第二节拟胆碱药 概念： 拟胆碱药是一类作用与神经递质乙酰胆碱相似的药物。 二、分类：按作用机制不同可分为两类 (一)胆碱受体激动药：直接作用于胆碱受体，产生与乙酰 胆碱相似的作用。因作用于不同部位的受体，又分为三种 1.完全拟胆碱药：即作用于节后胆碱能神经支配的效应器内的 M受体，又作用于神经节和骨骼肌内的N受体，作用与乙酰胆碱 完全相似，如氨甲酰胆碱、乙酰胆碱、槟榔碱等。 (M、N受体 激动药) 2.节后拟胆碱药： 作用部位主要在节后胆碱能神经所支配的效 应器内的M受体， 如毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱等。 (M受体激动药) 3.神经节兴奋药：直接作用于受体，也可直接作用与中枢神经 系统，且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双重作用，因此 无临床治疗应用价值，但可作为工具药用于胆碱受体的研究， 山=台典对出
第二节 拟胆碱药 ◼ 一、概念： 拟胆碱药是一类作用与神经递质乙酰胆碱相似的药物。 ◼ 二、分类：按作用机制不同可分为两类 ◼ （一）胆碱受体激动药：直接作用于胆碱受体，产生与乙酰 胆碱相似的作用。因作用于不同部位的受体，又分为三种 ◼ 1. 完全拟胆碱药：即作用于节后胆碱能神经支配的效应器内的 M受体，又作用于神经节和骨骼肌内的N受体，作用与乙酰胆碱 完全相似，如氨甲酰胆碱、乙酰胆碱、槟榔碱等。（M、N受体 激动药） ◼ 2. 节后拟胆碱药：作用部位主要在节后胆碱能神经所支配的效 应器内的M受体，如毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱等。 （M受体激动药） ◼ 3. 神经节兴奋药：直接作用于N受体，也可直接作用与中枢神经 系统，且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双重作用，因此 无临床治疗应用价值，但可作为工具药用于胆碱受体的研究， 代表药烟碱
(二)抗胆碱酯酶药： 能与胆碱酯酶结合，使其丧失活性，不能水解 乙酰胆碱，导致Ach在突触和效应器部位“蓄积”， 从而延长与增加了Ach在体内的作用，表现出胆碱受 体被激动的效应，间接发挥拟似乙酰胆碱的作用。 如新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱、有机磷酯类 (敌百虫、马拉硫磷、对硫磷等，为杀虫药及均用 毒剂)
◼ （二）抗胆碱酯酶药： 能与胆碱酯酶结合，使其丧失活性，不能水解 乙酰胆碱，导致Ach在突触和效应器部位“蓄积” ， 从而延长与增加了Ach在体内的作用，表现出胆碱受 体被激动的效应，间接发挥拟似乙酰胆碱的作用。 如新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱、有机磷酯类 （敌百虫、马拉硫磷、对硫磷等，为杀虫药及均用 毒剂）
三、常用药物 (一)毛果密香碱(Pilocapine,.匹鲁卡品) 1.来源： 从毛果芸香碱属植物中提取的生物碱，现已能人 工合成。 常用其硝酸盐，制剂为硝酸毛果芸香碱注射液
三、常用药物 ◼ （一）毛果芸香碱（Pilocapine, 匹鲁卡品） ◼ 1. 来源： 从毛果芸香碱属植物中提取的生物碱，现已能人 工合成。 常用其硝酸盐，制剂为硝酸毛果芸香碱注射液
2.药理作用 本品能直接选择性地作用于M胆碱受体，产生写节后胆碱 能神经兴奋相似的效应，故又称节后拟胆碱药。 作用特点：对多种腺体和胃肠平滑有强烈的兴奋作用，但对 心血管系统及其他器官的影响相对较小，一般情况下，并不使 心率变慢，血压下降；只有大剂量时才能出现N样作用及兴奋中 枢神经系统。 ①促腺体分祕作用：首先对唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作 用明显，其次是胃肠腺体、胰腺、汗腺。如马皮下注射后，约 5-10分钟，可见唾液分泌增加，十几分钟后最明显，可持续1-3 小时。 ②缩瞳作用：对眼部的作用明显，无论是注射还是局部点眼， 都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，致使 虹膜括约肌收缩。 意义：治疗眼疾。由于瞳孔缩小，使前房角间隙扩大，房水易 于通过虹膜静脉窦进入循环，因房水回流通畅，从而降低了眼 内压。 ③对平滑肌的作用：使肠蠕动增强，膀胱及子宫平滑肌收缩
2. 药理作用 本品能直接选择性地作用于M胆碱受体，产生与节后胆碱 能神经兴奋相似的效应，故又称节后拟胆碱药。 ◼ 作用特点：对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对 心血管系统及其他器官的影响相对较小，一般情况下，并不使 心率变慢，血压下降；只有大剂量时才能出现N样作用及兴奋中 枢神经系统。 ◼ ①促腺体分泌作用：首先对唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作 用明显，其次是胃肠腺体、胰腺、汗腺。如马皮下注射后，约 5-10分钟，可见唾液分泌增加，十几分钟后最明显，可持续1-3 小时。 ◼ ②缩瞳作用：对眼部的作用明显，无论是注射还是局部点眼， 都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，致使 虹膜括约肌收缩。 ◼ 意义：治疗眼疾。由于瞳孔缩小，使前房角间隙扩大，房水易 于通过虹膜静脉窦进入循环，因房水回流通畅，从而降低了眼 内压。 ◼ ③对平滑肌的作用：使肠蠕动增强，膀胱及子宫平滑肌收缩
