第三节抗胆碱药 概念 抗胆碱药（anticholinergic drugs)是一类与乙酰胆碱竞争 胆碱能受体，阻断节后胆碱能神经兴奋效应的药物。又称胆碱受 体阻断药。 二、分类 按抗胆碱药对M或N受体的作用的选择性及临床应用，将其 分为三类：M受体阻断药、N受体阻断药、中枢性抗胆碱药等。 (一)M受体阻断药：代表药物是阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 (654-2)等；临床制剂有胃安、胃复新等 (二)N受体阻断药：N1受体阻断药的代表药是美加明、六甲双 铵等，2受体阻断药的代表药是琥珀胆碱、筒箭毒碱，又称骨 骼肌松弛药； (三)中枢性杭胆碱药：代表药是二苯羟乙酸奎宁酯
第三节 抗胆碱药 ◼ 一、概念 ◼ 抗胆碱药（anticholinergic drugs）是一类与乙酰胆碱竞争 胆碱能受体，阻断节后胆碱能神经兴奋效应的药物。又称胆碱受 体阻断药。 ◼ 二、分类 ◼ 按抗胆碱药对M或N受体的作用的选择性及临床应用，将其 分为三类：M受体阻断药、N受体阻断药、中枢性抗胆碱药等。 ◼ （一）M受体阻断药：代表药物是阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 （654-2）等；临床制剂有胃安、胃复新等 ◼ （二）N受体阻断药：N1受体阻断药的代表药是美加明、六甲双 铵等，N2受体阻断药的代表药是琥珀胆碱、筒箭毒碱，又称骨 骼肌松弛药； ◼ （三）中枢性抗胆碱药：代表药是二苯羟乙酸奎宁酯
三、常用药物 (一)阿托品(Atropine 1.来源及性状 阿托品是从茄科植物颠茄等提取的生物碱，现为 人工合成品。 其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末。无臭， 易溶于乙醇，极易溶于水；避光密闭保存，注射剂 pH3.0~6.5。制剂有硫酸阿托品片，硫酸阿托品注射 液。 2.药动学 内服易从胃肠道吸收，迅速分布至全身组织。大 部分被酶水解失效，少部分以原形排出。80%随尿排 出，粪便和乳汁中仅排出少量
三、常用药物 ◼ （一）阿托品（Atropine） ◼ 1. 来源及性状 阿托品是从茄科植物颠茄等提取的生物碱，现为 人工合成品。 其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末。无臭， 易溶于乙醇，极易溶于水；避光密闭保存，注射剂 pH3.0~6.5。制剂有硫酸阿托品片，硫酸阿托品注射 液。 ◼ 2. 药动学 内服易从胃肠道吸收，迅速分布至全身组织。大 部分被酶水解失效，少部分以原形排出。80%随尿排 出，粪便和乳汁中仅排出少量
3.药理作用 乙酰胆碱+M胆碱受体 M样作用 阿托品 阻断M样作用 机理 竞争性地与M胆碱受体结合，使胆碱受体 不能与Ach或其他拟胆碱药结合，阻断了胆 碱能神经的兴奋效应
3. 药理作用 ◼ 乙酰胆碱 + M胆碱受体 M样作用 阿托品 阻断M样作用 ◼ 机理 ◼ 竞争性地与M胆碱受体结合，使胆碱受体 不能与Ach或其他拟胆碱药结合，阻断了胆 碱能神经的兴奋效应
