏兴奋性提 高，心肌收缩加强，心率加快，传导加速，心输 出量增加。使冠状血管扩张，冠状循环血量增加， 改善心肌血液供应，增加心肌营养，呈现快而强 的兴奋心脏的作用。所以可作为心脏骤停时的抢 救药。 本品的强心作用与强心苷不同，由于兴奋心 肌的代谢，使心肌的耗氧量增加，在能量大量消 耗的情况下，强心作用不能持久
◆②对血管的作用 A使皮肤、黏膜、内脏（尤其肾脏）的血管 强烈收缩，因为这些血管上的肾上腺素受体几乎 全是α受体； ◆B使骨骼肌血管舒张，因此处以2受体为主； 使冠状血管舒张； C对脑、肺血管的收缩作用较微弱，有时因 血压上升而被动扩张； D对小动脉、毛细血管作用强，对大动脉、 静脉作用弱
② 对血管的作用 A 使皮肤、黏膜、内脏（尤其肾脏）的血管 强烈收缩，因为这些血管上的肾上腺素受体几乎 全是α受体； B 使骨骼肌血管舒张，因此处以β2受体为主； 使冠状血管舒张； C 对脑、肺血管的收缩作用较微弱，有时因 血压上升而被动扩张； D 对小动脉、毛细血管作用强，对大动脉、 静脉作用弱
◆③对血压的作用 静注后，可见血压的急剧升高，原因有三： 心缩加强、心率加速、血管收缩。 但骨骼肌血管的扩张抵消或超过皮肤黏膜血管 收缩，所以舒张压不变或下降。在大剂量静注时 收缩压和舒张压都升高，随后出现血压微降，在 2-3分钟后血压可恢复正常
③ 对血压的作用 静注后，可见血压的急剧升高，原因有三： 心缩加强、心率加速、血管收缩。 但骨骼肌血管的扩张抵消或超过皮肤黏膜血管 收缩，所以舒张压不变或下降。在大剂量静注时， 收缩压和舒张压都升高，随后出现血压微降，在 2-3分钟后血压可恢复正常
④对平滑肌的作用 ◆A收缩瞳孔开大肌，产生散瞳作用； ◆ B松弛支气管平滑肌； C抑制胃肠平滑肌蠕动，但使幽门和回盲括约 肌收缩，但当括约肌痉挛时能使其抑制。 ◆ D对子宫平滑肌的作用较复杂因动物种类、 性周期的不同阶段、是否妊娠等而有差别，如 犬的子宫先兴奋后抑制，与状态无关；猫和羊 的未孕子宫松驰，妊娠早期兴奋
④ 对平滑肌的作用 A 收缩瞳孔开大肌，产生散瞳作用； B 松弛支气管平滑肌； C 抑制胃肠平滑肌蠕动，但使幽门和回盲括约 肌收缩，但当括约肌痉挛时能使其抑制。 D 对子宫平滑肌的作用较复杂 因动物种类、 性周期的不同阶段、是否妊娠等而有差别，如 犬的子宫先兴奋后抑制，与状态无关；猫和羊 的未孕子宫松弛，妊娠早期兴奋
⑤ 对代谢的影响 使代谢活化，增加细胞耗氧量。促进肝、肌 糖原分解，使血糖升高，血中乳酸量增加；加速 脂肪分解，使血中游离脂肪酸增多。 肾上腺素 激活 腺苷酸环化酶 ATP cAMP ·激活各种酶 促进糖原、脂肪的分解 ⑥其他作用降低毛细血管通透性；兴奋竖毛 肌；收缩脾被膜平滑肌，使脾脏中贮备的红细胞 进入血液循环，增加血中红细胞数；使马、羊等 动物发汗
⑤ 对代谢的影响 使代谢活化，增加细胞耗氧量。促进肝、肌 糖原分解，使血糖升高，血中乳酸量增加；加速 脂肪分解，使血中游离脂肪酸增多。 肾上腺素 激活 腺苷酸环化酶 ATP cAMP 激活各种酶 促进糖原、脂肪的分解 ⑥ 其他作用 降低毛细血管通透性；兴奋竖毛 肌；收缩脾被膜平滑肌，使脾脏中贮备的红细胞 进入血液循环，增加血中红细胞数；使马、羊等 动物发汗
4.应用 ①局部止血0.1%盐酸肾上腺素稀释5-100倍， 外用，如鼻黏膜、手术术野渗血、牙龈出血等； ②与局麻药配合，如普鲁卡因，可延长局麻 药的作用，减少局麻药的吸收，例100mL普鲁 卡因+0.1~0.2mL0.1%的盐酸肾上腺素； ◆ ③治疗支气管哮喘，急性、严重的各种过敏 性休克； ④心脏骤停的急救药，如麻醉过深、CO中毒、 溺水等引起的心脏骤停时，可静注或心内注射 肾上腺素进行急救，配合心脏按摩和人工呼吸
4. 应用 ① 局部止血 0.1%盐酸肾上腺素稀释5-100倍， 外用，如鼻黏膜、手术术野渗血、牙龈出血等； ② 与局麻药配合，如普鲁卡因，可延长局麻 药的作用，减少局麻药的吸收，例100mL普鲁 卡因+0.1~0.2mL 0.1%的盐酸肾上腺素； ③ 治疗支气管哮喘，急性、严重的各种过敏 性休克； ④ 心脏骤停的急救药，如麻醉过深、CO中毒、 溺水等引起的心脏骤停时，可静注或心内注射 肾上腺素进行急救，配合心脏按摩和人工呼吸