激素激活的基因调控蛋白（胞内受体超家族） (2)细胞表面受体：为胞外亲水性信号分子所激活 细胞表面受体分属三大家族： 离子 偶联的受体(ion-channel-linked receptor) *G-蛋白偶联的受体(G-protein-linked receptor) *酶偶连的受体(enzyme-linked receptor)受体的功能： 介导物质跨膜运输（受体介导的内吞作用） 信号转导，哥体的激活(activation)(级群反应) 受体失敏(desensitization) 关闭 反应 减量调节(down-regulation)降 低反应 3.第二信使(second messenger) 4.分子开关(molecular switches) 三、通过细胞内受体介导的信号传递(signal transduction by the 1.甾类 的信号通路两步反应阶段 ①)初级反应阶段：直接活化少数特殊基因转录的，发生迅速： (2)次级反应：初级反应产物再活化其它基闲产生证迟的放大作用」 2.一氧化氮介导的信号通路 四、通过细胞表面受体介导的信号跨膜传递 (signal the rane receptor) 1. 道偶联的受体介导的信号跨膜传递 (1)信号途径 (2)特点： 受体/离子通道复合体，四次/六次跨膜蛋白 隙信号转导无需中间步壁 要存在于神经细胞或其他可兴奋细胞间的突触信号传递 有选择性：配体的特异性选择和运输离子的选择性 3.G一蛋白偶联的受体介导的信号跨膜传递 (I)CAMP信号通路 反应链： 激素→C-蛋白偶联受体→G-蛋白→腺苷酸环化酶→cAMP→cAMP依赖的蛋 激酶A 基因调控蛋白→基因转录 组分及其分析 G蛋白偶联受体 G蛋白活化与调节效应酶一一腺苷酸环化酶 GPLR的失敏(desensitization)与减量调节 细菌毒素对G蛋白的修饰作用 GPLR的失敏： 例：b肾上腺素受体被激活后，10-15秒cAMP骤增，然后在不到1min内 反应速降，以至消失。受体活性快速丧失（速发相）-一一失敏 (desensiti忆on受体磷酸化受体与Gs解偶联，cAP反应停止并被PDE降解。 ®两种Ser/Thr磷酸化激酶：PKA和b肾上腺素受体激酶(bARK),负责 受体磷酸 ®胞内协作因子b扑获蛋白(b arrestin)-一结合磷酸化的受体，抑 21 激素激活的基因调控蛋白（胞内受体超家族） ⑵细胞表面受体:为胞外亲水性信号分子所激活 细胞表面受体分属三大家族： ﹡离子通道偶联的受体（ion-channel-linked receptor） ﹡G-蛋白偶联的受体（G-protein-linked receptor） ﹡酶偶连的受体（enzyme-linked receptor）受体的功能： 介导物质跨膜运输(受体介导的内吞作用) 信号转导：受体的激活（activation）（级联反应）； 受体失敏（desensitization）关闭反应、减量调节（down-regulation）降 低反应。 3.第二信使（second messenger） 4.分子开关（molecular switches） 三、通过细胞内受体介导的信号传递 (signal transduction by the intracellular receptor) 1.甾类激素介导的信号通路两步反应阶段： ⑴初级反应阶段：直接活化少数特殊基因转录的，发生迅速； ⑵次级反应：初级反应产物再活化其它基因产生延迟的放大作用。 2.一氧化氮介导的信号通路 四、通过细胞表面受体介导的信号跨膜传递 (signal transduction by the cell membrane receptor) 1. 离子通道偶联的受体介导的信号跨膜传递 ⑴信号途径 ⑵特点： 受体/离子通道复合体，四次/六次跨膜蛋白 跨膜信号转导无需中间步骤 主要存在于神经细胞或其他可兴奋细胞间的突触信号传递 有选择性：配体的特异性选择和运输离子的选择性 3. G-蛋白偶联的受体介导的信号跨膜传递 ⑴cAMP 信号通路 反应链： 激素→G-蛋白偶联受体→G-蛋白→腺苷酸环化酶→cAMP→cAMP 依赖的蛋 白激酶 A→基因调控蛋白→基因转录 组分及其分析 G-蛋白偶联受体 G-蛋白活化与调节效应酶——腺苷酸环化酶 GPLR 的失敏（desensitization）与减量调节 细菌毒素对 G 蛋白的修饰作用 GPLR 的失敏： 例：b 肾上腺素受体被激活后，10-15 秒 cAMP 骤增，然后在不到 1min 内 反应速降，以至消失。受体活性快速丧失（速发相） -失敏 （desensitization）； ®机制：受体磷酸化受体与 Gs 解偶联，cAMP 反应停止并被 PDE 降解。 ®两种 Ser/Thr 磷酸化激酶：PKA 和 b 肾上腺素受体激酶（ b ARK），负责 受体磷酸化； ®胞内协作因子 b 扑获蛋白（ b arrestin）-结合磷酸化的受体，抑 21