作用 ①松弛平滑肌 治疗量的阿托品对正常活动的内脏平滑肌影响较小，但当 平滑肌过度收缩或痉挛时，其松弛作用就很明显，临床上可用 于解除各种内脏平滑肌的痉挛，如胃肠、输尿管、膀胱等，具 解痉阵痛作用。值得说明的一点是，对支气管平滑肌的解痉作 用，不如肾上腺素的作用迅速而强烈，对子宫平滑肌一般无效。 ②散瞳作用 阿托品可使虹膜括约肌和睫状肌松弛，表现为散瞳、眼内 压升高、调视麻痹。虹膜括约肌松弛，瞳孔散大，使虹膜向外 扩展，压迫眼前房角间隙，阻碍房水流入巩膜静脉窦，引起房 水蓄积，眼内压升高；而睫状肌松弛退向四周，致使悬韧带紧 张，使晶状体处于扁平状态，因睫状肌不能收缩，故不能调节 晶状体的凸度而失去调节视力的功能，使调视麻痹，结果眼睛 睁的很大，却看不见物体
作 用 ◼ ①松弛平滑肌 ◼ 治疗量的阿托品对正常活动的内脏平滑肌影响较小，但当 平滑肌过度收缩或痉挛时，其松弛作用就很明显，临床上可用 于解除各种内脏平滑肌的痉挛，如胃肠、输尿管、膀胱等，具 解痉阵痛作用。值得说明的一点是，对支气管平滑肌的解痉作 用，不如肾上腺素的作用迅速而强烈，对子宫平滑肌一般无效。 ◼ ②散瞳作用 ◼ 阿托品可使虹膜括约肌和睫状肌松弛，表现为散瞳、眼内 压升高、调视麻痹。虹膜括约肌松弛，瞳孔散大，使虹膜向外 扩展，压迫眼前房角间隙，阻碍房水流入巩膜静脉窦，引起房 水蓄积，眼内压升高；而睫状肌松弛退向四周，致使悬韧带紧 张，使晶状体处于扁平状态，因睫状肌不能收缩，故不能调节 晶状体的凸度而失去调节视力的功能，使调视麻痹，结果眼睛 睁的很大，却看不见物体
③抑制腺体分泌 阿托品能明显抑制睡液腺、汗腺、支气管腺、胃腺、肠腺等 的分泌，用药后可引起口干、皮肤干燥，消化道、呼吸道的分泌 也大为减少。对汗腺的影响因动物种类而异，对乳腺分泌无影响 ④对心、血管系统作用 a对正常的心血管系统无明显影响；b大剂量能扩张外周及 内脏血管，解除小血管的痉挛，改善微循环。其临床意义在于治 疗马乙型脑炎、中毒性休克时因血管扩张，增加组织血液灌注量， 改善微循环。c较大剂量时，可解除迷走神经对心脏的抑制作用， 对抗迷走神经过度兴奋所造成的传导阻滞及心率失常。治疗量的 阿托品对血管和血压无显著的影响，这可能与血管缺乏胆碱能神 经支配有关
◼ ③抑制腺体分泌 ◼ 阿托品能明显抑制唾液腺、汗腺、支气管腺、胃腺、肠腺等 的分泌，用药后可引起口干、皮肤干燥，消化道、呼吸道的分泌 也大为减少。对汗腺的影响因动物种类而异，对乳腺分泌无影响。 ◼ ④对心、血管系统作用 ◼ a 对正常的心血管系统无明显影响；b 大剂量能扩张外周及 内脏血管，解除小血管的痉挛，改善微循环。其临床意义在于治 疗马乙型脑炎、中毒性休克时因血管扩张，增加组织血液灌注量， 改善微循环。c 较大剂量时，可解除迷走神经对心脏的抑制作用， 对抗迷走神经过度兴奋所造成的传导阻滞及心率失常。治疗量的 阿托品对血管和血压无显著的影响，这可能与血管缺乏胆碱能神 经支配有关
⑤中枢作用 大剂量吸收后，有明显的中枢兴奋作用，如兴 奋迷走中枢、呼吸中枢、大脑皮层运动区和感觉 区；中毒剂量时，可强烈兴奋大脑和脊髓，动物 表现为兴奋不安、运动亢进、不协调、肌肉震颤， 后由兴奋转为抑制、昏迷，最后因呼吸麻痹死亡。 此时的解救先对症治疗，用小剂量巴比妥和水合 氯醛缓解中枢的兴奋症状，用毒扁豆碱、毛果芸 香碱对抗中枢和外周作用，并加强护理，注意导 尿。严防胃肠臌胀，维护心脏功能等
◼ ⑤中枢作用 ◼ 大剂量吸收后，有明显的中枢兴奋作用，如兴 奋迷走中枢、呼吸中枢、大脑皮层运动区和感觉 区；中毒剂量时，可强烈兴奋大脑和脊髓，动物 表现为兴奋不安、运动亢进、不协调、肌肉震颤， 后由兴奋转为抑制、昏迷，最后因呼吸麻痹死亡。 此时的解救先对症治疗，用小剂量巴比妥和水合 氯醛缓解中枢的兴奋症状，用毒扁豆碱、毛果芸 香碱对抗中枢和外周作用，并加强护理，注意导 尿。严防胃肠臌胀，维护心脏功能等
