水解 水解是药物降解的主要途径,属于这类降 解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺 类(包括内酯类)。 酯类药物的水解 含有酯键药物的水溶液,在H或OH或广义酸碱 的催化下,水解反应加速。特别在碱性溶液中 ●由于酯分子中氧的负电性比碳大,故酰基被极 亲核性试剂OH易于进攻酰基上的碳原子而使 酰氧键断裂,生成醇和酸,酸与OH反应;使反 粒进行完全。一、水 解 • 水解是药物降解的主要途径，属于这类降 解的药物主要有酯类（包括内酯）、酰胺 类（包括内酯类）。 1. 酯类药物的水解 • 含有酯键药物的水溶液，在H+或OH-或广义酸碱 的催化下，水解反应加速。特别在碱性溶液中， 由于酯分子中氧的负电性比碳大，故酰基被极化， 亲核性试剂OH-易于进攻酰基上的碳原子，而使 酰-氧键断裂，生成醇和酸，酸与OH-反应，使反 应进行完全