件和设备,尽可能提高质量和收率,并提出分析方法,三废治理措施等,结合药 效,急性和亚急性毒性试验结果,为中试研究提出依据。小试中的化学合成及工 艺研究包括下列内容: 1)选择合成路线。对某一选定化合物的主要合成路线进行分析和试验,通 过原料来源,设备条件,能量消耗,反应收率,成本等综合比较,选出工业上合 理的工艺路线和合成方法,并完成探索性合成试验。 2)合成条件优化。对影响质量和收率的各主要因素,原料配比,加料顺序 催化剂种类和用量,反应物料的浓度,反应温度和压力,反应时间及必要的宏观 动力学研究等进行优选确定优化反应条件,并多次实验证实。 (3)测定和合成反应有关的理化数据,如热量,粘度等,为设备选型及进 步的工业性试验提供依据 (4)制定原料、中间体、产品的分析方法 5)进行物料能量衡算,初步评价其经济效益。 (6)提供适量合格产品进行田间药效试验评价和安全性评价。 中试研究是在小试研究的基础上进行的,包括下列内容 (1)验证小试结果。 (2)根据工程放大的需要,建立一定规模的中间试验装置(全流程或单元 操作),考验工艺流程的合理性和操作条件的可靠性,测定物料平衡、热量平衡及 制定过程控制方案 (3)主要设备材质选择和设备选型 (4)较长周期稳定和连续运转。 (5)三废治理方案 (6)原材料、中间体及产品的分析方法和建立产品质量标准 (7)产品应用研究 (8)中试技术及中间评价。 9)基础设计与最终评价。 新农药研究开发程序可简单归结为:小试研究(基础研究)→概念设计 中间试验(过程研究)→基础设计(工业规模) 第二节生物筛选与作用机理 生物筛选在新农药研究与开发中的意义5 件和设备，尽可能提高质量和收率，并提出分析方法，三废治理措施等，结合药 效，急性和亚急性毒性试验结果，为中试研究提出依据。小试中的化学合成及工 艺研究包括下列内容： （１）选择合成路线。对某一选定化合物的主要合成路线进行分析和试验，通 过原料来源，设备条件，能量消耗，反应收率，成本等综合比较，选出工业上合 理的工艺路线和合成方法，并完成探索性合成试验。 （２）合成条件优化。对影响质量和收率的各主要因素，原料配比，加料顺序， 催化剂种类和用量，反应物料的浓度，反应温度和压力，反应时间及必要的宏观 动力学研究等进行优选确定优化反应条件，并多次实验证实。 （３）测定和合成反应有关的理化数据，如热量，粘度等，为设备选型及进一 步的工业性试验提供依据。 （４）制定原料、中间体、产品的分析方法。 （５）进行物料能量衡算，初步评价其经济效益。 （6 ）提供适量合格产品进行田间药效试验评价和安全性评价。 中试研究是在小试研究的基础上进行的，包括下列内容： （1） 验证小试结果。 （2） 根据工程放大的需要，建立一定规模的中间试验装置(全流程或单元 操作)，考验工艺流程的合理性和操作条件的可靠性，测定物料平衡、热量平衡及 制定过程控制方案。 （3） 主要设备材质选择和设备选型。 （4） 较长周期稳定和连续运转。 （5） 三废治理方案。 （6） 原材料、中间体及产品的分析方法和建立产品质量标准。 （7） 产品应用研究。 （8） 中试技术及中间评价。 （9） 基础设计与最终评价。 新农 药研究开发程 序可简单归结 为：小试研究 （基础研究 ）→ 概念设计 →中间试验（过程研究）→ 基础设计（工业规模）。 第二节 生物筛选与作用机理 一、 生 物筛选在新农药研究与开发中的意义