3.临床应用 ①皮下注射，适用于治疗大动物的不全阻塞性肠便 秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪的食道梗塞等， 以及产后子宫弛缓、尿潴留等。副作用为支气管分 泌增加，易引起呼吸困难。 ②用1%3%溶液滴眼，与扩瞳药交替使用可治疗 虹膜炎，如与阿托品交替使用，并加抗菌消炎药。 ③阿托品中毒时，用本品解毒
3. 临床应用 ◼ ①皮下注射，适用于治疗大动物的不全阻塞性肠便 秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪的食道梗塞等， 以及产后子宫弛缓、尿潴留等。副作用为支气管分 泌增加，易引起呼吸困难。 ◼ ②用1%-3%溶液滴眼，与扩瞳药交替使用可治疗 虹膜炎，如与阿托品交替使用，并加抗菌消炎药。 ◼ ③阿托品中毒时，用本品解毒
4.应用注意 ① 用药的同时，要强心补液； ② 完全阻塞的肠便秘禁用，防止因肠管剧烈收缩， 导致肠破裂； ③ 老年、瘦弱、妊娠、心肺有疾患的患畜禁用； ④ 毛果芸香碱中毒时，可用阿托品解毒，但要注 意用量，分次小剂量给予，否则易出现异常兴奋； 如出现呼吸困难或肺水肿时，应对症治疗，可注射 安茶碱扩张支气管，注射氯化钙制止渗出
4. 应用注意 ◼ ① 用药的同时，要强心补液； ◼ ② 完全阻塞的肠便秘禁用，防止因肠管剧烈收缩， 导致肠破裂； ◼ ③ 老年、瘦弱、妊娠、心肺有疾患的患畜禁用； ◼ ④ 毛果芸香碱中毒时，可用阿托品解毒，但要注 意用量，分次小剂量给予，否则易出现异常兴奋； 如出现呼吸困难或肺水肿时，应对症治疗，可注射 安茶碱扩张支气管，注射氯化钙制止渗出
（二)新斯的明 1.来源：人工合成的抗胆碱酯酶药，制剂为甲基 硫酸新斯的明注射液。又名普洛色林、普洛斯的明。 2.理化性质：无臭，味苦，有吸湿性。极易溶于 水，易溶于酒精。应避光密封保存
（二）新斯的明 ◼ 1. 来源：人工合成的抗胆碱酯酶药，制剂为甲基 硫酸新斯的明注射液。又名普洛色林、普洛斯的明。 ◼ 2. 理化性质：无臭，味苦，有吸湿性。极易溶于 水，易溶于酒精。应避光密封保存
3.药理作用 可逆性的抑制胆碱酯酶的活性，呈现全部胆碱能神经兴奋 的效应，产生M、N样作用。作用特点如下： ①本品为季胺类化合物，内服不易自胃肠道吸收，且吸收不 规则，所以多采用肌肉或皮下注射。 ②由于不易通过血脑屏障，因此中枢作用不明显；又不易通 过角膜进入前房，故缩瞳孔和睫状肌的作用较毒扁豆碱弱； ③对胃肠道和膀胱平滑肌的作用较强，对骨骼胍的兴奋作用 最强。这是因为它除能抑制胆碱酯酶外，还能直接作用于骨 骼肌运动终板上的N2受体，以及促进运动神经末梢释放Ach 的作用，因此其兴奋骨骼肌的作用最强。 ④对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用弱。 ⑤可对抗神经毒性蛇毒的作用，但只对眼镜蛇毒素有效
3. 药理作用 ◼ ◼ 可逆性的抑制胆碱酯酶的活性，呈现全部胆碱能神经兴奋 的效应，产生M、N样作用。作用特点如下： ◼ ①本品为季胺类化合物，内服不易自胃肠道吸收，且吸收不 规则，所以多采用肌肉或皮下注射。 ◼ ②由于不易通过血脑屏障，因此中枢作用不明显；又不易通 过角膜进入前房，故缩瞳孔和睫状肌的作用较毒扁豆碱弱； ◼ ③对胃肠道和膀胱平滑肌的作用较强，对骨骼肌的兴奋作用 最强。这是因为它除能抑制胆碱酯酶外，还能直接作用于骨 骼肌运动终板上的N2受体，以及促进运动神经末梢释放Ach 的作用，因此其兴奋骨骼肌的作用最强。 ◼ ④对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用弱。 ◼ ⑤可对抗神经毒性蛇毒的作用，但只对眼镜蛇毒素有效
4.临床应用 牛、羊前胃弛缓，马肠道弛缓； 牛子宫收缩无力和胎衣不下； 骨骼肌松弛，重症肌无力； 箭毒中毒； 术后腹气胀或尿潴留； 1%溶液用做缩瞳药； 过量中毒时可用阿托品解救
4. 临床应用 ◼ ① 牛、羊前胃弛缓，马肠道弛缓； ◼ ② 牛子宫收缩无力和胎衣不下； ◼ ③ 骨骼肌松弛，重症肌无力； ◼ ④ 箭毒中毒； ◼ ⑤ 术后腹气胀或尿潴留； ◼ ⑥ 1%溶液用做缩瞳药； ◼ ⑦ 过量中毒时可用阿托品解救
（三)吸啶斯的明 ■ 制剂为溴化吡啶斯的明片。 作用与新斯的明相似，但弱； ■ 副作用少，作用持续时间长； ■应用及注意同新斯的明
（三）吡啶斯的明 ◼ 制剂为溴化吡啶斯的明片。 ◼ 作用与新斯的明相似，但弱； ◼ 副作用少，作用持续时间长； ◼ 应用及注意同新斯的明