(四)紫杉醇 自红豆杉属(axus)植物树皮中分裂得到的紫杉醇( Paclitaxel, 4—-12)具有强效抗肿瘤作用。虽然其作用靶点是微管蛋白,但与长 春碱对微管蛋白的作用相反,紫杉醇促进微管蛋白的聚合,并使其 稳定化,从而阻止了微管蛋白在有丝分裂中的功能。临床上使用紫 杉醇治疗卵巢癌,乳腺癌和恶性黑素瘤,效果显著。紫杉醇的缺点 是在植物体内含量少,溶解度低,生物利用度差。以紫杉醇为先导 物,进行了系统结构修饰,提示C13侧链对于抗癌作用非常重要, 环丁氧烷也是必要的药效团。含叔丁基的类似物( Docetaxel,4 13)增加了水溶解性,活性强于紫杉醇,且无交叉耐药性,已于临 床使用。(四)紫杉醇 自红豆杉属(Taxus)植物树皮中分裂得到的紫杉醇(Paclitaxel， 4—12)具有强效抗肿瘤作用。虽然其作用靶点是微管蛋白，但与长 春碱对微管蛋白的作用相反，紫杉醇促进微管蛋白的聚合，并使其 稳定化，从而阻止了微管蛋白在有丝分裂中的功能。临床上使用紫 杉醇治疗卵巢癌，乳腺癌和恶性黑素瘤，效果显著。紫杉醇的缺点 是在植物体内含量少，溶解度低，生物利用度差。以紫杉醇为先导 物，进行了系统结构修饰，提示C13侧链对于抗癌作用非常重要， 环丁氧烷也是必要的药效团。含叔丁基的类似物(Docetaxel，4— 13)增加了水溶解性，活性强于紫杉醇，且无交叉耐药性，已于临 床使用