动物品制剂稳定性的含义 动物药品制剂稳定性是指药物在 体外的稳定性,包括化学稳定性、物 理稳定性和生物学稳定性
第一节 概 述 一、动物药品制剂稳定性的含义 动物药品制剂稳定性是指药物在 体外的稳定性,包括化学稳定性、物 理稳定性和生物学稳定性
化学稳定性:药物由于水解、氧化、还 原化学降解反应,使药物含量(效价)、 色泽产生变化。 物理稳定性:药物制剂的物理性状的改 变 生物学稳定性:药物制剂由于受到微生 ⊙物的污染而使产品变质、腐败
• 化学稳定性:药物由于水解、氧化、还 原化学降解反应,使药物含量(效价)、 色泽产生变化。 • 物理稳定性:药物制剂的物理性状的改 变 • 生物学稳定性:药物制剂由于受到微生 物的污染而使产品变质、腐败
二、牝学动力学简介 反应速度与反应级数: 根据质量作用定律,反应速度与反应 物浓度之间有下列关系:-dc/dt=kC 1、零级反应:反应速度与反应物的浓度无 关 dc/dt=k C=-kt+C 2是速度与反应物浓度的 logc=-kt/2. 303+logo
二、化学动力学简介 反应速度与反应级数: 根据质量作用定律,反应速度与反应 物浓度之间有下列关系: – dc/dt=kCn 1、零级反应:反应速度与反应物的浓度无 关 – dc/dt=k C=-kt+C0 2、一级反应:反应速度与反应物浓度的 一次方程成正比 –dc/dt=kc logc=-kt/2.303+logc0
水解 水解是药物降解的主要途径,属于这类降 解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺 类(包括内酯类)。 酯类药物的水解 含有酯键药物的水溶液,在H或OH或广义酸碱 的催化下,水解反应加速。特别在碱性溶液中 ●由于酯分子中氧的负电性比碳大,故酰基被极 亲核性试剂OH易于进攻酰基上的碳原子而使 酰氧键断裂,生成醇和酸,酸与OH反应;使反 粒进行完全
一、水 解 • 水解是药物降解的主要途径,属于这类降 解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺 类(包括内酯类)。 1. 酯类药物的水解 • 含有酯键药物的水溶液,在H+或OH-或广义酸碱 的催化下,水解反应加速。特别在碱性溶液中, 由于酯分子中氧的负电性比碳大,故酰基被极化, 亲核性试剂OH-易于进攻酰基上的碳原子,而使 酰-氧键断裂,生成醇和酸,酸与OH-反应,使反 应进行完全
N〈xOHH2NG25)2HC+HO- COoH,+HOCH CHN(CH5 +HCI 盐酸普鲁卡因的水解:水解生成对氨基苯甲 酸与二乙胺基乙醇。还有盐酸可卡因、普奮 本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。羟 苯甲酯类也有水解的可能。 酯类水解,往往使溶液的pH下降,有些酯类 药物灭菌后pH下降,即提示有水解可能。 购酯与酯样,在碱性条牛下易水解开环 以产生水解
• 盐酸普鲁卡因的水解:水解生成对氨基苯甲 酸与二乙胺基乙醇。还有盐酸可卡因、普鲁 本辛、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。羟 苯甲酯类也有水解的可能。 • 酯类水解,往往使溶液的pH下降,有些酯类 药物灭菌后pH下降,即提示有水解可能。 • 内酯与酯一样,在碱性条件下易水解开环。 硝酸毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构, 可以产生水解
2.酰胺类药物的水解 酰胺类药物水解以后生成酸与胺。属这 类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌 素类、巴比妥类等药物。此外如利多 因、对乙酰氨基酚(扑热息痛)等也属 ●此类药物。
• 酰胺类药物水解以后生成酸与胺。属这 类的药物有氯霉素、青霉素类、头孢菌 素类、巴比妥类等药物。此外如利多卡 因、对乙酰氨基酚(扑热息痛)等也属 此类药物。 2. 酰胺类药物的水解