4.临宋应用 解痉痛用于缓解支气管平滑肌和胃肠道平滑 肌的过度痉李： ②解毒用于解除有机磷酯类药物的中毒，作为生理调 节剂，配合胆碱酯酶复活剂 解磷啶、双复磷等；解 除拟胆碱药毛果芸香碱过量起的中毒： ③麻前会药在应用吸入性全麻药之前，可皮下注射 小剂量阿托品，抑制腺体分泌，防止异物性肺炎而导致 室息。但应注意大剂量可使中枢过度兴奋而致死。 ④护童用0：5-1%溶液或34%眼膏点眼，用于眼底检 查；另与毛果芸香碱交替使用，可治疗虹膜炎、周期性 眼炎等，如犬瘟热时的眼炎
4. 临床应用 ◼ ① 解痉镇痛 用于缓解支气管平滑肌和胃肠道平滑 肌的过度痉挛； ◼ ②解毒 用于解除有机磷酯类药物的中毒，作为生理调 节剂，配合胆碱酯酶复活剂——解磷啶、双复磷等；解 除拟胆碱药毛果芸香碱过量引起的中毒； ◼ ③ 麻前给药 在应用吸入性全麻药之前，可皮下注射 小剂量阿托品，抑制腺体分泌，防止异物性肺炎而导致 窒息。但应注意大剂量可使中枢过度兴奋而致死。 ◼ ④ 扩瞳 用0.5-1%溶液或3-4%眼膏点眼，用于眼底检 查；另与毛果芸香碱交替使用，可治疗虹膜炎、周期性 眼炎等，如犬瘟热时的眼炎
5.不良反应 ① 治疗胃肠道疾病时，易导致肠臌胀、便 秘等； 过量时，易引起中毒
5. 不良反应 ◼ ① 治疗胃肠道疾病时，易导致肠臌胀、便 秘等； ◼ ② 过量时，易引起中毒
(二)东度塔碱 (Scoplamine 作用：基本同阿托品，但对中枢的作用因动物的 种属不同而异，也与剂量有关。如犬在小剂量时 出现中枢抑制作用，在大剂量时产生兴奋作用， 表现为不安、运动失调。马可产生明显的兴奋作 用。 应用：主要用于解救有机磷酯类中毒；也用于麻 前给药，且好于阿托品。 注意：马属动物常出现中枢兴奋。 制剂：氢溴酸东莨菪碱注射液
（二）东莨菪碱（Scoplamine） ◼ 作用：基本同阿托品，但对中枢的作用因动物的 种属不同而异，也与剂量有关。如犬在小剂量时 出现中枢抑制作用，在大剂量时产生兴奋作用， 表现为不安、运动失调。马可产生明显的兴奋作 用。 ◼ 应用：主要用于解救有机磷酯类中毒；也用于麻 前给药，且好于阿托品。 ◼ 注意：马属动物常出现中枢兴奋。 ◼ 制剂：氢溴酸东莨菪碱注射液
三) 胆减 (Succinylcholine, Scoline,又称司可林) 1.理化性质 人工合成的肌松药，由琥珀酸和两分子胆碱组成， 无臭，味苦，易溶于水，水溶液呈酸性遇碱迅速分解失 效；微溶于乙醇和氯仿，不溶于乙醚；见光易分解，应 在凉暗处避光密封保存。临床制剂为氯化琥珀胆碱注射 液。 2.药动学 吸收后，大部分快速被胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀 酸而失活，只有10-15%到达受体部位。不易通过胎盘 屏障。少量以原型随尿排出
（三）琥珀胆碱（Succinylcholine, Scoline，又称司可林） ◼ 1. 理化性质 ◼ 人工合成的肌松药，由琥珀酸和两分子胆碱组成， 无臭，味苦，易溶于水，水溶液呈酸性遇碱迅速分解失 效；微溶于乙醇和氯仿，不溶于乙醚；见光易分解，应 在凉暗处避光密封保存。临床制剂为氯化琥珀胆碱注射 液。 ◼ 2. 药动学 ◼ 吸收后，大部分快速被胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀 酸而失活，只有10-15%到达受体部位。不易通过胎盘 屏障。少量以原型随尿排出